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不能与selpercatinib塞尔帕替尼Retevmo同服的药物有哪些?Retevmo仿制药Selcaxen孟加拉上市

时间:2022-08-17     【原创】   阅读

  Retevmo,中文名:塞尔帕替尼或赛哌替尼,代号:LOXO-292,通用英文名:Selpercatinib,孟加拉版仿制药商品名:Selcaxen。

  Retevmo(Selpercatinib,塞尔帕替尼)的药物相互作用

  影响肝微粒体酶的药物

  强效 CYP3A 抑制剂:可能增加 selpercatinib浓度,增加 selpercatinib副作用。避免同时使用。如果无法避免同时使用:

  接受 selpercatinib 120 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量减少至 40 mg 每天两次。

  接受 selpercatinib 160 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量减少至 80 mg 每天两次。

  中度 CYP3A 抑制剂:可能增加 selpercatinib 浓度,增加 selpercatinib 毒性。避免同时使用。如果无法避免同时使用:

  接受 selpercatinib 120 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量减少至 80 mg 每天两次。

  接受 selpercatinib 160 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量减少至 120 mg 每天两次。

  中度或强效 CYP3A 诱导剂:降低 selpercatinib 浓度,降低 selpercatinib 疗效。避免同时使用。

  由肝微粒体酶代谢的药物

  CYP2C8 和 3A 底物:增加CYP2C8 或 3A 底物浓度和不良反应。避免与治疗指数窄的 CYP2C8 或 CYP3A 底物同时使用。如果不能避免同时使用,适当调整CYP2C8或3A底物的用量。

  影响胃酸的药物

  与降低胃酸的药物同时使用,会降低 selpercatinib 的浓度和疗效。

  质子泵抑制剂:selpercatinib 的浓度减少;然而,在进食状态下与奥美拉唑同时给药不会显着改变 selpercatinib 的全身暴露量。避免同时使用。如果无法避免同时使用,则将 selpercatinib 与食物一起服用。

  组胺 H 2受体拮抗剂:selpercatinib 的药代动力学没有临床上重要的变化。避免同时使用。如果无法避免同时使用,请在组胺 H 2受体拮抗剂给药前 2 小时或给药后 10 小时给药 selpercatinib。

  抗酸剂:避免同时使用。如果无法避免同时使用,请在服用抗酸剂前 2 小时或服用后 2 小时服用 selpercatinib。

  延长 QT 间期的药物

  如果已知延长 QT 间期的药物必须与 selpercatinib 联用,请更频繁地监测 ECG。

  抗真菌药、唑类(如氟康唑、伊曲康唑):

  避免同时使用;如果无法避免同时使用,请调整 selpercatinib 剂量:

  强效 CYP3A 抑制剂(如伊曲康唑):selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度分别增加 133% 和 30%,在接受 selpercatinib 120 或 160 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量分别减少至 40 或 80 mg 每天两次;当同时使用强效 CYP3A 抑制剂时,将 selpercatinib 剂量(在 CYP3A 抑制剂消除 3-5 个消除半衰期后)恢复到开始强效 CYP3A 抑制剂之前使用的剂量

  中度 CYP3A 抑制剂(如氟康唑):selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度预计分别增加 60-99% 和 46-76%,在接受 selpercatinib 120 或 160 mg 每天两次的患者中,将 selpercatinib 的剂量分别减少至 80 或 120 mg 每天两次;当同时使用中度 CYP3A 抑制剂时,将 selpercatinib 剂量(在 CYP3A 抑制剂消除 3-5 个半衰期后)恢复到开始使用中度 CYP3A 抑制剂之前的剂量

  波生坦:selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度预计将分别降低 40-70% 和 34-57%,避免同时使用。

  钙通道阻滞剂(如地尔硫卓、维拉帕米)

  地尔硫卓和维拉帕米:selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度预计将分别增加 60-99% 和 46-76%,避免同时使用;如果无法避免同时使用,将接受 selpercatinib 120 或 160 mg 每天两次的患者的 selpercatinib 剂量分别减少至 80 或 120 mg 每天两次。

  依法韦仑:selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度预计将分别降低 40-70% 和 34-57%,避免同时使用

  组胺 H 2受体拮抗剂:降低 selpercatinib 的浓度和疗效,避免同时使用;如果无法避免同时使用,selpercatinib 应在组胺 H 2受体拮抗剂给药前 2 小时或给药后 10 小时服用

  二甲双胍:对血糖浓度无临床重要影响

  咪达唑仑:咪达唑仑的 AUC 和血浆峰浓度分别增加 54% 和 39%,避免与治疗指数窄的 CYP2C8 或 CYP3A 底物同时使用;如不能避免同时使用,可酌情调整CYP2C8或3A底物的用量。

  莫达非尼:selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度预计分别降低 33% 和 26%,避免同时使用。

  质子泵抑制剂(如奥美拉唑):在禁食状态下,奥美拉唑使 selpercatinib 的 AUC 和血浆峰浓度分别降低 69% 和 88%;高脂肪餐时,奥美拉唑使 selpercatinib 的 AUC 增加 2%,使 selpercatinib 的血浆峰浓度降低 49%;低脂膳食时,奥美拉唑使 selpercatinib 的血浆峰浓度降低 22%,但对 AUC 没有影响避免同时使用;如果无法避免同时使用,则将 selpercatinib 与食物一起服用。

  瑞格列奈:瑞格列奈的 AUC 和血浆峰浓度分别增加 188% 和 91%,避免与治疗指数窄的 CYP2C8 或 CYP3A 底物同时使用;如不能避免同时使用,可酌情调整CYP2C8或3A底物的用量。

  利福平:避免同时使用。

  Retevmo塞尔帕替尼仿制药Selcaxen已在孟加拉上市,由孟加拉大型制药厂耀品国际仿制。

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