近年来，非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗策略经历了显著的变革。通过整合围手术期的免疫治疗和化疗，以及在EGFR突变的情况下结合辅助免疫治疗和靶向治疗（如奥希替尼），患者的无病生存率有了显著提升。对于致癌成瘾性转移性非小细胞肺癌，特别是腺癌，靶向治疗的范围正在不断扩大，且预期的总生存期也显著增加。
截至2021年，FDA和EMA已经批准了多款靶向药物，这些药物能够抑制EGFR激活突变、T790M耐药突变、BRAF
V600E突变，以及ALK、ROS1、NTRK和RET融合等。到了2022年，靶向治疗的范围进一步扩大，包括了抑制KRASG12C、EGFR外显子20、HER2和MET的疗法。
值得注意的是，虽然KRAS突变影响了30%的腺癌患者，但长期以来一直缺乏针对这一突变的注册靶向治疗。因此，对KRAS
G12C突变的抑制成为了最大的期望，这种突变在约15%的非小细胞肺癌中发生，且主要出现在吸烟者中，其预后通常不佳。Sotorasib（索托拉西布）和阿达格拉西布已经被批准作为二线药物，用于至少经历过一个既往化疗和/或免疫治疗疗程的患者。研究显示，阿达格拉西布与pembrolizumab免疫疗法的一线联合治疗更具优势，特别是对于PD-L1高表达的患者。
在肺腺癌中，EGFR外显子20插入突变的患者在铂类化疗后出现进展时，可以使用阿米凡他那进行治疗。对于携带EGFR外显子20、HER2插入突变的肺腺癌（约占2%），其首个靶向治疗是曲妥珠单抗deruxtecan，适用于已接受过铂类化疗的患者。此外，两种口服选择性c-MET抑制剂卡马替尼和特泊替尼也在化疗后获得批准，用于治疗携带约3%MET外显子14跳跃突变的腺癌。
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