阿来替尼的疗效优势？　　1.药物结构和药物亲和力对疗效的决定，在药物设计之初就采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑，因此大大提升了ALK抑制剂的活性，改善了药代动力学属性。和二代TKI相比，阿来替尼对ALK靶点选择要更强，更加专一。　　2.阿来替尼对肿瘤的缓解深度高。在阿来替尼的研究设计中，研究者引入了“肿瘤缓解深度（DpR）”的概念，即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床研究来看，阿来替尼对肿瘤缓解深度更深，缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高，那么残存肿瘤就越少，耐药的产生的可能就越小，患者的PFS和OS就越长，根

　　肺癌二代ALK抑制剂：盐酸阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，在中国上市。　　阿来替尼对比克唑替尼治疗肺癌疗效如何呢？　　一项阿来替尼对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无进展生存期方面，阿来替尼疗效超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。　　在这项试验当中，两种药对癌症进展的控制效果更是天壤之别。阿来替尼组与克唑替尼组一年内疾病进展的发生率非别是9.4%和41.4%。　　而在今年6月公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可高

　　服用艾乐替尼后有30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;　　有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;　　发热(38℃)，寒战;　　药物反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤红肿、伴或不伴有发热的起疱或脱皮，喘息，胸腔或咽喉发紧，呼吸或说话困难，气促，突然发作或持续恶化的咳嗽，异常声音嘶哑，或者嘴、脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等。　　以

　　艾乐替尼耐药后可以使用布加替尼治疗　　艾乐替尼耐药使用布加替尼治疗的疗效：22例患者。在开始布加替尼治疗前，5例患者既往接受过一线艾乐替尼治疗；13例患者既往接受了两线ALK-TKI(克唑替尼和艾乐替尼)治疗；4例患者既往接受了三线ALK- TKI治疗(克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼)。22例患者中，18例有可评估病灶用于数据分析。研究发现，3例患者达到PR，9例评估为SD，另有三例患者在基线时无法测量的疾病但可评估肿瘤的反应：2例不完全缓解/非进展性疾病、1例进展。中位PFS为4.4个月，在17例使用布加替尼治疗后疾病进展的的患者中，有

　　美国FDA批准艾乐替尼胶囊Alecensa（alectinib）用于治疗晚期（转移性）ALK阳性非小细胞肺癌，适用于经克唑替尼治疗后恶化或不对其耐受的患者。　　临床研究数据在两个促成Alecensa批准的其中一个研究中，一天两次用药，使87名参与者中的38%肺肿瘤缩小，这一效果持续了平均7.5个月。在第二份研究中，138名患者中44%的患者肿瘤缩小了，这一效果持续了平均大约11个月。所有参与研究的患者之前都用过克唑替尼，但是已经无效了。　　两个研究也都测试了Alecensa 艾乐替尼对已经蔓延到大脑的肿瘤的效果，在这类病人中，这种肿瘤转移经常发生

　　阿来替尼（Alectinib，又译为：艾乐替尼、阿雷替尼，），是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。它的分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。　　阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市，用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。随着研究的逐渐深入，在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。　　2018年8月，阿来替尼在中国上市，用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。　　2015年12月，美国FDA批准艾

　　艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌中表现出全身和中枢神经系统(CNS)疗效。　　一项开放性、随机III期J-ALEX试验纳入207例ALK阳性非小细胞肺癌患者。结果显示，与克唑替尼相比，艾乐替尼显著减少疾病进展或死亡风险。中位无进展生存期艾乐替尼组未达到(95%CI,20.3个月-未达到)，克唑替尼组为10.2个月(95%CI,8.2-12.0个月)。　　基线无脑转移患者中，与克唑替尼组比较，艾乐替尼组减少中枢神经系统进展风险81%。基线有脑转移患者中，与克唑替尼组比

　　有效率。总体来看，艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失；克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。如果只看有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼的有效率81%（21位患者里面17位有效），克唑替尼组的有效率只有50%（22位患者里面11位有效）。最终比分2:0，艾乐替尼胜，尤其是对于脑转移的患者。　　无进展生存期。独立的评审委员会评估艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月，克唑替尼组只有10.4个月。艾乐替尼足足提高了15.3个月，完爆克唑替尼。脑部控制。用药一年之后，艾乐替尼组的脑部进展比例只有9.4%，而克唑

　　近日，Almirall公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准扩大Aczone（dapsone，氨苯砜）7.5%凝胶的适用人群，纳入9-11岁患者。该药是一种用于皮肤（局部）的处方药物，用于治疗炎症性和非炎症性寻常痤疮，之前于2016年2月获批用于12岁及以上患者。　　痤疮通常被认为是青少年的问题，但也普遍存在于12岁以下的儿童。痤疮与青春期的开始有关，青春期可能更早开始，十岁前儿童是易受影响的年龄组，容易受到疾病的情感和心理社会影响。　　此次批准，基于一项开放标签安全研究的数据，该研究评估了Aczone 7.5%凝胶在101例年龄9-11岁寻

　　TAF，通用名：替诺福韦艾拉酚胺，是TDF(富马酸替诺福韦二吡呋酯)的第二代产品。替诺福韦艾拉酚胺（TAF）是一种乙型肝炎病毒(HBV)核苷类似物逆转录酶抑制剂，适用于有代偿的肝病成年中慢性乙型肝炎病毒感染的治疗。其在临床试验中以低于TDF十分之一的剂量达到与TDF同样的抗病毒疗效，相比其他乙肝药物，TAF几乎无肾毒性的同时还拥有更好的骨骼安全性，有效改善骨骼安全性系数，降低骨质疏松症风险。被誉为史上最强乙肝神药。目前印度Mylan已经推出了TAF的仿制药版本Hepbest。　　目前在我国已经上市的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具有潜

　　新药布加替尼已经得到美国FDA的批准，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌的患者，同时，对于克唑替尼不耐受的转移性非小细胞肺癌的患者也存在治疗效果。　　研究的主要终点为研究者评估确认的客观缓解率（ORR）。次要终点包括独立审查委员会（IRC）评估确认的ORR、反应持续时间（DOR）、颅内ORR、颅内无进展生存期（PFS）、安全性和耐受性。结果发现 ：ORR在两种不同布加替尼给药方案中分别为46%和55%，IRC评估确认的ORR分别为51%和55%；DOR分别为12个月和13.8个月，IRC评估的中位DOR分别为13.8个月和14.8个月。　　中位PFS分别为9.2个月和1

　　布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。布加替尼的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61％减少至13％。　　布加替尼是口服片剂，每天服用一次。伴随食物或者单独服用均可。应吞服整个药片，不能弄破，粉碎或咀嚼药片。通常情况下，从每天90mg的起始剂量开始服用，连续服用7天。如果没有出现严重的副作用或者不

　　近日，科学家们通过研究发现了一种新型的靶向药物，相比标准疗法而言，其能更加有效地治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)老年患者。这种名为依鲁替尼（ibrutinib）的药物能有效攻击癌细胞，同时还不会损伤正常的细胞，因此其仅会产生少许副作用，该药物每天服用一次，比患者一个月三次输液且进行注射的标准疗法方便地多。这或许说明，药物依鲁替尼有望作为慢性淋巴细胞白血病的新型治疗方法。　　2016年，FDA批准依鲁替尼治疗慢性淋巴细胞白血病，慢性淋巴细胞白血病是成年人群体中最常见的一种白血病，其主要影响老年人群，患者的平均确诊年

　　尼洛替尼属于第二代酪氨酸激酶抑制剂，是治疗部分慢粒白血病患者的有效且常见用药，主要是对一代药耐药或者是不耐受的慢粒患者。　　医保地区 国家医保(2019版)　　编号 29　　药品名称 尼洛替尼　　剂型口服 常释剂型　　药品类别 抗肿瘤药及免疫调节剂抗肿瘤药其他抗肿瘤药蛋白激酶抑制剂(XLXL01XL01XXL01XE)　　医保类别 乙类　　备注 94.7元（200mg/粒)76元（150mg/粒);限治疗新诊断的费城染色体阳性的慢性髓性白血病 （Ph+ CML）慢性期成人患者，或对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+

　　卡非佐米的优势：　　（1）作用机制：卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合，而硼替佐米是可逆结合，另外，卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势，在疗效和耐受性都超过硼替佐米。　　（2）安全和耐受性：相对于硼替佐米，卡非佐米的外周神经系统的病变较少，在RRMM患者中，3级周围神经病变率为1.3%，但没有患者有4级事件，只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米长期治疗不增加患精神病的风险。　　（3）耐药性：大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性，耐药

　　卡非佐米是新一代的蛋白酶体抑制剂，属于不可逆蛋白酶体抑制剂，通过泛素-蛋白酶体途径产生持续的蛋白酶体抑制作用。目前卡非佐米已被多个国家和地区批准用于复发难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者。一个多中心Ⅱ期临床试验结果显示ORR为16.7 %，临床获益率（CBR）为23.8 %。　　该研究中，纳入46例RRMM患者，包括已接受硼替佐米、免疫调节剂治疗后复发的患者，给药方式：卡非佐米20 mg/m2（第1、2、8、9、15、16天），每28 d为1个周期，连续12个周期。近年有研究者对卡非佐米、泊马度胺联合地塞米松（CPD）方案进行研究，共32例RRMM患者

　　今年1月，Almirall公司在美国市场推出了Seysara（sarecycline）片剂，用于9岁及以上中度至重度非结节性炎症性寻常痤疮患者的治疗。　　Seysara于2018年10月初获批，成为过去40年来第一种专门为皮肤病设计的口服抗生素产品，该药的上市，将为中度至重度痤疮患者提供一种创新的治疗选择。　　Seysara是一种首创（first-in-class）、窄谱四环素衍生抗生素，具有抗炎作用，该药每日口服一次，可与食物或不与食物同服，在临床研究中已被证明在开始用药后3周内可使皮肤炎性病变实现统计学意义的显著改善减少，并且具有良好的安全性和耐受性。

　　乐伐替尼治疗分化型甲状腺癌和晚期肾癌，分化型甲状腺癌（DTC）是一种恶性肿瘤，其发生频率更高。在2006年至2010年间，发病率在男性中为5.4％，女性为6.5％。虽然这种癌症的预后是有利的，但最佳结果只能通过多维方法实现，其中包括去除甲状腺和周围淋巴结的初始手术，然后用放射性碘（RAI）进行辅助治疗。　　放射性碘通常被认为是具有局部复发或转移性疾病高风险的患者（其占临床疾病患者的不到10％）。这已成为治疗甲状腺外疾病的主要方法，但已确定其中三分之二的患者对RAI无反应。发生RAI难治性DTC的患者的10年总生存率为19％，主

　　乐伐替尼可以治疗分化型甲状腺癌，分化型甲状腺癌（DTC）约占甲状腺癌的95％，并且由异常的滤泡细胞引起。它在组织学上分类为乳头状，滤泡状（包括Hurthle细胞）或低分化。乐伐替尼可以用于治疗这种疾病。　　DTC是最常见的内分泌恶性肿瘤，其发病率从1973年的3,6 / 100'000到2002年的每1000'000的8,7.虽然大多数患有这种疾病的患者预后良好，但有些患者来自一种侵略性的难治性形式。一般来说，局部DTC可通过手术，放射性碘（RAI）和抑制性甲状腺激素治疗得到有效治疗2.多达四分之一的DTC患者发生远处转移，三分之一的远处转移

　　乐伐替尼（Lenvima）是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。　　乐伐替尼LENVIMA优于索拉菲尼　　乐伐替尼是血管内皮生长因子受体 1-3、纤维母细胞生长因子受体 1-4、血小板衍生