涉及间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的染色体重排定义了一类对小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂高度敏感的非小细胞肺癌（NSCLC）。过去的研究表明，第一代ALK抑制剂克唑替尼的功效优于铂培美曲塞化疗，因此被确立为晚期ALK阳性NSCLC的标准一线治疗药物。然而，随后的研究发现，第二代ALK抑制剂（包括艾来替尼、布里亚替尼和恩沙替尼）的功效又更优于克唑替尼，并逐渐取代了克唑替尼作为新的标准一线治疗药物。尽管如此，第二代抑制剂仍存在耐药性和复发性疾病的问题，尤其是中枢神经系统疾病。
劳拉替尼是一种新型的第三代ALK抑制剂，在生化和细胞分析中表现出了比二代抑制剂更有效的作用，同时能够覆盖最大范围的ALK耐药性突变。它被设计成可穿越血脑屏障，以达到在中枢神经系统中的高水平暴露。在第1和第2期研究中，劳拉替尼在先前的ALK抑制剂（第一代、第二代或两者）失败后仍具有有效的抗肿瘤活性，并在先前接受过基线中枢神经系统疾病治疗的患者中表现出了明显的颅内活性。
CROWN试验是一项全球性的随机3期试验，比较了劳拉替尼与克唑替尼在先前未接受治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中的疗效。该试验对296名患者进行了疗效比较，主要终点是无进展生存。在中期疗效分析中，劳拉替尼组在12个月时没有疾病进展的存活患者百分比显著高于克唑替尼组（78%
vs 39%），疾病进展或死亡的危险比也显著降低（0.28; 95%CI为0.19至0.41; P<0.001）。
此外，劳拉替尼组的患者客观反应率也高于克唑替尼组（76% vs 58%），在具有可测量的脑转移的患者中，颅内反应率更是显著高于克唑替尼组（82% vs
23%）。尽管劳拉替尼最常见的不良事件包括高脂血症、水肿、体重增加、周围神经病变和认知作用，且3级或4级不良事件的发生率高于克唑替尼（72% vs
56%），但两组因不良事件而终止治疗的情况却是相似的（7% vs 9%）。
总体而言，与克唑替尼相比，劳拉替尼在晚期ALK阳性NSCLC患者中表现出了更长的无进展生存期、更高的颅内反应频率以及相似的安全性。尽管劳拉替尼有一些特定的副作用，如认知和情绪变化、体重增加等，但这些副作用通常是低度的，并可通过剂量调整来控制。因此，劳拉替尼是晚期ALK阳性肺癌患者的更优选择。
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