伐美妥司他作为一种新型口服高选择性组蛋白赖氨酸甲基转移酶EZH1/EZH2双重抑制剂，在抗肿瘤领域备受关注。其药代动力学特性为临床应用提供了重要依据。
伐美妥司他口服后迅速吸收，血浆中放射性和未变化伐美妥司他的达峰时间中值均为2.5小时。达到峰值浓度后，血浆浓度通常呈双相下降，总放射性和伐美妥司他的平均半衰期分别为17.2小时和12.7小时。这一特性使得伐美妥司他能够在体内维持较长时间的有效浓度，有利于持续抑制肿瘤细胞的增殖。
伐美妥司他的排泄途径主要为胆汁/粪便。单次口服放射性剂量后，约95%的剂量在360小时内被回收，其中尿液中回收15.6%，粪便中回收79.8%。这一排泄特性表明，伐美妥司他主要通过肝脏代谢后，经胆汁排入肠道，最终随粪便排出体外。这种排泄方式有助于减少药物在体内的蓄积，降低潜在毒性。
伐美妥司他在人血浆中具有高度的蛋白质结合能力，结合率约为94%至95%。这一特性对药物的药效和安全性具有重要影响。高血浆蛋白结合率意味着伐美妥司他在血液中主要以结合态存在，游离态药物浓度较低。这有助于减少药物在正常组织中的分布，降低对正常细胞的毒性。同时，高血浆蛋白结合率还能延长药物在体内的半衰期，提高药物的稳定性。
伐美妥司他的主要代谢物为CALZ-1809a，这是一种氧化代谢产物。在尿液和粪便中，未变化的伐美妥司他分别占给药剂量的10.0%和64.9%，而CALZ-1809a在尿液和粪便中分别占总放射性的1.14%和5.61%。这些代谢物对伐美妥司他的药效和安全性影响较小，但有助于进一步了解伐美妥司他在体内的代谢过程。
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