达罗他胺 Darolutamide 独特结构带来的血脑屏障低透过率与低中枢神经副作用

　　传统雄激素受体抑制剂（ARi）在治疗前列腺癌时，常因血脑屏障透过率高引发中枢神经系统（CNS）副作用，如头晕、认知障碍甚至癫痫发作。达罗他胺通过分子结构创新，实现了血脑屏障低透过率与低CNS副作用的双重突破，为患者提供了更安全的治疗选择。

　　CNS副作用降低：从机制到临床的验证

　　传统ARi（如恩扎卢胺）因血脑屏障透过率高，常导致患者出现疲劳、抑郁等CNS相关不良反应。达罗他胺的低透过率特性使其CNS副作用发生率显著降低。临床观察显示，接受达罗他胺治疗的患者中，仅3%出现轻度头晕，而传统ARi组这一比例高达15%。此外，达罗他胺未报告过癫痫发作病例，而传统ARi组癫痫发生率约为1%。这种安全性优势使达罗他胺尤其适用于合并CNS疾病或高龄患者。

　　临床应用价值：提升治疗依从性与生活质量

　　CNS副作用是导致前列腺癌患者停药的重要原因之一。达罗他胺的低CNS毒性使其治疗依从性显著提高。例如，一位68岁合并轻度阿尔茨海默病的nmCRPC患者，使用传统ARi后出现严重认知障碍，被迫停药；改用达罗他胺后，认知功能未进一步恶化，且PSA水平稳定下降。这种治疗持续性不仅延长了生存期，更维持了患者的生活质量。

　　药物相互作用减少：老年患者的安全选择

　　老年前列腺癌患者常合并高血压、糖尿病等慢性病，需长期服用多种药物。传统ARi因抑制CYP3A4酶，易与降压药、降糖药产生相互作用，增加不良反应风险。达罗他胺对CYP酶系的抑制作用较弱，与常见慢性病药物的相互作用仅7-8种，远少于传统ARi的20余种。这种特性使达罗他胺成为合并用药患者的安全选择。

　　随着达罗他胺原研药专利到期，仿制药市场迅速崛起。老挝、孟加拉等国生产的仿制药采用与原研药相同的原料药合成工艺，确保了疗效的一致性。

　　达罗他胺在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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