富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)与恩曲他滨 (FTC) 联合使用是全球人类免疫缺陷病毒 (HIV) 治疗和暴露前预防 (PrEP) 的支柱。FTC联合替诺福韦艾拉酚胺(TAF)越来越多地用于 HIV 治疗,并且最近被批准用于男男性接触者的 PrEP。TDF 和TAF均代谢为替诺福韦 (TFV)。随着时间的推移,血浆中的抗逆转录病毒药物会被吸收到头发中,头发水平提供了一个长期的依从性衡量标准。

替诺福韦艾拉酚胺(TAF)在体内与 TDF (300mg) 相比,剂量 (10mg) 低 30 倍时对人类免疫缺陷病毒 (HIV) 具有同样的效力。
接受基于 TDF/FTC 方案且血浆 HIV RNA 检测不到的参与者的 TFV 浓度为 0.0525 ± 0.0295 ng/mg,而接受基于 TAF/FTC 方案的个体的 TFV 浓度为 0.0426 ± 0.0246 ng/mg。尽管 TDF 中 TFV 的剂量是TAF的 10 倍,但 TDF 与TAF方案的头发中 TFV 浓度没有显着差异。
TAF 的肾毒性或骨密度变化风险比 TDF 低得多,并且在 HIV 感染的暴露前预防 (PrEP) 方面也具有长期潜力。TAF 专门积累在淋巴组织和肝脏中,因此也具有治疗乙型肝炎病毒 (HBV) 感染的巨大潜力。类似于 TDF,TAF 在细胞内转化为 TFV。其活性二磷酸代谢物 (TFVpp) 靶向 HIV 或 HBV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶(逆转录酶)。

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