胆管癌是一种侵袭性癌症,预后差且治疗有限。基因测序研究已经在很大一部分胆管癌 (CCA) 患者中发现成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的遗传改变。
高效和选择性 FGFR 抑制剂Pemazyre(pemigatinib佩米替尼)被批准用于 FGFR2 融合或重排的胆管癌。

Futibatinib富替巴替尼是一种高选择性、不可逆的 FGFR1-4 抑制剂,对具有已知和之前未表征的FGFR1-3异常的广谱肿瘤(胆管癌和胃癌、尿路上皮癌、中枢神经系统癌、头颈癌和乳腺癌)有反应。与佩米替尼不同的是,Futibatinib富替巴替尼是广谱靶向药。
一项研究招募了 197 名晚期实体瘤患者。Lytgobi(futibatinib,富替巴替尼)的客观缓解率 (ORR) 为 13.7%。 在FGFR2融合/重排阳性肝内胆管癌中观察到最大的抗肿瘤活性(ORR为25.4%)。一些对先前的 FGFR 抑制剂具有获得性耐药性的患者也对Lytgobi富替巴替尼有反应。
Futibatinib富替巴替尼最常见的不良反应是高磷血症 (81.2%)、腹泻 (33.5%) 和恶心 (30.4%)。
改研究证明了不可逆 FGFR1-4 抑制剂Lytgobi富替巴替尼在广谱FGFR-异常肿瘤中具有良好的抗肿瘤能力。
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