首页 >> 医药知识 >>医药知识 >>医药资讯 >> 阿伐曲泊帕说明书(适应症,用法用量,注意事项,仿制药信息)
详细内容

阿伐曲泊帕说明书(适应症,用法用量,注意事项,仿制药信息)

时间:2021-09-06     作者:海得康官方微信:15600654560   阅读

  【药品名称】

  通用名称: 马来酸阿伐曲泊帕片

  商品名称: 苏可欣/DOPTELET

  【适应症】

  本品适用于择期行诊断性操作或者手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。 慢性肝病患者不得通过服用本品来恢复正常的血小板计数。

  【用法用量】

  本品为口服给药,应与食物同服,每天一次、连续口服 5 天。

  若出现漏服,应在发现时马上服药,并在次日按原计划时间服用下一剂。不得通过增加单次的剂量以弥补漏服的剂量。

  在择期行有创性检查或手术前 10 至 13 天开始服用本品。根据患者的血小板计数选择推荐剂量。在慢性肝病患者的临床试验中仅对本品每天一次、持续 5 天的给药方案进行了研究。患者应完成全部 5 天治疗,并在末次给药后的 5 至 8 天内接受手术。

  监测

  在本品治疗前和诊断性检查/手术当天测定血小板计数,确保血小板升高至目标水平。

  【注意事项】

  血栓形成/血栓栓塞并发症

  阿伐曲泊帕是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂, TPO 受体激动剂与慢性肝病患者的血栓形成以及血栓栓塞并发症有关。在接受 TPO 受体激动剂治疗的慢性肝病患者中已有门静脉血栓形成的报道。在本品开展的 ADAPT-1 和 ADAPT-2 两项临床试验中, 共有一名接受阿伐曲泊帕治疗的合并血小板减少症的慢性肝病患者(n=1/430)在治疗期间发生门静脉血栓形成事件。合并已知血栓栓塞危险因素的患者, 包括遗传性血栓前期状态(凝血因子 V Leiden 突变,凝血酶原基因 20210A 突变,抗凝血酶缺乏,蛋白 C 缺乏或蛋白 S 缺乏),在接受阿伐曲泊帕治疗时会增加血栓形成的风险。

  慢性肝病患者不得通过服用阿伐曲泊帕恢复正常的血小板计数。应参照[用法用量]使用本品。治疗期间应注意观察患者是否有血栓栓塞的症状和体征,一旦发生应及时治疗。

  妊娠

  目前妊娠期妇女用药的数据不足。根据动物生殖研究的结果,孕妇使用本品可能会对胎儿造成伤害(见[药理毒理])。如妊娠期妇女经医生评估获益风险后,仍需使用本品治疗,则应充分告知本品对胎儿的潜在风险。

  哺乳期妇女

  尚未获得关于人乳汁中有无阿伐曲泊帕分泌,以及对母乳喂养的婴儿是否有影响的信息。根据动物实验推测,本品极有可能会出现在人乳汁中,并有可能会导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应,所以在本品治疗期间和最后一剂用药后至少 2 周内不推荐母乳喂养。

  为最大限度地减少暴露,哺乳期妇女应在治疗期间和本品最后一剂后的两周内中断母乳喂养、吸出乳汁并丢弃。

  遗传毒性

  阿伐曲泊帕 Ames 试/验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠`体内骨髓微核试验结果均为阴性。

  生殖毒性

  生育力和早期胚胎发育毒性试验中,雄性和雌性大鼠体内的暴露量(以 AUC 计)分别为人推荐剂量(60 mg/天)下暴露量的 22 和 114 倍时,阿伐曲泊帕对生育力和早期胚胎发育未见影响。

  致癌性

  在两年致癌性试验中,小鼠和大鼠分别经口给予阿伐曲泊帕 20、60、160 mg/kg 和 20、50、160 mg/kg。雌性大鼠在 160 mg/kg/天剂量下可见胃神经内分泌细胞(肠嗜铬细胞样细胞)胃肿瘤(类癌)发生率升高,该剂量下的暴露量(以 AUC 计)相当于人推荐剂量 60 mg/天暴露量的 117 倍。胃类癌可能与毒性试验中所观察到的长期高胃泌素血症有关。通常认为啮齿类动物中高胃泌素血症相关的胃类癌在人类中低风险或与人类相关性低。

  幼龄动物毒性

  在幼龄大鼠 10 周重复给药毒性试验中,幼龄大鼠经口给予阿伐曲泊帕 20~300 mg/kg/天,未见药物相关的死亡或异常临床症状;100、300 mg/kg/天剂量下胃出现剂量依赖性的腺上皮变性、再生性增生和萎缩,100 mg/kg/天剂量下雄性大鼠的暴露量(以 AUC 计)相当于人推-荐剂量 60 mg/天暴露量的 14 倍;雌性大鼠在 300 mg/kg/天剂量下可见肾脏局灶性矿化的背景性病变发生率增加,该剂量下雌性动物的暴露量(以 AUC 计)相当于人推荐剂量 60 mg/天暴露量的 50 倍。

  代谢

  阿伐曲泊帕主要通过细胞色素 P450(CYP)2C9 和 CYP3A4 代谢。

  排泄

  本品 88% 经粪便排泄,其中原型排泄占比 34%。仅 6% 经尿液排泄。

  特殊人群

  年龄(18-86 岁)、体重(39-175 kg)、性别、种族[白人、非洲裔美国人和东亚人(即日本人、中国人和韩国人)]、任何级别的肝功能损害[Child-Turcotte-Pugh,CTP A、B 和 C 级,或终末期肝病模型(MELD)评分 4-23]和轻度至中度肾功能损害(CLcr ≥ 30 mL/min)对阿伐曲泊帕的药代动力学均无有临床意义的影响。 年龄(<18 岁)、重度肾功能损害(CLcr < 30 mL/min,Cockcroft-Gault),以及血液透析,对阿伐曲泊帕药代动力学的影响尚不清楚。

09520V0X-2.jpg

  据了解,阿伐曲泊帕仿制药已在孟加拉上市,并获得孟加拉药监部门批准上市。孟加拉版Avalet经过孟加拉药品监督管理局审批合法生产,所以质量有保障。

  “海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。

1625632026790580.jpg

  免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节,请务必咨询医生和药师,海得康不承担任何责任。

医药知识
更多

新闻中心

客服中心
联系方式
400-001-9763
- 咨询顾问
扫一扫,立即咨询