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舒尼替尼(索坦)一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,它具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用,已被多个国家和地区的医学指南推荐作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物。 舒尼替尼耐药后可以用的的靶向药: 阿昔替尼,阿昔替尼为医生和晚期肾细胞癌患者提供了在舒尼替尼治疗或细胞因子治疗后的一个新的治疗选择,也就是说适用于舒尼替尼或细胞因子治疗失败的患者。阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制血管内皮细胞生长因子受体
VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体, 和c-KIT。 依维
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一个大型国际临床试验结果证实:帕唑帕尼和舒尼替尼都被批准用于转移性肾细胞癌的口服靶向药物,虽然治疗功效同样出色,但帕唑帕尼的耐受性优于舒尼替尼。这项研究的结果发表在New
England Journal of Medicine杂志上。 研究结果发现癌症进展前的中位数时间比较:帕唑帕尼为8.4个月,舒尼替尼为9.5个月。中位总生存期也相似,服用帕唑帕尼患者为28.4个月,舒尼替尼为29.3个月。 但帕唑帕尼患者有较高的肝酶异常,在某些情况下会导致停药。然而,帕唑帕尼患者有低利率的血细胞异常,手、脚酸痛,口舌生疮,低甲状腺活动,恶心和
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相比于服用舒尼替尼(sunitinib)的患者,接受卡博替尼治疗的患者具有更长的疾病进展时间,即他们的癌症恶化前的时间间隔。舒尼替尼是过去十年用来治疗转移性肾癌的标准的初始治疗药物。 当前治疗转移性肾癌的最为有效的药物是通过靶向血管内皮生长因子(VEGF)和它的受体来阻断血管生成的试剂。这些化合物阻止肿瘤的血液供应、延缓它们的生长或让它们发生萎缩。舒尼替尼和卡博替尼都会抑制VEGF;卡博替尼也阻断MET和AXL癌基因,这两种癌基因都参与对VEGF抑制剂产生的耐药性。 一项被称作A031203 CABOSUN的临床试验对卡博替尼和
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布加替尼临床应用广泛,在国外已经上市,但国内未获批。布加替尼在显著治疗效果的衬托下,布加替尼的价格自然是不会便宜的。 布加替尼(Brigatinib)是多靶点口服抑制剂,对ALK、EGFR、ROS-1等都有抑制作用。在ALTA-1L及ALTA两个研究中,布加替尼一线及二线治疗ALK阳性NSCLC患者都展现了强大的疗效及脑转移控制能力。不仅如此,它还能作为奥希替尼耐药后的救命稻草。 AP26113
的II期临床试验使用180mg计量客观缓解率是54%,均优于艾乐替尼(II期临床的客观缓解率是50%)和色瑞替尼(II期临床的客观缓解率是36%)。中位生存期方面Br
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米托坦是靶向药物,对于控制肾上腺恶性肿瘤是有一定效果,服用要在医生的指导下用药,不要盲目的治疗,担心会耽误病情,给自己增加身体负担,调整好饮食,清淡为主,营养要注意均衡,少吃刺激辛辣的食物,对于缓解病情是有好处的。 肾上腺皮质癌是一种稀有的对细胞毒素治疗反应不良的癌症。德国 Würzburg 大学的 Martin Fassnacht
博士等人对肾上腺皮质癌的一线治疗策略进行比较研究,他们发现 EDP- 米托坦治疗组与链唑霉素 -
米托坦治疗组相比,前者的反应率及无进展生存期均有显著性的优越性。 对于肾上腺肿瘤患者来说,
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奥格列汀由默克公司开发,是全球第二个获准上市的长效DPP-Ⅳ抑制剂。与曲格列汀相仿,奥格列汀对DPP-Ⅳ亦有持续性的抑制作用。体外研究结果显示,与西格列汀相比,奥格列汀对DPP-Ⅳ的抑制活性更强。奥格列汀的IC50值为1.6
nM,而西格列汀则为18nM。此外,奥格列汀对DPP-Ⅳ的选择性更高,而对其余蛋白酶如DPP8、FAP和QPP等活性更低。奥格列汀具有半衰期长的特点,其半衰期可达63h,而西格列汀仅12.4h。因此,每周给药一次的奥格列汀仍可有效控制血糖。 曲格列汀由武田公司研发,体外研究结果显示,与其它每天给药一次或二次的DPP-
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艾乐替尼是酪氨酸激酶抑制剂,可通过阻止ALK和RET蛋白的磷酸化来抑制它们。与克唑替尼相比,艾乐替尼对ALK的抑制作用强5倍,并且抑制许多与克唑替尼耐药相关的次级突变体。艾乐替尼具有很好的血脑屏障渗透性,血脑脊液中的浓度几乎等于血浆中艾乐替尼的浓度。最常见的不良反应是便秘(32%),疲劳(30%),肌痛(22%)和周围水肿(24%)。 艾乐替尼推荐剂量:每次600mg,口服,每日两次,整粒温水吞服,不要打开胶囊溶解服用。与食物同服或不与食物同服都可以。如果服用艾乐替尼出现严重副作用,可根据患者的耐受性,以每次减量
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虽然同样可以针对ALK突变的非小细胞肺癌,但是布加替尼和阿来替尼确有诸多不同首先成分上不同,两者都属于同类激酶抑制剂。 用途上布加替尼和阿来替尼都是经过FDA批准可以用于晚期转移的ALK基因突变(全称anaplastic
lymphoma kinase-positive)的非小细胞肺癌治疗,转移就是指肿瘤细胞已经扩散到身体其他部位。 阿来替尼可以根据情况作为患者首个使用的靶向药,但是布加替尼,通常只能用于这种情况下的患者: (1)在以往过程中,经历过第一代ALK靶向药克唑替尼治疗,并且病情进展的患者。(2)在使用第一代ALK抑制剂克唑
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阿来替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而艾乐替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。 服用阿来替尼的患者的PFS较长,同时可有效抑制及作用脑转移患者。据研究显示病情阶段处于IIIB/IV期,且此前未接受过ALK抑制剂的治疗。试验结果显示,患者2年PFS率达78%,3年PFS率达65%,4年PFS率达53%。由于阿来替尼不是P-gp底物,在人体脑频障有较高的通过率,它不会在入脑后而减
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普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者或对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL)。 普纳替尼治疗多重耐药慢性粒细胞白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病有效,慢性期疾病的主要终点——主要细胞遗传学缓解发生于60%的患者,其中80%达到长期持久缓解。 普纳替尼剂型:15毫克,30毫克、45毫克,圆形,白色,薄膜包衣片剂,可口服给药。普纳替尼开始服用每天口服一
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此次FDA批准奥拉帕利用于携带BRCA突变、HER2阴性的转移性乳腺癌,是基于该药物的OlympiAD III期试验数据。 OlympiAD是一项随机、开放性、多中心的III期试验,旨在评估奥拉帕利片剂(300mg,每日两次)对照“医生选择”的化疗方案(卡培他滨、长春瑞滨或艾瑞布林),治疗HER2阴性转移性乳腺癌伴有胚系BRCA1或BRCA2突变患者的疗效和安全性。 来自欧洲、亚洲、北美和南美19个国家的302位患者参与了试验。他们中有约一半的患者(152人)为雌激素或/和孕激素受体阳性,另一半的患者(150人)为三阴性。有205位患者被分配至奥拉帕利治
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治疗乳腺癌奥拉帕利获批了单药用于标准化疗方案失败后,具有BRCA1/2突变的Her-2阴性转移性乳腺癌患者的治疗。基于的是III期OlympiAD研究,一项国际多中心随机、开放性临床Ⅲ期研究,纳入302例胚系BRCA
1/2突变的Her-2阴性晚期乳腺癌患者,患者既往接受≤2线的化疗,既往化疗必须包括蒽环和紫杉类,以2︰1随机分组,奥拉帕尼300 mg
bid组205例或传统化疗组97例。 结果显示,主要研究终点PFS上,相比化疗,奥拉帕尼可将PFS从4.2个月延长至7.0个月,显著降低42%疾病进展风险,HR=0.58,95%CI9(0.43,0.80),P=0.0009。而BRCA1和BRCA2
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奥拉帕利它的适应症包括了女性的卵巢癌,治疗效果也是比较出色的。它可以很好的延长患者的生存期并且能够给患者提供较好的生活质量。 在欧盟,奥拉帕利的胶囊制剂被指示为对铂类敏感,复发,BRCA突变(种系和/或体细胞),高级浆液性上皮卵巢,输卵管或原发性的成年患者进行维持治疗的单一疗法。对铂类化疗完全或部分反应的腹膜癌。该批准是基于研究19的结果,该研究是一项随机II期试验,对265名铂类敏感,复发,高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)患者进行了两次或两次以上的铂类治疗,并且或完全回应他们最近的铂金治疗方案。 研究1
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2012年,卡博替尼胶囊被美国FDA批准,名为卡博替尼,用于治疗甲状腺髓样癌患者。卡博替尼胶囊治疗甲状腺髓样癌于2014年在欧洲获批。 2016年4月,美国FDA批准将卡博替尼片剂Cabometryx作为肾癌的二线治疗药物, 同年10月此适应症在欧洲获得批准。 2019年1月14日,美国FDA批准卡博替尼片剂Cabometryx扩大适应症治疗曾经接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌。 除此之外,卡博替尼已经在软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。 使用卡博
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卡博替尼是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,包括MET,AXL和VEGF受体,研究学家们在肝细胞癌(HCC)患者中进行了评估,作为9个肿瘤类型队列的2期随机停药试验的一部分。 符合条件的患者具有Child-Pugh
A肝功能且≤1之前的全身抗癌方案,在研究进入前≥4周完成。卡博替尼起始剂量为每天100mg。在最初12周的卡博替尼治疗期后,根据实体瘤反应评估标准(RECIST)1.0版将患有稳定疾病(SD)的患者随机分配至卡博替尼或安慰剂。引入阶段的主要终点是第12周的客观缓解率(ORR),随机分期的主要终点是无进展生存期(PFS)。 在
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卡博替尼片用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。RCC属于成人肾癌患者最常见的发病类型。 基于临床2期研究CABOSUN的结果,该试验达到了改善PFS的主要终点。根据独立放射学评审委员会的数据分析,卡博替尼对患者疾病进展或死亡率实现了临床意义和统计学显着性的减少达52%(HR
0.48, 95% CI 0.31-0.74, two-sided
P=0.0008)。卡博替尼的中位PFS为8.6个月,舒尼替尼为5.3个月,有3.3个月(62%)的改善。 卡博替尼治疗组3级或4级不良反应的发生率为68%,舒尼替尼组为65%。 卡博替尼组最常见的3-4级不良反应(≥5%)有高血压、腹泻
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在非转移性的去势抵抗前列腺癌中,相比于安慰剂,恩杂鲁胺(enzalutamide)与生存率提高有关。这项研究结果发表在《新英格兰医学杂志》上。 美一项双盲研究,在这项研究中,前列腺特异性抗原(PSA)水平迅速升高且接受接受雄激素剥夺治疗的非转移性去势抵抗前列腺癌男性患者被随机分配到接受恩杂鲁胺或安慰剂(分别为933和468名患者)治疗。这些研究人员发现,恩杂鲁胺治疗组和安慰剂组的中位总生存期分别为67个月和56.3个月(死亡危险比,0.73)。 此次分析中,不良事件与之前报告的一致。 在全球范围内,前列腺癌是继肺癌之
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恩杂鲁胺是一种处方药,主要用于治疗前列腺癌患者的疾病,这种疾病对降低睾丸激素的药物或手术治疗不再有效。现在还没有明确的实验来证明这种药物是否对女性和儿童有疗效。是药三分毒,恩杂鲁胺疗效不错,但是作为药物的它,仍旧具有一定的副作用。 癫痫:患者在服用恩杂鲁胺的过程中,可能会有癫痫发作的危险。这需要患者避免突然失去意识(晕倒)或者是可能严重伤害你或其他人的活动。如果患者在失去知觉或癫痫发作时,应立即告诉医生。 后可逆性脑病综合征(PRES):患者在服用恩杂鲁胺时,可能会有患一种叫做PRES的大脑疾病的风
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恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,可抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,已被证明能够降低癌细胞的生长并诱导肿瘤细胞死亡。睾酮是一种男性激素,能够激化前列腺癌细胞的生长。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 恩杂鲁胺服用注意事项? 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药,不要私自延长用药时间,增加或者减少医生推荐药量。 恩杂鲁胺可以与食物或者不与食物同时服用。 服用时,不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或
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根据世界卫生组织的统计,全球有超过7,000万人患有慢性丙型肝炎,每年有近40万人死于这种疾病。抗病毒药物——吉三代,有可能大大减少这些患病数量。正如世界卫生组织基本药物和健康产品主任Suzanne
Hill博士所说:“这是一种具有95%治愈率的突破性药物。” 临床研究数据证明吉三代在12周疗程或治疗中有效治愈慢性丙型肝炎。 除此之外,该药具有良好的耐受性,可显着改善丙型肝炎患者的生活质量。 一项开放标签,单中心,前瞻性,非随机观察性研究,旨在比较通用与名牌sofosbuvir与利巴韦林治疗慢性丙型肝炎感染(所有基因型
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