奈拉替尼上市，为HER2阳性早期乳腺癌带来哪些希望？

　　奈拉替尼（Neratinib）作为一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其上市为HER2阳性早期乳腺癌的辅助强化治疗带来了新的希望。通过进一步降低复发风险、提高临床治愈率，奈拉替尼为患者提供了更多的治疗选择和更好的生存预后。

　　降低复发风险，提高临床治愈率

　　HER2阳性乳腺癌约占全体乳腺癌的20%-25%，且即使采用现行的充分抗HER2治疗方案，如曲妥珠单抗（H）、曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗（HP）等，仍有一部分患者在治疗后出现复发。奈拉替尼作为一种小分子TKI药物，能够透过细胞膜直接抑制HER2信号通路，从而克服大分子抗体类药物的耐药问题。ExteNET研究结果显示，奈拉替尼显著提高了整体患者的2年和5年无侵袭性疾病生存率（IDFS），进一步降低了复发风险。

　　预防脑转移，改善生存预后

　　HER2阳性乳腺癌是最容易发生脑转移的分子分型之一。一旦发生脑转移，将严重影响患者的生存预后。奈拉替尼作为一种小分子药物，有机会进入颅内对潜在已进入颅内的乳腺癌细胞进行杀伤，同时对未进入颅内的细胞进行抑制，从而减少颅内复发的可能性。ExteNET研究显示，使用奈拉替尼可显著降低近60%的5年脑转移发生风险，5年无中枢神经系统疾病生存率高达98.4%。这一发现为在高危人群中，尤其是新辅助治疗后non-pCR人群以及初始淋巴结阳性状态患者中，使用奈拉替尼进行强化治疗提供了强有力的信心。

　　大小分子结合应用，克服耐药问题

　　在抗HER2治疗中，大小分子结合应用具有显著优势。大分子抗体类药物如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等通过结合HER2受体，阻断其信号传导通路；而小分子TKI药物如奈拉替尼等则能够透过细胞膜直接抑制HER2信号通路，从而克服大分子抗体类药物的耐药问题。大小分子同时结合或序贯结合应用，可以针对耐药原进行有效干预，提高治疗效果。例如，在ExteNET研究中，奈拉替尼作为曲妥珠单抗治疗后的强化辅助治疗药物，显著降低了复发风险，为大小分子结合应用提供了有力证据。

　　安全性良好，患者依从性高

　　奈拉替尼的安全性良好，3/4级不良事件发生率较低。其主要不良反应为腹泻，但通过采用剂量递增方案给药及按需使用洛哌丁胺等措施，可有效降低≥3级腹泻及早期腹泻相关停药的发生率。这有助于改善患者使用奈拉替尼治疗的依从性，提高患者获益。

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