FGFR 信号在许多人类癌症中被解除管制，并且 FGFR 被认为是 FGFR 解除管制的肿瘤中的有效靶标。
Lytgobi富替巴替尼一种结构新颖、不可逆的 FGFR1-4 抑制剂。在一组 296 种人类激酶中，Futibatinib富替巴替尼选择性抑制 FGFR1-4，IC 50值为 1.4 至 3.7 nmol/L。Futibatinib富替巴替尼共价结合 FGFR 激酶结构域，抑制 FGFR 磷酸化，进而抑制 FGFR 失调的肿瘤细胞系中的下游信号传导。Lytgobi(futibatinib,富替巴替尼)对多种肿瘤细胞系（胃、肺、多发性骨髓瘤、膀胱、子宫内膜和乳腺）表现出强效、选择性的生长抑制作用FGFR基因组畸变。在各种 FGFR 驱动的人类肿瘤异种移植模型中，口服Lytgobi富替巴替尼导致显着的剂量依赖性肿瘤减少，并且肿瘤减少与持续的 FGFR 抑制相关，这与给药剂量成正比。与可逆的 ATP 竞争性 FGFR 抑制剂相比，Lytgobi(futibatinib,富替巴替尼)出现耐药克隆的频率更低，并且Lytgobi(futibatinib,富替巴替尼)抑制了几种耐药 FGFR2 突变体，包括 FGFR2 V565I/L，其效力高于任何测试的可逆 FGFR 抑制剂（IC 50, 1.3-50.6 nmol/L)。
这些结果表明，Futibatinib富替巴替尼是一种新型的口服可用、有效、选择性和不可逆的 FGFR1-4 抑制剂，在细胞系和异种移植模型中具有广谱抗肿瘤活性。
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