前列腺癌丨安森珂阿帕他胺片药品说明书，用法用量、副作用，图片及价格

　　【药品名称】安森珂

　　【通用名称】阿帕他胺片

　　【功效主治】阿帕他胺片适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

　　【用法用量】

　　本品的推荐剂量时240mg（4片60mg片剂），每日一次，口服给药。需整片吞下。可以单独服用或与食物同服。

　　患者还应同时接受雄激素剥夺治疗，即同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)治疗或已接受过双侧睾丸切除术。

　　如果错过了1次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

　　剂量调整

　　如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药。直至症状改善至≤1级或原有级别，如果有必要，再回复形同剂量或减量(180mg或120mg)。

　　特殊人群用药

　　儿童

　　尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

　　老年人

　　老年患者无需调整剂量。

　　肾功能损害

　　轻度至中度肾损害患者无需调整剂量。

　　由于尚未在重度肾损害患者中进行过本品的研究，因此该患者人群应慎用。如果患者接受治疗，则应持续监测患者是否出现不良反应，并按照用法用量降低剂量。

　　肝功能损害

　　基线时有轻度或重度肝功能损害（分别为Child-PughA级和B级）的患者无需调整剂量。

　　不建议重度肝损害患者使用本品，因为尚无此患者人群的相关数据，且本品主要经肝脏消除。

　　【不良反应】

　　SPARTAN是一项随机（2:1）、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究，入组了NMCRPC患者。在这项研究中，患者每天接受240mg阿帕他胺或安慰剂治疗。SPARTAN研究中的所有患者均接受了GnRHa合并治疗或已接受双侧睾丸切除术。

　　接受阿帕他胺治疗的患者的中位暴露持续时间为16.9个月（范围：0.1至42个月），接受安慰剂治疗的患者为11.2个月（范围：0.1至37个月）。

　　在接受阿帕他胺治疗的患者中，共有8例患者（1%）因不良反应死亡。死亡原因包括感染（n=4）、心肌梗死（n=3）和脑出血（n=1）。在接受安慰剂治疗的患者中，1例患者（0.3%）因呼吸心跳骤停不良反应而死亡。11%的患者因发生不良反应而停用阿帕他胺，最常见的是皮疹（3%）。

　　33%的患者因不良反应而导致阿帕他胺暂停用药或降低剂量；最常见（＞1%）的是皮疹、腹泻、疲乏、恶心、呕吐、高血压和血尿。

　　在接受阿帕他胺治疗的患者和接受安慰剂治疗的患者中，严重不良反应的发生率分别为25%和23%。阿帕他胺组做常见的严重不良反应（＞2%）为骨折（3%），而安慰剂组为尿潴留（4%）。

　　在接受阿帕他胺治疗的患者中，发生率≥2%的其他临床显著不良反应包括，甲状腺功能减退（8.1%，安慰剂组为2%）、瘙痒（6.2%，安慰剂组为2%）、缺铁性心脏病（3.7%，安慰剂组为2%）和心脏衰竭（2.2%，安慰剂组为1%）。

　　皮疹

　　在SPARTAN中，最常见的阿帕他胺相关皮疹为斑状皮疹或斑丘疹，接受阿帕他胺治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者中，分别有24%和6%报告了皮疹不良反应。接受阿帕他胺治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者分别有5%和0.3%报告了3级皮疹（定义为覆盖＞30%的体表面积[BSA]）。 在阿帕他胺治疗组，皮疹发生的中位时间为82天。81%的患者皮疹消退，中位时间为自皮疹发生开始后60天（范围：2至709天）。在接受阿帕他胺治疗的患者中，4例（4%）患者使用了全身性皮质类固醇治疗皮疹。再次使用阿帕他胺时，大约一半的患者皮疹复

　　【禁忌症】

　　1、对本品活性成分或任何辅料发生超敏反应。

　　2、妊娠期或计划怀孕的妇女。

　　【药物相互作用】

　　其他药物对阿帕他胺的影响

　　强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂

　　不需要调整初始剂量，但可根据耐受性降低阿帕他胺剂量。

　　预计弱效或中效CYP2C8或CYP3A4抑制剂不会影响阿帕他胺的暴露量。

　　阿帕他胺对其他药物的影响

　　CYP3A4、CYP2C9、CYO2C19和UGT底物

　　合用时，阿帕他胺会降低这些药物的暴露量。如有可能，建议换用其他药物；如果继续用药，则应评估活性损失情况。

　　阿帕他胺与作为UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）底物的药物合用时，会导致其暴露量减少。如果必须将UGT底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，并评估活性损失情况。

　　P-gp、BCRP或OATP1B1底物

　　阿帕他胺与作为P-gp、BCRP或OATP1B1底物的药物合用时，会降低这些药物的暴露量。如果必须将P-gp、BCRP或OATP1B1的底物与阿帕他胺合用，应谨慎使用，如果继续用药，应评估损失情况。