EGFR基因在亚洲非小细胞肺癌(NSCLC)患者中具有高表达率,特别是EGFR外显子20插入(ex20in)突变,作为EGFR突变NSCLC的第三大亚型,约占4%,且主要发生于不吸烟的亚洲女性及肺腺癌人群。这类患者对一代或二代EGFR-TKI药物的反应性较低,因此,针对ex20in突变的药物研发成为当前的研究热点。

近期,多款靶向EGFR
ex20in突变的药物在临床试验中显现出一定的疗效。其中,奥希替尼作为第三代EGFR-TKI,在部分研究中展现出对ex20in+NSCLC患者的积极疗效,但整体反应率有限。而波齐替尼虽然具有抑制EGFR突变和HER-2变异的潜力,但在临床试验中的表现并未达到预期,且安全性问题较为突出。
相比之下,莫博赛替尼和齐帕勒替尼在临床试验中表现更为出色。莫博赛替尼作为一款口服、不可逆靶向ex20in的TKI,在临床2期试验中展现出了显著的有效性,且不良反应可接受。而齐帕勒替尼则因其独特的吡咯并嘧啶结构,对EGFR
ex20ins具有选择特异性亲和力,在临床试验中也取得了令人鼓舞的结果。
此外,埃万妥单抗作为一款可抑制EGFR和MET的药物,也在临床试验中展现出了显著的抗肿瘤活性。值得注意的是,埃万妥单抗联合化疗相比单纯化疗作为ex20ins一线治疗的可能性得到了进一步确认,不仅反应率更高,起效也更快、更持久。这一结果使得埃万妥单抗成为首款获得FDA批准用于EGFR
ex20ins突变NSCLC患者的药物,并且其联合化疗的方案也被正式批准作为该患者群体的一线疗法。
综上所述,针对EGFR
ex20in突变NSCLC患者的治疗研究取得了显著进展,多款靶向药物在临床试验中显现出一定的疗效。未来,随着更多临床数据的积累和研究的深入,相信这些药物将为EGFR
ex20in突变NSCLC患者带来更多的治疗选择和希望。

海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,更多问题,请咨询海得康医学顾问,电话:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。
【友情提示:本文仅作为参考意见。用药期间随时与医生保持联系,随时沟通用药情况。图片侵权,请联系删除。】