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布加替尼的靶点有哪些?布加替尼治疗不同基因型肺癌用法用量建议

时间:2020-03-13     【原创】   阅读

  布加替尼的靶点有ALK、ROS1和EGFR,EGFR活性很弱,EGFR突变患者一般不考虑应用它。布加替尼属于胃溶胶囊,患者空腹或随餐服用都可以。布加替尼的半衰期平均为21小时,约5天后达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率47%,无肝CYP酶抑制(肝毒性和药物相互作用小),无hERG抑制(无心脏毒性)。

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  布加替尼用药建议:

  1.ALK突变,可直接选择布加替尼作为一线用药。也可在一代ALK抑制剂耐药后选择二线用药。特别是有脑转移灶患者,更适宜选择布加替尼。

  2.对于ROS-1突变,同样可选择布加替尼为一线或二线用药,有脑转移灶更适宜选择布吉他滨。

  3.EGFR-TKI耐药后(EGFR 19del或L858R /T790M/C797S三重突变),可选择布吉他滨±VEGF类靶向药。

  布加替尼的服用剂量:G1202R突变 180mg每天;T1151T和I1171N:120mg每天;其它ALK突变患者90mg每天,有进展再加量。

  对于未经治疗的ROS1阳性患者,布加替尼活性很强。ROS1阳性患者的耐药机制有Kit、EGFR激活和ROS1耐药突变(如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等)。布加替尼对G2032R耐药突变需要高剂量,而卡博替尼可以对付L2026M、L1951R和G2032R耐药突变,PF-06463922可以对付L2026M和G2032R耐药突变。

  在不良反应方面,90mg和180mg组在1-9天内有14名患者发生类似间质性肺炎症状:呼吸困难、缺氧、咳嗽、发热和肺炎,180mg组经一周的90mg每天过渡后,没有患者再发生类似间质性肺炎症状。

  遗憾的是,布加替尼还未在国内上市。据海得康医学顾问了解到,布加替尼仿制药Briganix已在孟加拉上市,由孟加拉著名药企碧康制药生产,布加替尼Briganix符合欧洲药典和美国药典标准。

  布加替尼规格: 90 mg*30 片 和 180 mg*30 片

  什么是仿制药?怎么能买到真药?

  仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力(不管如何服用)、质量、作用以及适应症上均相同的一种仿制品,上市前还会做等效性评价。由于免除了研发成本,价格非常低。

  说到孟加拉的仿制药,许多人不免又有疑问了,网上那么多代购,价格贵贱不一,到底哪个是真的,哪个是假的,我怎么才能不被骗,买到真药,有效果的药呢?

        关于这个问题,其实最可靠的还是直接到孟加拉就医购买,但是大多数人没有出过国,也没有这个时间精力,那么退而求其次,还可以通过正规的海外就医公司(如:海得康,医学顾问电话:400-001-9769)协助,联系印度医院、医生、药房,开具处方后购买,药品通过邮政EMS直邮到患者手中,有资质、有担保,是目前比较靠谱的方法。

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  海得康承诺为患者提供正规国外诊所、医院、药店信息,为患者提供可靠信息咨询服务,协助患者获得境外就医服务。海得康医学顾问咨询电话:400-001-9769,微信号:15600654560。

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