艾乐替尼，对ALK突变非小细胞肺癌患者的疗效令人惊讶。艾乐替尼有效率高：　　在日本进行的J-ALEX临床试验，不从2013年11月份就开始招募患者。以此招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者：艾乐替尼组口服300mg，每天两次；克唑替尼组口服250mg，每天两次。结果发现艾乐替尼的患者的有效率是92%，中位无进展生存期至少20.3个月，而使用克唑替尼的只有79%，无进展生存期10.2个月。孟加拉碧康制药阿来替尼仿制药已上市　　艾乐替尼能长时间抑制肿瘤发展　　另外我们惊奇的发现艾乐替尼控制肿瘤能力超强，在日本进行的的

　　肺癌在全世界范围内来说都是一种非常难治的恶性疾病，无论是发病率还是死亡率在癌症家族中都名列前茅。对于晚期肺癌患者来说，无法通过手术等传统方式来治愈的情况下，选择艾乐替尼这种靶向治疗药物的效果怎么样呢？　　ALESIA研究的给药剂量为600mg bid，患者的缓解率高，血药浓度可以达到96%，对脑转移的治疗效果会更好，安全性也比较好。ALESIA确认600mg bid应为中国患者的标准给药剂量。研究中，阿来替尼达到了研究者评估的PFS的首要终点，阿来替尼组和克唑替尼组的研究者评估PFS分别为尚未达到（NE）和11.1个月。IRC评估的PFS分别

　　该临床试验显示，阿来替尼的副作用也比克唑替尼小很多。3-5级不良反应发生率克唑替尼组是48%，而阿来替尼组为29%；严重不良反应发生率，克唑替尼是26%，阿来替尼是15%。　　阿来替尼常见的副作用具体有哪些呢？　　1、便秘：发生率36%，患者排便次数减少，同时排便困难、粪便干结。　　2、疲劳：发生率33%，患者感觉疲惫乏力，通过休息也不容易。　　3、肌肉痛：发生率24%，患者服药后出现肌肉酸痛。　　4、浮肿：发生率23%，阿来替尼导致水分积聚，从而引起局部或全身肿胀。　　其他常见副作用还有恶心、呕吐、腹泻，以及视觉障碍，病

　　肺是受外界环境的变化影响最大的器官，长期在高污染环境下工作和生活是很容易患上肺癌的。而艾乐替尼可以充分延长肺癌患者的生存期。　　艾乐替尼组的无进展生存期（PFS）历史性的达到了34.8个月，而克唑替尼组只有10.9个月，提高了足足3倍的无进展生存期，意味着50%的癌症患者可以实现近3年的无进展生存，就是跟正常人一样生活。控制脑转移方面：对于确诊就发生脑转移的高危患者，艾乐替尼组的PFS达到了27.7个月。　　在缓解率方面，艾乐替尼组的肿瘤客观缓解率达到了82.9％，高于克唑替尼组的75.5％。必须一提的是，艾乐替尼组的肿瘤

　　目前，全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼，和同类药物相比，一线使用阿来替尼的无进展生存期最长（34.8个月），治疗效果最佳。但在克唑替尼耐药后的二线治疗上，布加替尼相对于阿来替尼和色瑞替尼，数据仍是最优的。二线无进展生存期（PFS）的数据分别为：布加替尼15.6月＞艾乐替尼 8.9月＞色瑞替尼的7.2月。　　碧康制药生产的Alecinix是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的阿来替尼仿制药。　　适应症:　　本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌

　　目前，治疗ALK阳性的非小细胞肺癌，临床上使用的是第一代ALK抑制剂克唑替尼，它和化疗药相比，有效率高达60%-70%，副作用也小了很多。但克唑替尼有两个缺点：1、几乎一年左右患者就会出现耐药；2、无法控制肿瘤脑转移；为了解决这个问题，科学家持续研发新一代的ALK抑制剂——阿来替尼（艾乐替尼）。　　国际临床研究ALEX研究结果显示：与现有标准治疗方案相比，阿来替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌，中位无进展生存期（PFS）时间达到34.8个月，是现有治疗方案近3倍；换句话说：跳过克唑替尼，直接使用阿来替尼治疗，有50%的

　　艾乐替尼(alecensa)是前段时间美国FDA才刚刚批准用于治疗肺癌ALK阳性基因变异的抗癌靶向药物，对于很多患者来说艾乐替尼这款靶向治疗药物往往效果非常好的同时对很多肺癌脑转移的患者还有很好的治疗效果。　　艾乐替尼控制肿瘤能力超强，在日本进行的的一个小规模临床试验AF-001JP一共招募了46位刚刚确诊为的ALK突变的晚期非小肺癌患者，直接口服300mg艾乐替尼，每天两次。46位患者里面有14名脑转移的患者。结果发现，经过三年的随访，46位患者中，还有28位患者肿瘤没有进展，其中25位还在吃艾乐替尼；对于14位脑转移的高危患者，还有

　　肺癌二代ALK抑制剂阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，在中国上市。　　艾乐替尼（alecensa）又名安圣莎，是刚在国内上市的治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药。两项Ⅱ期临床试验NP28673和NP28761评估了艾乐替尼600 mg/次、2 次/d 剂量时的安全性和有效性，同时也采用不同的评价标准（RECIST 1.1 and RANO-HGG criteria）专门评估了对克唑替尼耐药中枢转移病灶的治疗效果。　　NP28673 研究共招募 16个国家的138例患者，其中有基线CNS 转移的患者34例，NP

　　Alecensa适应症和用途　　艾乐替尼 Alecensa是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性，转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。　　作用机制　　Alectinib阿雷替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET。　　警告和注意事项　　肝中毒：治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。　　间质性肺病（ILD）/肺炎：临床试验中，0.

　　肺癌是我国第一大癌种，其发病率和死亡率几乎都是最高。　　肺癌中非小细胞肺腺癌靶向药物比较多，其中ALK基因突变占比约5%-8%，而且针对ALK靶点有很多靶向药物可以用。　　常见的ALK抑制剂有哪些？　　一代的ALK抑制剂为克唑替尼，在中国已经上市。二代的抑制剂是色瑞替尼、艾乐替尼和布吉替尼，均未在中国上市。　　医生在告诉你服用艾乐替尼前，你都要注意些什么？　　1、肝脏是否有问题；　　2、呼吸或肺部是否有问题；　　3、心动是否过缓；　　4、是否处于怀孕期或备孕期　　因为服用艾乐替尼会对胎儿造成伤害，如果你处于怀孕期

　　什么是肺癌ALK阳性患者？　　在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，ALK+阳性的比例大约为3%-5%，美国每年新确认ALK+NSCLC患者大约1万例，虽然数量远低于EGFR突变阳性患者，但ALK+患者多为年轻患者，大多数对化疗药物无响应，治疗选择有限，预后非常差。　　一线、二线治疗是什么意思？　　一线治疗是指患者初次化疗或手术后的辅助化疗。一线化疗后3个月内肿瘤复发或一线治疗期间肿瘤进展，这时采用的治疗方案叫做二线治疗。　　通俗点来说，新诊断的癌症患者，首先接受的治疗叫“一线治疗”，如果没有效果，或者抗药后，那就会接受“二线治

　　针对基因突变的靶向药，肺癌相对其他肿瘤来说，算是比较多的。EGFR突变是非小细胞肺癌中最为常见突变类型。目前临床上用于EGFR突变的靶向药物包括易瑞沙（吉非替尼）、阿法替尼（2992）、奥西替尼（AZD9291）等。EGFR“黄金突变”的肺癌患者是被大多数人羡慕的，因为意味着这部分患者有更多选择，可以服用副作用较低的一代EGFR-TKI类药物，免去放化疗的痛苦。　　如果说“黄金突变”在肺癌晚期患者中较受欢迎，那么“钻石突变”就是令大家又恨又爱的一个突变—ALK基因融合突变。　　“钻石突变”也是名副其实，该靶点的靶向药定价都很

　　阿来替尼（艾乐替尼）在ALK + NSCLC患者中中位PFS长达34.8个月，一骑绝尘，惊艳无比。阿来替尼已在美国和欧洲获准上市，并于2018年8月12日在中国获批上市。关于阿来替尼在初治亚洲ALK+晚期NSCLC患者中的疗效，所有人都把目光聚焦在了ALESIA研究。今年，ESMO报道了大家遥首期待的ALESIA研究。　　研究主要终点分析，克唑替尼和阿来替尼组分别有59.7%和20.8%的患者达到PFS终点事件。研究达到主要终点，阿来替尼组的PFS显著更优，研究者评估的克唑替尼组和阿来替尼组的mPFS分别为11.1个月和尚未达到。PFS亚组分析观察到与总体人群一致的结

　　肺癌二代ALK抑制剂阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，在中国上市。　　艾乐替尼（Alectinib）的使用警告和注意事项　　艾乐替尼(ALECENSA)是一种激酶抑制剂，适用于：接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准艾乐替尼用于治疗上述适应症。对艾乐替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。那么艾乐替尼在使用过

　　肺癌二代ALK抑制剂阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，在中国上市。　　适应症:　　本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。　　用法与用量:　　推荐剂量为每1次 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。　　应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。　　服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。孟加拉碧康阿来替尼（Alecinix）仿制药　　常见不良反

　　阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市，用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。随着研究的逐渐深入，在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。　　2018年8月，阿来替尼在中国上市，用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。在罗氏公司公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可长达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，再用阿来替尼

　　阿来替尼的疗效优势？　　1.药物结构和药物亲和力对疗效的决定，在药物设计之初就采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑，因此大大提升了ALK抑制剂的活性，改善了药代动力学属性。和二代TKI相比，阿来替尼对ALK靶点选择要更强，更加专一。　　2.阿来替尼对肿瘤的缓解深度高。在阿来替尼的研究设计中，研究者引入了“肿瘤缓解深度（DpR）”的概念，即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床研究来看，阿来替尼对肿瘤缓解深度更深，缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高，那么残存肿瘤就越少，耐药的产生的可能就越小，患者的PFS和OS就越长，根

　　肺癌二代ALK抑制剂：盐酸阿来替尼（Alectinib，又称阿雷替尼、艾乐替尼）于2018年8月12日通过我国食品药品监督管理局（CFDA）的准批，在中国上市。　　阿来替尼对比克唑替尼治疗肺癌疗效如何呢？　　一项阿来替尼对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，在无进展生存期方面，阿来替尼疗效超过克唑替尼2倍：25.7个月VS 10.4个月。　　在这项试验当中，两种药对癌症进展的控制效果更是天壤之别。阿来替尼组与克唑替尼组一年内疾病进展的发生率非别是9.4%和41.4%。　　而在今年6月公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可高

　　服用艾乐替尼后有30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心;　　有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;　　发热(38℃)，寒战;　　药物反应：皮疹、荨麻疹、瘙痒、皮肤红肿、伴或不伴有发热的起疱或脱皮，喘息，胸腔或咽喉发紧，呼吸或说话困难，气促，突然发作或持续恶化的咳嗽，异常声音嘶哑，或者嘴、脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等。　　以

　　艾乐替尼耐药后可以使用布加替尼治疗　　艾乐替尼耐药使用布加替尼治疗的疗效：22例患者。在开始布加替尼治疗前，5例患者既往接受过一线艾乐替尼治疗；13例患者既往接受了两线ALK-TKI(克唑替尼和艾乐替尼)治疗；4例患者既往接受了三线ALK- TKI治疗(克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼)。22例患者中，18例有可评估病灶用于数据分析。研究发现，3例患者达到PR，9例评估为SD，另有三例患者在基线时无法测量的疾病但可评估肿瘤的反应：2例不完全缓解/非进展性疾病、1例进展。中位PFS为4.4个月，在17例使用布加替尼治疗后疾病进展的的患者中，有