吡仑帕奈Fycompa：新型AMPA受体拮抗剂在癫痫辅助治疗中的定位

　　吡仑帕奈（Perampanel，商品名Fycompa）作为全球首个非竞争性AMPA型谷氨酸受体拮抗剂，通过靶向突触后膜AMPA受体，阻断谷氨酸介导的神经元过度兴奋，为癫痫治疗提供了全新机制。自2012年FDA批准其用于12岁以上部分性癫痫发作辅助治疗以来，其临床定位已从传统抗癫痫药物（AEDs）的补充角色，逐步拓展至单药治疗及特殊癫痫综合征的核心方案。

　　机制优势与疗效突破

　　AMPA受体是癫痫发作传播的关键介质，吡仑帕奈通过抑制其活性，可减少癫痫网络中异常同步放电的扩散。三项国际多中心Ⅲ期临床试验（Study 304、305、306）纳入1480例部分性癫痫患者，结果显示：与安慰剂相比，吡仑帕奈4mg/日组癫痫发作频率中位数降低26.7%-30.8%，8mg/日组降低35.3%-36.7%，且疗效不受继发性全面发作影响。2018年日本Ⅲ期研究（Study 342）进一步证实，吡仑帕奈单药治疗（4mg/日）可使58.3%的患者达到26周无发作，其疗效与拉莫三嗪单药治疗相当，但起效更快（中位时间19天 vs 32天）。

　　广谱抗癫痫潜力

　　吡仑帕奈的疗效不仅限于部分性发作。针对原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫的Ⅲ期研究（Study 332）显示，吡仑帕奈8mg/日辅助治疗可使31%的患者在13周维持期无发作，显著优于安慰剂组的12%。对于Lennox-Gastaut综合征（LGS），全球Ⅲ期研究（Study 338）纳入446例患者，吡仑帕奈8mg/日组跌倒发作频率降低36.2%，强直发作频率降低50.1%。真实世界研究（PEROC）则揭示其对于治疗抵抗性癫痫的价值：在基线发作频率＞20次/月的难治性患者中，吡仑帕奈单药添加治疗12个月保留率达58.1%，应答率（≥50%发作减少）达63.2%，15.8%患者实现完全无发作。

　　临床定位优化策略

　　吡仑帕奈的剂量调整需平衡疗效与安全性。对于未使用酶诱导型AEDs的患者，推荐起始剂量为2mg/日，每2周递增2mg至目标剂量；联合卡马西平、苯妥英钠等CYP3A4诱导剂时，起始剂量需增至4mg/日。2025年意大利多中心研究显示，早期添加治疗（≤1种既往AEDs）患者的12个月无发作率达49.5%，显著优于晚期添加（＞2种AEDs）组的12.7%，提示其作为早期联合治疗优选的地位。此外，吡仑帕奈在儿童（4岁以上）及老年患者中的疗效与成人一致，但需注意老年患者跌倒风险增加32%，建议联合维生素B6改善平衡功能。

　　吡仑帕奈在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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