Ibrance是一种首创的口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。　　2016年11月

　　巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。　　2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。　　2017年7月，日本厚生劳动省批准巴瑞

　　Baricitinib每天服用4mg片剂。在某些情况下，可以改用2mg片剂。　　如果误服用超过处方剂量，请立刻联系医生。　　如果漏服了剂量，请在第二天继续使用常规剂量，不要加倍剂量。　　如果患者在六个月后发现症状没有任何改善，请及时联系医生，医生可能会决定停止使用巴瑞克替尼继续治疗。　　因为这是一项长期治疗，所以要一直服用巴瑞克替尼baricitinib（除非患者出现严重副作用）。　　副作用和风险：　　巴瑞克替尼baricitinib会影响免疫系统，会更容易感染。包括咽喉，鼻子和胸部感染，唇疱疹，皮肤感染（蜂窝织炎）和尿路感染。服

　　巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。　　2017年2月，巴瑞克替尼获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。　　临床研究结果显示，在关键III期研究

　　治疗效果更显著。在RA-BEAM临床研究中，巴瑞克替尼被证实在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于重磅生物制剂修美乐（阿达木单抗），而修美乐比托法替布略具优势。　　长期安全性更好。类风湿关节炎等自免病目前在医学上还未能根治，仍需长期乃至终生服药。药物的长期安全性尤为重要。巴瑞克替尼每日剂量仅2mg，远小于托法托布的每日10mg或11mg，毒副作用更小，对终生服药，长期安全性更高。　　起效更快，对身体机能改善更显著。巴瑞克替尼在治疗的第1周一般都能观察到ACR20缓解，托法替布需一般需要两周左右起效；同时，巴瑞克

　　在大约2,500名患者中进行的三项研究表明，Olumiant改善了以前DMARD不能很好地运作的患者的症状，例如压痛和关节肿胀。在这些研究中，Olumiant（单独或与DMARD甲氨蝶呤一起）导致更多患者在标准症状评分（ACR 20）中比对照药物和安慰剂实现20％或更高的改善。治疗12周后的三项研究结果如下：　　在之前接受过甲氨蝶呤治疗的患者中，70％的患者（487人中有339人）使用Olumiant的症状评分至少提高了20％，而阿达木单抗（另一种DMARD）的患者为61％（330人中有202人），40％（安慰剂组488名患者中的196名）。　　在先前接受常规DMARD治疗的

　　巴瑞克替尼Baricitinib是一种选择性和可逆的Janus激酶1（JAK1）和2（JAK2）抑制剂。 Janus激酶属于酪氨酸蛋白激酶家族，并且在促炎途径信号传导中起重要作用，其在类风湿性关节炎等自身免疫性疾病中经常过度激活。通过阻断JAK1 / 2的作用，baricitinib破坏了下游信号分子和促炎介质的激活。　　类风湿性关节炎是一种进行性自身免疫疾病，通常与不适，可发性和关节损伤有关。在整个疾病进展过程中，该疾病可能进一步导致关节糜烂和畸形，导致过早死亡，功能障碍和生活质量下降。虽然有几种可用于治疗的改善疾病的抗风湿药物（DMARDs），

　　适应症　　作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。　　用法与用量　　1. 欧盟批准方案：初始阶段，每日口服1次，每次4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量为2mg；对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量减至2mg；　　2. 美国批准方案：口服，每日1次，每次2mg；　　3. 与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。　　不良反应　　临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感

　　Ibrance（化学名称：palbociclib）与一种名为芳香酶抑制剂的激素疗法联合使用，用于治疗晚期或转移性，激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌，之前未接受过激素治疗。 在绝经后的女性。 Arimidex（化学名：anastrozole），Aromasin（化学名：exemestane）和Femara（化学名：来曲唑）是芳香酶抑制剂。　　Ibrance还被批准与激素治疗Faslodex（化学名称：氟维司群）联合使用，用于治疗晚期激素治疗后绝经后治疗的晚期或转移性激素受体阳性HER2阴性乳腺癌妇女。　　什么是哌柏西利palbociclib帕博西尼？　　Palbociclib是一种靶向（生物）疗法。

　　帕博西尼Ibrance帕博西林（化学名称：palbociclib）与一种名为芳香酶抑制剂的激素疗法联合使用，用于治疗晚期或转移性，激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌，之前未接受过激素治疗。 在绝经后的女性。 Arimidex（化学名：anastrozole），Aromasin（化学名：exemestane）和Femara（化学名：来曲唑）是芳香酶抑制剂。　　帕博西尼Ibrance还被批准与激素治疗Faslodex（化学名称：氟维司群）联合使用，用于治疗晚期激素治疗后绝经后治疗的晚期或转移性激素受体阳性HER2阴性乳腺癌妇女。　　帕博西尼Ibrance是一种口服的胶囊。　　乳腺癌是目前最

　　爱博新是由辉瑞研发的全球首个用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。 这一创新药物将为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供创新的治疗选择，显著延长患者的无进展生存期，改善她们的生活质量，同时也将造福于患者家庭和社会。　　乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。2015年，中国新发乳腺癌病例达27.2万，死亡约7万余例。晚期乳腺癌的形势更为严峻，确诊的每10个患者就有1个为晚期。而且在接受

　　随着众多循证医学数据的不断累积，HR+/HER2–晚期乳腺癌已迈入内分泌联合治疗新时代。帕博西林（palbociclib）是一种口服的细胞周期素依赖性激酶（cyclin-dependent protein kinase, CDK）4/6抑制剂。　　乳腺癌是目前最常见的女性恶性肿瘤，也是我市女性的发病最多的恶性肿瘤，发病率上升较快。监测数据显示2015年乳腺癌报告死亡率8.1/10万，位列女性死亡原因前10位之8，严重危害我市居民的生活质量及身体健康。　　PALOMA-1研究比较了来曲唑联合或不联合CDK4/6抑制剂帕博西林在HR+/HER2-绝经后不适合手术的转移或局部复发乳腺癌患者

　　在过去的2018年，乳腺癌治疗领域取得了重大进展，尤其是靶向治疗、免疫治疗等。这些新型的治疗方式显著改善了乳腺癌患者的预后。这里与大家分享一例晚期复发HR+/HER2–乳腺癌患者的诊疗过程，聊聊CDK4/6抑制剂帕博西林与芳香化酶抑制剂（AI）联合的诊疗实践。　　【基本病史】　　患者女性，61岁，汉族。既往体健，否认慢性病、传染病、家族病史。　　初诊　　2010年9月无意中发现右乳外上象限肿块，乳腺钼靶摄片考虑BI-RADS 4B类。　　2010年9月行右乳腺癌改良根治术，术后病理示：右乳浸润性导管癌，SBR Ⅱ～Ⅲ级，肿瘤大小为35mm×

　　随着众多循证医学数据的不断累积，HR+/HER2–晚期乳腺癌已迈入内分泌联合治疗新时代。帕博西林（palbociclib）是一种口服的细胞周期素依赖性激酶（cyclin-dependent protein kinase, CDK）4/6抑制剂。　　帕博西林(哌柏西利)已于2018年7月31日在国内获准上市，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后HR+/HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌患者一线内分泌治疗的新选择。　　据了解，碧康制药生产的Palbonix是哌柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　和专利药相比，仿制药在剂量、安全性

布加替尼适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌，且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者.

布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。

　　肺癌是我国第一大癌种，其发病率和死亡率几乎都是最高。　　肺癌中非小细胞肺腺癌靶向药物比较多，其中 ALK基因突变 占比约5%-8%，而且针对ALK靶点有很多靶向药物可以用，因此ALK基因变异也称之为“钻石突变”。　　布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。　　对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加

　　美国国家健康与护理研究所（NICE）推荐使用Alunbrig（布加替尼）治疗Xalkori（克唑替尼）作用后ALK阳性的晚期非小细胞肺癌。　　Xalkori不再被认为是ALK阳性NSCLC的一线治疗方法。　　eritinib（塞瑞替尼）是该类肺癌患者的二线治疗药物。根据ASCEND-5试验，服用Zykadia的人平均存活18个月。 ALTA试验的结果显示，服用Alunbrig的人在Xalkori上的疾病进展平均可以活34个月。　　最终评估文件（FAD）称，Alunbrig的毒性也低于Zykadia。　　肺癌_药品资讯_海得康海外新特药　　更多资讯点击：http://www.headkonmed.com/headkonmed/vip_d

　　派姆单抗和阿西替尼的组合在涉及先前未治疗的晚期肾细胞癌患者的1b期试验中显示出抗肿瘤活性。尚不清楚pembrolizumab加axitinib是否会比舒尼替尼在这些患者中产生更好的结果。　　在一项开放标签的3期试验中，我们随机分配了861名患有先前未治疗的晚期透明细胞肾细胞癌的患者，每3周静脉注射一次pembrolizumab（200 mg），每日两次口服阿西替尼（5 mg）（432名患者） ）或者舒尼替尼（50mg）在每个6周周期的前4周每天口服一次（429名患者）。主要终点是意向治疗人群的总生存期和无进展生存期。关键的次要终点是客观响应率。所有报告的

　　在单组1b期试验中，avelumab加axitinib导致晚期肾细胞癌患者的客观反应。这项涉及先前未治疗的晚期肾细胞癌患者的3期试验比较了avelumab加阿西替尼与标准治疗舒尼替尼。　　研究以1：1的比例随机分配患者，每2周静脉注射avelumab（每公斤体重10 mg），每天口服两次阿西替尼（5 mg）或每日一次口服舒尼替尼（50 mg），持续4周（6周一周期）。两个独立的主要终点是程序性死亡配体1（PD-L1）阳性肿瘤患者的无进展生存期和总生存期。一个关键的次要终点是总体人群的无进展生存期；其他终点包括客观反应和安全。　　研究结果：　　共有886名