阿来替尼治疗ALK肺癌优势有哪些？阿来替尼中国上市了吗？阿来替尼印度有仿制药吗？推荐用法用量？

　　克唑替尼一线治疗ALK阳性NSCLC的疗效明显优于标准含铂化疗，中位PFS分别为10.9个月和7.0个月（P＜0.001），ORR显著提高，分别为74%和45%（P＜0.001）。

　　非小细胞肺癌常出现脑转移，ALK阳性NSCLC也不例外，约15～35%的患者在诊断时就存在中枢神经系统（CNS）转移，并且许多患者是多发性脑转移。研究发现，血脑屏障存在外排转运蛋白——P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp），而克唑替尼恰巧是P-gp底物，因此克唑替尼在血脑屏障的透过率低，无法达到有效浓度。克唑替尼对脑转移控制和预防不足，超过40%患者出现脑转移，如何更好地与ALK靶点结合、克服耐药位点、增强脑部病灶控制能力，同时保证治疗的安全性，成了后续ALK-TKI研发的目标。

　　第二代ALK-TKI阿来替尼

　　与克唑替尼相比，阿来替尼对ALK激酶抑制效力更强。

　　研究结果显示，阿来替尼的中位无进展生存（PFS）达到空前的34.8个月，较克唑替尼的10.9个月有显著的延长，显著降低疾病进展风险达57%。同时阿来替尼的客观缓解率达82.9%，且有效患者肿瘤缓解深度更深，肿瘤缓解深度＞50%的患者比例高达75.0%，而克唑替尼仅为50.3%。

　　在中位给药时间比克唑替尼更长的情况下，阿来替尼的3～5级不良事件更低，且更少患者因不良事件调整剂量，更少患者经历可感知的不良反应。

　　有效入脑，降低脑转移发生和进展风险

　　阿来替尼入脑能力的优势在于其并非P-gp底物，不会被主动外排作用泵出血脑屏障，因此在血脑屏障的浓度更高，脑部病灶能力更强。

　　2018年8月，阿来替尼在中国上市，商品名：安圣莎用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。在罗氏公司公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可长达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，再用阿来替尼（共20个月）。

　　即使在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，是革命性的提升。

　　碧康制药生产的Alecinix是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的阿来替尼仿制药。

　　阿来替尼Alecinix的用法与用量:

　　推荐剂量为每1次 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。

　　应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。

　　服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。

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