campatinib卡马替尼与地高辛和瑞舒伐他汀的药物相互作用

　　Campatinib卡马替尼是一种具有口服生物利用度、高效和选择性的 MET 抑制剂，已获批治疗METex14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。对 MET 失调晚期实体瘤患者，campatinib卡马替尼单次口服与地高辛和瑞舒伐他汀的药物相互作用如何？

　　共32位患者纳入研究，在第 1 天对 MET 失调的晚期实体瘤成年患者给予含有 0.25 mg地高辛和 10 mg 瑞舒伐他汀的药物混合物，然后在第 22 天给予campatinib卡马替尼。在第 11 天和第 32 天之间，每天两次给予campatinib卡马替尼 400 mg，以确保达到药物相互作用评估的稳态。

　　结果显示：与单独使用地高辛相比，地高辛加campatinib卡马替尼的浓度-时间曲线下面积从时间零到无穷大和最大浓度的几何平均比值（90% 置信区间）分别为 1.47和 1.74。

　　与单独使用瑞舒伐他汀相比，瑞舒伐他汀加campatinib卡马替尼的曲线下面积与无穷大和最大浓度的几何平均比值（90% 置信区间）分别为 2.08和 3.04。

　　最常见的不良反应是恶心、虚弱、便秘、呕吐、外周水肿和发热。

　　最常见的 3/4 级不良反应是贫血、肺栓塞、虚弱、呼吸困难、恶心和呕吐。

　　研究表明campatinib卡马替尼是 P-gp 和 BCRP 转运蛋白的抑制剂，具有临床相关的药物相互作用潜力，campatinib卡马替尼耐受性良好。

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