帕唑帕尼是葛兰素史克公司治疗晚期肾癌的靶向药，商品名Votrient（学名：帕唑帕尼或Pazopanib），帕唑帕尼在2009年获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，与舒尼替尼疗效类似，帕唑帕尼也是晚期肾细胞癌的一线用药，有研究表明帕唑帕尼的安全和生活质量方面表现会比舒尼替尼更好。不过帕唑帕尼副作用也很明显，服用后可能导致血压升高、皮疹等现象。帕唑帕尼还被欧洲药品管理局批准用于治疗成人晚期软组织肉瘤。　　帕唑帕尼的有效性及安全性　　帕唑帕尼的安全性和有效性是在同一个叫做 PALETTE 的 III 期临床试验中被证明的。　　

　　如何选择靶向药物？　　毫无疑问，选择靶向药物的金标准只能是根据肿瘤组织基因突变检测的结果。如有可能，所有肺癌病人均应行肿瘤组织基因突变检测。组织的来源有：痰细胞学检查，针吸活检，穿刺活检，手术后切除标本。如无法穿刺或手术，有条件的病友可以行循环肿瘤细胞检测。　　克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。　　克唑替尼的 I 期研究第一次证实了其疗效。143 名

　　目前国内批准的ALK突变药物克唑替尼疾病控制时间为10.9个月（中位PFS时间），晚期非小细胞肺癌患者服用克唑替尼后，3年疾病控制率可达62%，3年生存率达68%。因此，即便是晚期肺癌患者，仍可期待长期生存。　　克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。　　克唑替尼的 I 期研究第一次证实了其疗效。143 名可评估 ALK 重排 NSCLC 患者，反应率 61%，中位 PFS 9.7 个月。　　III 期

　　乐伐替尼由日本卫材公司研发和生产，目前已被批准用于晚期甲状腺癌和肾癌，近来，在肝癌的临床研究中，取得了惊人的效果，引起广泛的关注，甚至乐伐替尼将会取代多吉美（索拉非尼），开启肝癌治疗的新时代。　　目前，乐伐替尼已被批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌，由于乐伐替尼的多靶点特性，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。目前乐伐替尼仍在临床试研究针对其它疾病的效果，如治疗非小细胞肺癌、胶质瘤、子宫内膜癌等实体瘤的临床试验正在开展中。　　E7080是什么？　　E7080是乐伐替尼的前身。乐

伊布替尼于2013年11月被美国FDA批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌(MLL)，2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病(CLL)，2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL，2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。

依鲁替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。
　　依鲁替尼已于2017年8月获中国CFDA批准上市，依鲁替尼单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。

　　瑞戈非尼已于12月12日被中国食品药品监督局正式批准，适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。这是继索拉非尼上市10 以来， CFDA
首个批准治疗肝癌的新药。　　瑞戈非尼作为一种新型小分子多激酶抑制剂,可用于治疗胃肠道间质瘤，瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶，如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等，从而发挥抗肿瘤作用。　　目前瑞戈非

2016年3月11日美国FDA正式批准克唑替尼(Crizotinib，辉瑞)可用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。至此，赛可瑞(克唑替尼)成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。

FDA日前批准瑞戈非尼（regorafenib，商品名Stivarga）新适应证，用于治疗既往用过索拉非尼的肝细胞癌（HCC或肝癌）患者。这也是FDA近十年来批准的首个肝癌治疗药物。

依鲁替尼（伊布替尼）是一种 BTK 抑制剂。该药物已经被批准用于慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤（MCL）二线治疗及用于 Waldenström 巨球蛋白血症治疗。美国 FDA最新批准强生 / 艾伯维的依鲁替尼作为首个无需化疗的治疗选择用于最新确诊的慢性淋巴细胞白血病患者。此次批准意味着依鲁替尼现在可用于慢性淋巴细胞白血病患者，而不管患者治疗史如何，依鲁替尼是新类型药物，该药物在延长无进展生存期方面已显示出令人印象深刻的疗效。

瑞格菲尼 regorafenib（商品名：Stivarga）是德国拜耳的一款靶向药，已被美国FDA批准用于结直肠癌以及胃肠间质瘤的治疗，瑞格菲尼英文Regorafenib与多吉美的英译Sorafenib差不多，其实它们的分子结构几乎一样，拜耳的多吉美就是由瑞格菲尼原型研发而来，但瑞格菲尼的上市比多吉美足足晚了十几年。

卫材为其自行开发的抗癌药物乐伐替尼（Lenvima）获得 FDA 突破性治疗药物资格，用于晚期和 / 或转移性肾细胞癌的可能适应症。突破性治疗药物资格旨在加快用于严重或危及生命疾病药物的开发与审评。

2015年2月，基于一个非常惊人的临床试验数据，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌。这个临床试验招募了392名患者，分别使用乐伐替尼或者安慰剂治疗，结果使用乐伐替尼的患者的无进展生存期达到了18.3个月，而安慰剂组的无进展生存期只有3.6个月，提高了5倍。

乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1‒3、纤维母细胞生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、RET和KIT的抑制剂。在ASCO最新的发表的口头报告中，REFLECT研究证实乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的效果不劣于索拉非尼。肝细胞肝癌（HCC）是发生于肝脏最常见的恶性肿瘤，起病隐匿，进展迅速，多数患者因确诊时处于疾病晚期而丧失了手术机会。晚期HCC的治疗比较棘手，生存期几乎是以天来计算。

艾曲波帕一般有25mg和50mg两种规格，由英国葛兰素史克公司（gsk）原研生产，商品名为REVOLADE（欧洲/印度版）或者Promacta（美国版）。但由于国内药品审查机制的特殊性，在中国还没有上市。值得庆幸的是，在印度已经有葛兰素史克生产的艾曲波帕原研药上市，价格比在美国和欧洲的售价都要低不少。

自2016年7月孟加拉Beacon药厂的AZD9291仿制药Tagrix上市以来，其亲民的价格、惊人的效果让很多晚期非小细胞肺癌患者重新看到了希望。然而，一些不法分子把兜售假的“AZD9291”作为挣钱的渠道。

克唑替尼是世界第一大制药公司辉瑞研发的针对非小细胞肺癌的靶向药物。　　克唑替尼（赛可瑞）针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，克唑替尼（赛可瑞）的疾病控制率高达90%，显著延长患者的生存期，并且大大地降低了患者在治疗中的痛苦。此药一经问世，便在靶向治疗领域引起轰动。　　克唑替尼以其独特卓越的疗效和精准治疗的核心理念，短短4年已在超过85个国家批准上市，并被广泛认可为ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）
的标准治疗药物。全世界已有 20，000
多名患者接受过赛可瑞治疗，并从治疗中确切获益，开启了非小

肺癌，全球排名首位的肿瘤死亡，每年大约有140万人死于肺癌，中国每年大约有60万人死于肺癌。有关数据显示和推测，2015年全球肺癌患者中有46%在中国，到2020年，这个比例会增高至62%。而作为全球第一个上市的第三代口服靶向药，泰瑞沙也是中国首个获批的用于T790M突变型阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。

碧康制药是在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业，相比其他来源不清晰的所谓同一种仿制药，即使其主要成份含量与碧康产品相接近，但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和ZF部门的严格监管，其产品中影响药物吸收率的溶出度也与碧康产品具有很大差异。为保证安全用药，敬请谨慎选择！