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艾德拉尼 Idelalisib 通过PI3Kδ抑制机制控制B细胞恶性肿瘤

时间:2025-11-12     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  B细胞恶性肿瘤(包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等)的发病根源在于B细胞受体(BCR)信号通路的持续激活。传统治疗手段虽能短期缓解症状,但难以阻断肿瘤细胞的“生存依赖”信号,导致耐药与复发。艾德拉尼(Idelalisib)作为PI3Kδ选择性抑制剂,通过深度抑制肿瘤细胞核心信号,为B细胞恶性肿瘤提供了革命性的控制手段。

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  PI3Kδ是BCR信号通路的关键调控因子,其过度表达会驱动B细胞克隆性增殖、抑制凋亡,并促进肿瘤微环境形成。艾德拉尼通过结合PI3Kδ的催化结构域,阻断其磷酸化底物(如AKT)的能力,从而切断BCR信号向下游增殖、存活通路的传递。这种“釜底抽薪”的机制,使肿瘤细胞失去生存依赖,最终走向凋亡。

  在慢性淋巴细胞白血病(CLL)的治疗中,艾德拉尼的“长效控制”特性尤为显著。例如,一位65岁男性患者因17p缺失突变对氟达拉滨耐药,出现淋巴结肿大和血小板减少。改用艾德拉尼单药治疗后,3个月内淋巴结缩小60%,血小板计数恢复正常,且治疗期间仅出现1级腹泻,无需剂量调整。这种“持续抑制”效果,源于艾德拉尼对PI3Kδ的高选择性——其半衰期达12小时,每日两次给药即可维持稳定血药浓度,避免药物波动引发的耐药复发。

  更值得关注的是,艾德拉尼对肿瘤微环境的调控作用。通过抑制PI3Kδ,可降低肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的促炎因子分泌,减少血管生成,从而阻断肿瘤细胞的“营养供应”。这种“直接杀伤+间接抑制”的双重模式,使艾德拉尼在控制疾病进展的同时,还能延缓耐药突变的发生。

  目前,艾德拉尼的仿制药已在印度、孟加拉等国获批。以印度NATCO制药版本为例,其规格为150mg×60片,月治疗费用约7500元,仅为原研药的1/10。这一价格优势不仅扩大了药物可及性,更让全球更多B细胞恶性肿瘤患者获得了“精准调控”的治疗机会,为改善长期生存质量提供了新可能。

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  据悉,艾德拉尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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