Lorlatinib作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，已被广泛用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌。本研究旨在通过一项开放标签、第一阶段、随机两序列、两种治疗、两阶段交叉设计，深入探究健康受试者中Lorlatinib的绝对口服生物利用度。
符合条件的受试者被随机分配至两种治疗顺序之一：先单次口服Lorlatinib 100mg，再静脉注射(IV)Lorlatinib 50mg；或先IV
Lorlatinib，再口服Lorlatinib。两种治疗之间设有至少10天的洗脱期。给药后的144小时内，我们定期采集血样以进行药代动力学分析。利用验证过的液相色谱-串联质谱法，我们测定了Lorlatinib及其苯甲酸代谢物PF-06895751的血浆浓度。
本研究共招募了11名受试者（平均年龄37.6岁，全部为男性）。结果显示，Lorlatinib的绝对口服生物利用度的调整几何平均值为80.78%（90%置信区间：75.73-86.16%）。通过非房室分析，我们发现口服和静脉注射后Lorlatinib的平均消除血浆半衰期分别为25.5小时和27.0小时。研究期间未发生死亡、严重不良事件或重度不良事件。大部分治疗中出现的不良反应均为轻度，仅有两例转氨酶升高事件为中度。所有不良反应在研究结束时均已缓解。
综上所述，无论是口服还是静脉注射，Lorlatinib在健康受试者中均展现出良好的耐受性，且口服Lorlatinib后显示出较高的生物利用度。
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