Rucaparib卢卡帕利是一种口服有效的选择性PARP1和2小分子抑制剂。Rucaparib卢卡帕利可诱导同源重组修复途径(包括BRCA-1/2)缺陷的癌细胞产生合成致死作用。Rucaparib卢卡帕利对患有晚期乳腺癌和卵巢癌的种系(g)BRCA突变携带者的疗效和安全性怎么样?
一项研究纳入晚期乳腺癌和/或卵巢癌、WHOPS0-1且器官功能正常的BRCA-1/2突变患者。对静脉注射(iv)和随后口服的Rucaparib卢卡帕利进行评估。
Rucaparib卢卡帕利在患者中耐受性良好,剂量高达每天480mg,单剂量后持续抑制⩾24小时。
静脉注射Rucaparib卢卡帕利(间歇给药方案)的客观缓解率(ORR)仅2%,但41%(44名患者中的18名)患者在12周内实现疾病稳定,3名患者维持疾病稳定超过52周。
口服Rucaparib卢卡帕利(所有六个剂量水平)的ORR为15%。在口服队列中,81%(27名患者中的22名)患有卵巢癌,连续给药的13名患者中有12名达到了RECIST完全缓解/部分缓解(CR/PR)或疾病稳定(SD)⩾12周,中位缓解持续时间为179天(范围84-567天)。
Rucaparib卢卡帕利具有良好的耐受性,即使在最低剂量水平下,也能在替代组织中产生高水平的PARP抑制。Rucaparib卢卡帕利在gBRCA突变卵巢癌中具有活性,并且这种活性与无铂间隔相关。
需要连续给予Rucaparib卢卡帕利剂量才能获得最佳反应。
Rucaparib卢卡帕利仿制药BDPARIB已在印度上市,海得康可以为国内患者提供一站式出国就医服务,帮助患者去印度、孟加拉等就医购药。
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