RET抑制剂Retevmo（selpercatinib）药品说明书，适应症，用法用量，不良反应说明书

　　Selpercatinib是一种激酶抑制剂。

　　Retevmo（selpercatinib）以40mg或80mg硬明胶胶囊形式提供，用于口服。

　　Retevmo（selpercatinib）适应症

　　转移性RET融合阳性非小细胞肺癌

　　RETEVMO适用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

　　RET突变型甲状腺髓样癌

　　RETEVMO适用于需要系统治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成年和小儿患者。

　　RET融合阳性甲状腺癌

　　RETEVMO用于治疗12岁及以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成年和小儿患者，这些患者需要系统治疗并且对放射性碘具有难治性（如果需要放射性碘）。

　　Retevmo（selpercatinib）用法用量

　　基于体重的RETEVMO推荐剂量为：

　　·少于50公斤：120毫克

　　·50公斤或以上：160毫克

　　每天两次（大约每12小时一次）口服RETEVMO，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　吞下整个胶囊。不要压碎或咀嚼胶囊。

　　除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。

　　如果在RETEVMO给药后出现呕吐，请不要再服用其他剂量，并继续到下一个预定时间进行下一次剂量。

　　RETEVMO可以与或不与食物一起服用，除非与质子泵抑制剂（PPI）共用。

　　与减酸剂同时使用的剂量修改

　　避免与RETEVMO并用PPI，组胺2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂。如果不能避免同时使用：

　　·与PPI并用时，应与食物一起服用RETEVMO。

　　·在施用H2受体拮抗剂之前2小时或之后10小时服用RETEVMO。

　　·在服用局部作用的抗酸剂之前2小时或之后2小时服用RETEVMO。

　　不良反应的剂量调整

　　对于不能耐受三剂减量的患者，永久停用RETEVMO。

　　不良反应剂量调整

　　Retevmo（selpercatinib）剂量调整

　　同时使用强效和中效CYP3A抑制剂

　　避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与RETEVMO同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则降低RETEVMO剂量。在抑制剂终止3至5个消除半衰期后，以开始CYP3A之前的剂量恢复RETEVMO。

　　严重肝功能不全的剂量调整

　　减少重度肝功能不全患者的RETEVMO推荐剂量。

　　当前RETEVMO剂量：每天两次口服120毫克，每天两次口服160毫克

　　推荐的RETEVMO剂量：每天两次80毫克口服

　　Retevmo（selpercatinib）不良反应

　　胃肠道口干、腹泻、便秘、恶心、腹痛、呕吐、高血压、一般疲劳、水肿、皮肤皮疹、神经系统头痛、呼吸道咳嗽、呼吸困难、延长QT间隔、血液和淋巴系统出血。

　　Retevmo（selpercatinib）储存

　　储存在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间偏移。