2015年2月3日FDA加速批准了辉瑞研发的新药帕博西尼（palbociclib）联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法，治疗绝经期女性雌激素受体2阴性的晚期乳腺癌患者。每个用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。Palbociclib（帕博西尼）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。完全可以取代来曲唑的临床用药。帕博西尼治疗乳腺癌效果如何？　　靶向治疗因其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点，在目前乳腺癌的综合治疗中扮演着越来越重要的角色。帕博西尼(Palbociclib)是近来备受关注的也是辉

　　Ibrance是全球上市的首个CDK4/6抑制剂，于2015年2月获FDA加速批准，联合诺华肿瘤学药物Femara（letrozole，来曲唑）用于既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的绝经后女性HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。　　2016年2月，FDA进一步批准Ibrance联合阿斯利康肿瘤学药物Faslodex（fulvestrant，氟维司群），用于接受内分泌治疗后病情进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌女性患者的治疗。此次批准，也标志着Ibrance治疗HR+/HER2-乳腺癌成功由一线治疗扩大至二线治疗，将显著扩大Ibrance的患者群体。　　帕博西尼（palbociclib，IBRA

帕博西尼 （palbociclib，IBRANCE ）新药已被证实可延长患者生命和减慢乳腺癌肿瘤生长。为乳腺癌患者和临床医生提供了新的选择

海得康提醒：Ibrance（palbociclib 帕博西尼）是处方药，有诸多禁忌症，肺癌患者选择药物治疗前，一定要在专业医生的指导下服药。只有符合治疗指征,才能获得满意的疗效。关于Ibrance（palbociclib 帕博西尼）更多信息和购买渠道可咨询海得康医学顾问：400-001-9763。

　　2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。　　布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　试验证明剂量180mg优于90mg。　　222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。

　　在这项名为ALTA-1L的全球性，多中心，开放标签，随机对比3期临床试验中，275 名局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者接受了Brigatinib或标准一线疗法的治疗。这些患者以前未接受过ALK抑制剂的治疗，一部分患者出现颅内转移瘤。　　ALTA-1L试验数据表明布加替尼完胜克唑替尼，不论是整体的治疗效果，还是针对脑转患者的治疗效果。Brigatinib应该很快成为常规的一线治疗。　　患者在经过一年治疗后，Brigatinib治疗组的无进展生存率为67%(无进展生存期还未达到)，显着高于克唑替尼组的43%(无进展生存期9.8个月)。　　对于脑转移的患者Brigati

　　奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。　　因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。　　布加替尼（Briganix）是处方药，应在医疗指导和建议下使用。　　碧康全球首仿药布加替尼上市！价格亲民　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产

布吉他滨/布格替尼说明书

　　布吉他滨，又名布吉替尼、布加替尼或布格替尼。英文名为brigatinib，药物品牌名：Alunbrig ，目前在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌领域，是用于奥希替尼和克唑替尼耐药后的选择，是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药。　　同为ALK靶点的二代药，到底艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼谁比较好？　　之前上市的艾乐替尼和色瑞替尼虽然已经拿下了ALK一线用药地位，但是布加替尼Brigatinib的PFS是13.个月，高于色瑞替尼及的6.9及艾乐替尼的8.9个月。　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，

克唑替尼(赛可瑞)是标准的一代ALK抑制剂，效果显著，能有效地延长患者的无进展生存期，但是在临床经验中显示，服用克唑替尼的患者有半数在1年左右就发生进展了，而且有许多的病例都是疾病扩散到脑部。

　　Alunbrig是日本制药巨头武田公司研发的靶向抗癌药，新一代的ALK抑制剂，它可以抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肺癌肿瘤的生长，目前国内还未上市。碧康布加替尼仿制药碧康药厂　　碧康药厂一盒90mg/30片的布加替尼仿制药在孟加拉价格是4200左右。还有180mg/30片规格的。　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个

碧康布吉他滨AP26113效果好吗？孟加拉价格是多少？

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状暂停ALUNBRIG和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。　　高血压：治疗期间监视血压。对严重高血压，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。　　心动过缓：治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。　　视力障碍：建议患者报告视力症状。暂停ALUNBRIG和得到眼科评价，然后减低剂量或永久地终止ALUNBRIG　　肌酸磷酸激酶(CPK)升高：

　　奥希替尼耐药很多情况是因为患者产生了C797S突变。　　布吉替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。　　Ken Uchibori等研究发现针对EGFR/T790M/C797S这种三重突变，Brigatinib单药的抑制力是9291的13倍，更是易瑞莎的58倍，而且它与爱必妥联用时，效力又可再提高3倍。　　而且研究显示Brigatinib相比阿法替尼、奥希替尼，对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明这个药物的副作用可能会小。　　2018年AACR会议：奥希替尼的主发明人Darren

　　推荐用法用量　　（1）前7天每天1次，每次90mg；如可耐受，之后增加至每日180 mg；口服。　　（2）可与或不与食物同服。　　不良反应　　用Brigatinib最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽和头痛。　　警告和注意事项　　（1）间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新出现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新出现或进展性的呼吸症状应暂停Brigatinib和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止Brigatinib。　　（2）高血压：治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压

据临床研究，布吉替尼治疗ALK阳性服用克唑替尼出现疾病进展的患者，分为两组，都是每日服用一次布吉替尼(布吉他滨ap26113)，一组服用的剂量为90mg，另一组服用的剂量为第一周90mg，一周后加量为180mg。其中，90mg组的客观缓解率为45%，中位无进展生存期(PFS)为9.2个月;180mg组客观缓解率为52%，中位PFS为12.9个月。布加替尼90mg每天一次与布加替尼90mg增加到180mg每天一次对比：患者在服用布吉替尼小剂量调整到大剂量效果更明显。因此，美国FDA推荐上市的布吉替尼的标准剂量是90mg每天一次，观察一个星期，如果发现没有出现严重的副作用，

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。礼来中国宣布Olumiant巴瑞克替尼(Baricitinib)治

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。临床研究结果显示，在关键III期研究RA-BEAM中，

NCT00878709是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床研究。2840名HER2阳性完成曲拓珠单抗辅助治疗两年内的早期乳腺癌患者随机入组来那替尼组（N=1420，每日口服来那替尼240mg）和安慰剂组（N=1420）。主要的疗效指标为iDFS（invasive disease-free survival）即侵袭性无瘤生存期，定义为从随机化日期到首次发生侵袭性复发(局部/区域、同侧或对侧乳腺癌)、远端复发或任何原因引起的死亡的时间，随访2年28天。患者年龄中位数为52岁(23 - 83岁)，12%的患者年龄在65岁以上。大多数患者为白人(81%)，大多数患者(99.7%)的ECOG评分为0或1。57