根据FLAURA和AURA
III临床试验的结果,相较于第一代和第二代表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI),奥希替尼为初治的EGFR突变非小细胞肺癌患者带来了更长的总生存获益。然而,与其他EGFR-TKI药物相似,耐药性的发展仍是不可避免的问题。在针对一线奥希替尼治疗产生的获得性耐药机制中,C797S突变是最为常见的,约占所有耐药病例的6%。鉴于当前下一代EGFR抑制剂研发所面临的挑战,深入探索第三代药物的耐药机制及相应的靶向治疗策略显得尤为重要。

以下为一则真实病例:一名晚期肺腺癌女性患者,携带EGFR外显子19的E746_A750delinsIP突变,她最初接受了奥希替尼作为一线治疗。然而,在治疗过程中,患者出现了C797S耐药突变。随后,该患者转而接受埃克替尼治疗,持续8个月,直至病情出现进展。此病例提示,埃克替尼可能对于在奥希替尼治疗后出现EGFR
19del-C797S耐药突变的患者具有一定的治疗效果。

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