纤维化非酒精性脂肪性肝炎新药Rezdiffra说明书，用法用量，治疗效果

　　通用名称： resmetirom

　　剂型：口服片剂（60mg、80mg、100mg）

　　Rezdiffra说明书

　　Rezdiffra（resmetirom）是一种口服（口服）THR-β 激动剂，可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕（纤维化）的成人非酒精性脂肪性肝炎（NASH），但不适用于肝硬化。它应该与饮食和运动一起使用。

　　· NASH 也称为非酒精性脂肪肝或代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎 [MASH]。

　　Rezdiffra 是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂，THR-β 是肝脏中主要的甲状腺激素受体，通过刺激该受体发挥作用，从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与非酒精性脂肪性肝炎以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。

　　Rezdiffra 治疗纤维化非酒精性脂肪性肝炎效果怎么样？

　　在一项对 966 名活检确诊非酒精性脂肪性肝炎成人进行的 3 期临床试验中，52 周后，NASH 消退且纤维化未恶化的比例为 25.9%（80 毫克剂量）和 29.9%（100 毫克剂量），而安慰剂[非活性药物]为 9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外：

　　· 24.2% (80mg) 和 25.9% (100mg) 的患者纤维化程度改善了至少一个阶段，且 NAFLD 活动评分没有恶化

　　· 与安慰剂组的 0.1% 相比，LDL 水平也降低了 13.6% (80mg) 和 16.3% (100mg)。

　　警告

　　可能引起肝毒性。不应用于患有中度至重度肝病（Child-Pugh B 级或 C 级）的患者。

　　Rezdiffra 与胆囊相关的副作用，如胆石症和胆囊炎有关。

　　怀孕

　　目前尚不清楚 Rezdiffra 是否会伤害未出生的婴儿。

　　哺乳

　　目前尚不清楚 Rezdiffra 是否会进入母乳。

　　Rezdiffra用法用量

　　Rezdiffra 的推荐剂量为：

　　· 体重小于100公斤：80毫克，每日一次

　　· 体重100公斤或以上：100毫克，每日一次。

　　每天口服一次 Rezdiffra。

　　· 每天同一时间服药，可以与食物同服或单独服用。

　　Rezdiffra 有哪些副作用？

　　Rezdiffra 可能会引起严重的副作用，包括：

　　· 肝毒性，症状包括：疲倦、发烧、胃（腹部）中上部或右上部区域疼痛或压痛、恶心、皮疹、呕吐、皮肤或眼睛的白色部分变黄（黄疸）。

　　· 胆囊问题。非酒精性脂肪性肝炎或 Rezdiffra 可能会导致胆结石、胆囊炎症或胆结石引起的胰腺炎症等问题。如果出现恶心、呕吐、发烧或胃部（腹部）严重且不会消失的疼痛，请立即就医。从腹部到背部可能会感到疼痛，并且疼痛可能伴有或不伴有呕吐。

　　Rezdiffra 最常见副作用包括：腹泻、瘙痒、呕吐、便秘、恶心、胃（腹部）疼痛、头晕。

　　还有哪些其他药物会影响 Rezdiffra？

　　· 强效 CYP2C8 抑制剂，例如吉非贝齐（不建议同时使用）

　　· 中度 CYP2C8 抑制剂，如氯吡格雷（减少剂量）

　　· OATP1B1 和 OATP1B3 抑制剂，例如环孢素（不建议同时使用）

　　· 他汀类药物，如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和辛伐他汀（限制他汀类药物剂量）

　　· CYP2C8 底物，例如洛哌丁胺、孟鲁司特或紫杉醇（可能会增加副作用的风险）。

　　贮存

　　储存在20°C 至 25°C的室温下。

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