英菲格拉替尼：适用病症、用法用量与治疗优势

　　英菲格拉替尼（Infigratinib，商品名Truseltiq）作为全球首个针对FGFR2基因融合/重排的胆管癌靶向药，通过精准抑制FGFR2酪氨酸激酶活性，为晚期患者提供了突破性治疗选择。

　　一、核心适应症与作用机制

　　适用病症

　　胃癌：约5%患者存在FGFR2扩增，Ⅰ期试验显示ORR 18%。

　　膀胱癌：FGFR3突变患者占比20%，英菲格拉替尼单药ORR 25%。

　　主要适应症：经治的、不可手术切除的局部进展或转移性胆管癌，且携带FGFR2基因融合或其他重排（二线及以上治疗）。

　　依据：FGFR2异常在胆管癌中发生率约10%-15%，是驱动肿瘤增殖和血管生成的关键靶点。

　　作用机制

　　FGFR信号通路抑制：英菲格拉替尼通过竞争性结合FGFR2 ATP结合口袋，阻断受体自磷酸化，从而抑制下游RAS/MAPK、PI3K/AKT和STAT信号通路。

　　抗血管生成效应：抑制FGFR2可下调血管内皮生长因子（VEGF）表达，减少肿瘤新生血管形成。

　　临床前数据：在FGFR2融合的胆管癌PDX模型中，英菲格拉替尼使肿瘤体积缩小72%，显著优于化疗组（缩小28%）。

　　二、标准用法用量与剂量调整

　　推荐剂量方案

　　标准剂量：125mg口服，每日一次，连续21天，停药7天（28天为一周期）。

　　服药时间：饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用，整粒吞服（不可压碎、咀嚼或溶解）。

　　剂量递增：对耐受性良好且需增强疗效的患者，可逐步递增至200mg/日（需密切监测毒性）。

　　特殊人群剂量调整

　　避免与强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）联用，否则需减量至75mg/日。

　　与CYP3A诱导剂（如利福平）联用时，需增加剂量至150mg/日（需监测毒性）。

　　3级以上不良反应：暂停用药直至症状缓解至≤1级，恢复后减量至100mg/日。

　　复发毒性：再次出现3级以上不良反应时，永久停药。

　　三、治疗优势与局限性

　　口服便利性：患者可在家自行服药，减少住院时间。

　　生存获益：为晚期胆管癌患者提供长期生存可能。

　　政策突破：通过海南博鳌乐城先行区“先行先试”政策，国内患者可同步使用国际创新药物。

　　局限性

　　适用人群狭窄：仅约10%-15%胆管癌患者携带FGFR2异常，需通过基因检测筛选。

　　耐药问题。

　　毒性挑战：高磷血症和指甲毒性影响生活质量，需定期监测和干预。

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