2018年11月09日，靶向药乐伐替尼正式登陆中国市场开售，价格为16800元/盒，因为目前乐伐替尼在国内获批的适应症只有肝癌，所以国内上市的乐伐替尼只有4mg/粒的规格，一盒30粒，没有10mg/粒的规格。国家药监局批准的剂量是：60kg以下的患者，使用8mg/天（2粒）；60kg及以上的患者，使用12mg/天（3粒）。　　值得注意的是，在国内肝癌群体中，已经有患者用过乐伐替尼进行治疗，有些患者反映乐伐替尼效果真的很不错，但是有一个缺点就是乐伐替尼耐药较快。患者不可擅自用药，使用前要咨询医生。　　服用乐伐替尼的肝癌患者需要注意以下事

　　2018年8月，乐伐替尼获批作为一种单药疗法，用于晚期/不可切除性肝细胞癌（HCC）成人患者的一线治疗，极大的挑战了索拉非尼在肝癌中的治疗地位，一项三期非劣效试验REFLECT对比了乐伐替尼和目前指南一线治疗方案索拉非尼的总生存率。研究结果显示，乐伐替尼相比于索拉非尼，明显提高了有效率（24.1%VS 9.2%）；完全缓解率（1.3%VS 0.4%）；起效时间（5.7个月VS 3.7个月）；无进展生存期（7.4个月VS 3.7个月）；中位疾病进展时间（8.9个月VS 3.7个月）；中位总生存时间分别为13.6个月和12.3个月。这就意味着，乐伐替尼作为治疗HCC的一线

　　2019年2月28日美国肿瘤学会（ASCO）报道，截至2018年3月1日，乐伐替尼+K药治疗黑色素瘤，疾病控制率高达81%。　　共有21名患有转移性黑色素瘤的患者参加了该队列，这些患者包括既往没有接受过治疗，或者接受过一线或/和二线治疗。每个irRECIST的主要终点第24周ORR是47.6％（95％CI：25.7-70.2）。次要终点中位PFS为5.5个月（95％CI：2.6-15.8），12个月PFS率为34.7％（95％CI：14.5-56.0）。此外，中位数疾病缓解时间（DOR）为12.5个月（95％CI：2.7-不可估计）。　　所有患者至少经历过一次不良反应。 14名患者（67％）发生3级或4级T

　　狄诺塞麦的主要生理作用机制：　　调控破骨细胞分化与调节破骨细胞活性最重要的信号通路是OPG/RANKL/RANK通路。　　RANK是人类细胞核因子κB受体活化因子，在破骨细胞(OC)和破骨细胞前体细胞表达；RANKL是核因子κB受体活化因子配体，属于肿瘤坏死因子α受体超家族成员，主要在成骨细胞表达。　　RANKL通过RANK介导OC的成熟和功能。骨保护素(OPG)是由成骨细胞分泌的可溶性受体，可与RANK竞争性结合RANKL，从而抑制骨吸收。　　狄诺塞麦是RANKL的单克隆抗体，亦属于肿瘤坏死因子α家族，由中国仓鼠卵巢细胞(CHO细胞)表达分泌，是无细胞

　　狄诺塞麦（Denosumab）以破幻骨细胞调控通路为靶点的骨质疏松靶向治疗的药物。是最强的骨吸收抑制剂，研究结果表明，狄诺塞麦（Denosumab）治疗组皮质骨、松质骨骨强度显著增加。　　患者该如何使用地诺单抗治疗呢？　　Suzuki等对25例未接受双膦酸盐治疗和24例长期接受双膦酸盐治疗的绝经后骨质疏松症患者，给予3年地诺单抗治疗，结果显示，与治疗前相比，各组间腰椎和股骨颈骨密度均较治疗前增加，且未接受双膦酸盐治疗组增加更明显，骨转换标志物较治疗前降低更显著，表明地诺单抗对未接受过治疗的骨质疏松患者效果更显著，是骨质疏

　　狄诺塞麦在提高骨密度上更具优势！　　为比较狄诺塞麦和利塞膦酸钠对接受糖皮质激素治疗的患者骨密度的影响，并评估地诺塞麦在该人群中的安全性，研究人员开展了一项3期随机、双盲、双模拟研究。研究时间为24个月，所有参与者每日接受≥7.5 mg强的松治疗。　　参与者接受糖皮质激素治疗少于3个月则为糖皮质激素初始治疗亚组人群，参与者糖皮质激素治疗大于3个月则为糖皮质激素持续治疗亚组人群。　　研究共纳入795例成年人。　　参与者被均匀随机分成两组：每6个月接受皮下注射地诺塞麦60mg治疗组或每天接受口服利塞膦酸钠5mg治疗组，

　　肺癌是一种比较常见的疾病，无论是吸烟还是空气污染都是可能导致患者发病的原因，因此我国对于肺癌的治疗也是十分在意的，不断推出的治疗方案也渐渐的成为了患者们希望的，奥拉帕尼联合德鲁瓦单抗针对小细胞肺癌治疗方案是否有效呢？　　JTO杂志上的一个PDL1单抗德瓦鲁单抗联合PARP抑制剂奥拉帕尼治疗复发性小细胞肺癌的试验结果，让我们看到了免疫抑制剂与PARP抑制剂联合治疗的曙光。德瓦鲁单抗（Durvalumab，I药)是一种选择性的、高亲和力的人IgG 1单克隆抗体，已获批用于治疗转移性尿路上皮癌和不可切除的Ⅲ期非小细胞肺癌。19例患

　　PD-L1抑制剂德瓦鲁单抗可以治疗哪些肿瘤？　　Durvalumab是第三个获批上市的PD-L1抑制剂，尽管Durvalumab上市时间较晚，可来头并不小，2017年一经上市迅速蹿红，成为名副其实的“免疫治疗新秀”。得益于药物获得的首个肺癌适应症，2018.2.16，Durvalumab以PACIFIC研究结果获得FDA批准用于含铂同步放化疗后未进展的不可手术的Ⅲ期患者，成为Ⅲ期不可切除非小细胞肺癌治疗领域上市的首个免疫肿瘤药品。　　Durvalumab（度伐鲁单抗，Imfinzi，俗称I药）与Atezolizumab（阿特珠单抗，Tecentriq，俗称T药）类似，也是一款PD-L1免疫抑制剂(简

　　普纳替尼是2013年被欧洲药品管理局批准上市的一种抗癌药物，在临床上主要用于治疗成人慢粒细胞白血病(CML）和“费城染色体阳性”（Ph+）急性淋巴细胞白血病 （ALL），同时它也可以治疗对达沙替尼或尼洛替尼治疗无效或不耐受的患者，也可用于治疗具有基因突变（“T315I突变”）的患者。　　由于普纳替尼有引起致命性血凝块和严重血管狭窄的风险，人用药品委员会（CHMP）提出更新普纳替尼的使用建议，以帮助患者最小化血凝块阻塞动脉或静脉的风险。研究结果表明，接受普纳替尼治疗的患者动脉与静脉血栓事件的发生率比上市批准时观察到的

　　美国食品药品监督管理局（FDA）批准帕纳替尼（Iclusig）治疗有慢性粒性白血病（CML）和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病（Ph+ALL），两种罕见血和骨髓疾病的成年人，帕纳替尼（Iclusig）提前三个多月通过审评。帕纳替尼（Iclusig）阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性，加速，和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）耐药或不能耐受。帕纳替尼（Iclusig）靶向CML细胞有一种特殊突变，被称为T315I，它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。帕纳替尼（Iclusig）的批准是重

　　艾曲波帕是一种通过增加血小板的方式抑制白血病的靶向药。在服用方式上，亚洲人与欧洲人的服用剂量是有所不同的。　　艾曲波帕是一款由葛兰素史克公司研发生产的主要用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血小板减少。由于该药是由海外医疗研究者开发的药物，所以用药说明书针对的是欧美患者，很多药物由于人种的不同，需要的用药剂量也会有所差别，其中艾曲博帕对于亚洲患者来说用药剂量也会有所不同，下面我们一起来了解一下。　　对大多数患者艾曲博帕的起始剂量是5

　　慢性淋巴细胞白血病是最常见的成人白血病。最近，美国FDA批准了一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼（IBRUTINIB），用作复发和难治性CLL的初始治疗及随后的一线治疗。虽然依鲁替尼（IBRUTINIB）的总应答率（ORR）较高，但是完全应答（CR）率较低，并且发生疾病进展的患者具有较短的生存期。一项研究显示，其中位总生存期（OS）仅为3个月。孟加拉版依鲁替尼仿制药　　对于难治性B细胞急性淋巴细胞白血病（ALL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者，淋巴细胞删除性化疗后进行CD19特异性嵌合抗原受体T（CAR-T）细胞输注，已经使他们产生

　　依鲁替尼被美国FDA批准为慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）的治疗药物。依鲁替尼是BTK（布鲁顿氏酪氨酸激酶）抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。　　白血病的早期症状有哪些？　　1. 发热　　美国癌症协会把发热列为癌症的首要症状之一，不能忽视。因为癌症影响身体的免疫系统，它会激活身体的免疫系统抵抗

　　依鲁替尼在治疗白血病与淋巴瘤方面的效果是非常好的，这种药物已经在多个国家上市，虽然患者在这种药物中获益很大，但是相应的风险也是存在的：　　1.室性心动过速　　2017年的一项研究对依鲁替尼上市后监测数据和有关临床试验中的病例报告进行了汇总，共发现11例用药后发生室性心动过速或室颤以及6例心源性猝死的患者。17例患者中，12例无心脏病史。　　依鲁替尼上市后已有52例室性心动过速的报告。现有证据尚不能明确该药在引发心律不齐、心跳骤停以及心源性猝死中起到了何种作用。但鉴于可能引起的严重后果，当患者出现下列室性心动

　　依鲁替尼于2013年11月13日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，商品名为Imbruvica®，之后于2014年10月21日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，后又于2016年3月28日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。　　布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子,在不同类型恶性血液病中广泛表达,参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。BTK小分子抑制剂特异性非常好，在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗显现出非常好的优势，BTK抑制剂也因此成为了血液瘤市场前景最好的药物。　　服用依鲁替

　　依鲁替尼（ibrutinib）是一种新型淋巴瘤靶向药，对很多种不同的淋巴瘤有很不错的疗效。依鲁替尼对红细胞是没有影响的，所以贫血不会影响依鲁替尼的服用，不过考虑到依鲁替尼可以缓解病情，在一定程度上也可以减轻贫血。如果淋巴结较大，依鲁替尼服用前期，由于依鲁替尼起效压迫淋巴结缩小，会释放淋巴结中聚集的淋巴细胞到血液中，造成短期上升。如果服用依鲁替尼引起白细胞过低可以使用升白治疗。针对低血小板的病友，考虑到出血的危险性，可以考虑减量服用，比如一天2颗。　　其实依鲁替尼在淋巴瘤中起效速度和强度都是比较强的，两

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）在＞60岁的人群中高发，可通过临床和基因型特征预测部分自然病史变化。CLL患者诊断时通常处于疾病早期，且在出现症状之前只进行随访观察不进行治疗。在治疗方案的选择中，患者年龄、合并症、基因型特征（例如是否存在del（17）（p13.1）、del（11）（q22.3）、TP53基因突变和免疫球蛋白重链可变区基因（IGHV）的突变状态）是非常重要的。　　依鲁替尼是一种小分子口服胶囊，早在2014年，FDA就批准了依鲁替尼用于治疗慢性淋巴细胞性白血病患者，前提是这些患者之前已经接受过至少一次的其他疗法。而到了2016年

　　I依鲁替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。好医友获悉，该药已于2017年8月获中国CFDA批准上市，单药用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的。　　而在美国，依鲁替尼一共有以下的适应症：　　2013年11月，FDA批准Imbruvica用于治疗前期接受过至少一次来那度胺或者其他药物治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。　　2014年2月，FDA批准Imbruvica用于既往接受过至少一次治疗的慢性淋巴细胞

　　对于经治的套细胞淋巴瘤患者，依鲁替尼可让患者获得治疗活性；但是近一半的患者在第一年会治疗失败。近日，Peter Martin等人既往发现一种乳腺癌药物palbociclib（帕博西尼）诱导的G1早期细胞周期阻滞延长，可克服人原发性MCL细胞和表达野生型BTK的MCL细胞系对依鲁替尼的耐药性。　　进而开展一I期临床试验评估帕博西尼联合依鲁替尼用于既往治疗过的套细胞淋巴瘤的剂量、安全性和治疗活性。2014年8月-2016年6月，共招募了27位患者（21位男性、6位女性）。最大耐受剂量：依鲁替尼560mg/日+帕博西尼100mg/日，连续用药21天，28天一疗程。

　　肝癌是一种常见，但是治疗方案药物却较匮乏的癌症，在很长一段时间之内治疗肝癌的抗癌靶向药物都只有索拉非尼这一款药物，对于患者们来说索拉非尼这款药由于耐药性的问题我们往往需要考虑后续的治疗方案。其中瑞格菲尼虽然作为治疗直肠癌和胃肠癌的药物出现，但是其也可以用于治疗晚期肝癌，并且对于一些特定的肝癌患者来说能实现更优的治疗效果。　　在瑞格菲尼上市之前，晚期肝癌的一线靶向用药只有索拉非尼，一旦患者对索拉非尼产生耐药性，我们没有任何办法进行下一步的治疗，瑞格菲尼的出现给那些索拉非尼耐药的肝癌患者提供了更