劳拉替尼的优势在于在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药后，还可能有效。由于血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌，可发挥较好的作用。适用于ALK阳性和ROS1阳性晚期非小细胞。　　一项B7461001试验。共招募了215例既往接受过≥1种ALK抑制剂治疗的ALK+非小细胞肺癌患者，69%的患者有过颅内转移病史。总体有效率为48%
，中位缓解持续时间为12.5个月 ，颅内缓解率为60% 。　　常见的不良反应有疲劳、体重增加、周围神经病变、水肿、认知效应、腹泻、呼吸困难、关节痛、情绪效应。　　常见的严重不良反应有呼吸困难、

　　B7461001研究中纳入295例ALK阳性或ROS-1阳性转移性非小细胞肺癌患者，每天口服一次100mg的劳拉替尼，接触平均时间为12.5个月，有52%的患者接受劳拉替尼治疗12个月。　　在这295例患者中，劳拉替尼常见的不良反应：水肿、周围神经病变、认知效应、呼吸困难、疲劳、体重增加、情绪效应、关节痛、腹泻。　　常见的3~4级不良反应：呼吸困难、体重增加、水肿、周围神经病变、认知效应、情绪效应、呕吐。　　常见实验室数据异常有：淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、高血糖、贫血、AST增加、低白蛋白血症、ALT升高、碱性磷酸酶增

　　最新数据显示劳拉替尼对发生颅内转移的患者疗效特别出色，整体缓解率达82%，其中完全缓解率达71%。与克唑替尼比，劳拉替尼能明显延长患者颅内病灶的缓解时间，有效使颅内病灶发生的时间延后。　　无进展生存方面，接受劳拉替尼患者，一年无进展生存率为78.1%，使用克唑替尼患者一年无进展生存率为38.7%。看来劳拉替尼是克唑替尼的2倍。　　劳拉替尼是第三代ALK / ROS1抑制剂，与克唑替尼相比，劳拉替尼对野生型EML4-ALK的疗效约高10倍，对EML4-ALK
L1196M的疗效约高40倍。　　说明书建议的劳拉替尼剂量：　　口服每天一次100mg，并在

　　美国FDA已常规批准维奈托克（venetoclax，Venclexta）联合阿扎胞苷（azacitidine，Vidaza）、地西他滨（decitabine）或小剂量阿糖胞苷（cytarabine）（LDAC）用于75岁或以上新确诊急性髓系白血病（AML）患者，或因并存病无法进行强化诱导化疗的患者。　　VIALE-A试验
在VIALE-A试验（NCT02993523）中，患者被随机分为两组，一组接受维奈托克加阿扎胞苷（n=286），另一组接受安慰剂加阿扎胞苷（n=145）。疗效通过总生存期（OS）的改善来衡量。
维奈托克加阿扎胞苷组患者的中位OS为14.7个月（95%CI，11.9-18.7），而安慰剂加阿扎胞苷

　　2021年7月，美国FDA授予BCL-2抑制剂维奈托克（Venclexta）突破性疗法认定（BTD），联合阿扎胞苷（Azacitidine）用于既往未经治疗的中、高和极高危的骨髓增生异常综合征（MDS）成年患者。　　MDS是一种罕见的血癌，它会逐渐影响骨髓产生正常血细胞的能力。并可能导致虚弱、频繁感染、贫血和疲乏等症状。在某些情况下，MDS将进展为急性髓系白血病（AML）。　　维奈托克是全球首个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，能够选择性地靶向结合BCL-2并抑制其活性，从而恢复肿瘤细胞凋亡的过程。　　在中国，Venclexta(唯可来®，维奈克拉

　　适应症：　　阿培利司（商品名Piqray）是一种激酶抑制剂，与氟维司群联用治疗经一种内分泌为基础的方案治疗期间或治疗后病情进展的，合并激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、PIK3CA突变的晚期或转移性男性或绝经后女性乳腺癌。　　用法用量：　　（1）推荐剂量：口服300mg（两片150mg片剂），1次/天，与食物同服。（2）对于不良反应，考虑暂停给药、减少剂量或停用。剂型规格：片剂：50mg，150mg，200mg禁忌症：对阿培利司（商品名Piqray）或其中任何成分有严重超敏反应者。　　注意事项：　　（1）严重超敏反应：

　　2021年6月，诺华宣布了MONALEESA-3研究（Ribociclib/瑞博西尼+氟维司群对比安慰剂+氟维司群作为一线或二线治疗绝经后激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2
阴性 (HR+/HER2-)晚期乳腺癌女性患者的III期研究）更新的中位总生存期 (OS) 结果。　　在对该研究进行额外 16.9 个月的随访后，对 OS (总生存) 的探索性分析结果显示：　　经过四年余的长期随访，Ribociclib（瑞博西尼）联合氟维司群显示出与氟维司群单药相比超过一年的OS获益。　　中位随访 56.3 个月后，Ribociclib（瑞博西尼）联合氟维司群组患者的中位 OS 为 53.7 个月，而

　　Kisqali（ribociclib，瑞博西尼）是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。　　Kisqali最初于2017年3月和8月获美国和欧盟批准，联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法，治疗绝经后HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌女性患者。　　2018年7月和12月，Kisqali获美国和欧盟批准扩大适应症，联合一种芳香酶抑制剂作为初始内分泌疗法，治疗绝经前、围绝经期、绝经后女性患者，并且也适用于联合氟维司群作为绝经后女性患者的一线或二线疗法。　　2021年6月，

　　激素受体阳性（HR+）乳腺癌占所有乳腺癌的70%~80%，是乳腺癌中占比最大的亚型。相较于传统的内分泌治疗药物，CDK4/6抑制剂（CDK4/6i）治疗可使生存期翻倍。在2020版《CSCO乳腺诊疗指南》中，CDK4/6i联合内分泌治疗更是成为绝经后HR+晚期乳腺癌患者的I级推荐。　　FDA已经批准三款CDK4/6抑制剂Palbociclib（哌柏西利），Ribociclib（瑞博西林）和Abemaciclib（玻玛西林）上市。　　在2020年SABCS大会上，将三款CDK4/6i疗效进行了对比：　　PALOMA-2研究显示Palbociclib（哌柏西利）+来曲唑 vs
来曲唑mPFS为24.8个月vs14.5月(HR=0.58,

　　近日，欧盟委员会（EC）已批准抗PD-1疗法Opdivo欧狄沃联合Yervoy易普利姆玛和2个周期的含铂化疗，一线治疗肿瘤中无致敏EGFR突变或ALK易位的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。　　此次批准基于3期CheckMate-9LA试验的数据，结果显示：在先前没有接受过治疗的转移性NSCLC患者中，与单用化疗相比，Opdivo+Yervoy+2个周期化疗联合用药方案改善了总生存期（OS，主要终点）和无进展生存期（PFS，次要终点）、提高了总缓解率（ORR，次要终点）、延长了缓解持续时间（DoR）。Opdivo+Yervoy+2个周期化疗的安全性反映了一线NSCLC治疗中免疫

　　瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。　　MONALEESA-7试验是一项国际性，随机，双盲，安慰剂对照的3期试验，招募了672名激素受体阳性，HER2阴性，晚期乳腺癌绝经前或绝经的妇女。　　将他们按1:1比例分配至瑞博西尼（335人，600mg，每天一次，28天为一个周期，用药21天，停药7天）或安慰剂组（337人），两组均接受戈舍瑞林（3.6

帕博西尼(Ibrance)和瑞博西尼（Kisqali）都是治疗乳腺癌的药物

　　帕博西尼(Ibrance)和瑞博西尼(Kisqali)都是治疗乳腺癌的靶向药，并且都可与芳香酶抑制剂联合用于作为激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后乳腺癌的初始内分泌治疗。这两种靶向药的副作用差别大吗？　　瑞博西尼(Kisqali)最常见的不良反应(≥10%)是尿路感染，中性粒细胞减少，白细胞减少，贫血，淋巴细胞减少，食欲下降，头痛，失眠，呼吸困难，恶心，腹泻，呕吐，便秘，口腔炎，腹痛，脱发，皮疹，瘙痒，背痛，疲劳，外周水肿，虚弱，发热，肝功能检查异常。　　帕博西尼联合氟维司群适用于治疗内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳

　　QT间隔延长：在使用KISQALI前应监测心电图及电解质，用药的第一周期的第14天以及下一周期开始用药前均应复查心电图，每个周期用药前均应复查电解质。　　肝胆毒性：可观察到血清转氨酶升高。首次用药前需进行肝功能测试，前两周期用药需要每两周进行一次肝功能测试，随后四周期只需在用药前进行测试。　　中性粒细胞减少：首次用药前需进行全血细胞计数测试，前两周期用药需要每两周进行一次测试，随后四周期只需在用药前进行测试。　　胚胎胎儿毒性：可能胎儿致畸危害，告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。　　服用

　　服用瑞博西林Ribociclib时需要经常进行临床医学检查。　　有心脏病、先前的心脏病、心跳缓慢、长QT综合征、电解质不平衡、肝病、肾脏疾病、感染迹象应在医生指导下服用瑞博西林。　　服用瑞博西尼前，需告知医生您是否经历了更年期。　　孕妇、哺乳期妇女禁止服用瑞博西林Ribociclib，它可能会伤害您未出生的胎儿。　　服用他莫昔芬时，禁止服用瑞博西林Ribociclib。　　避免服用石榴汁或葡萄柚类制品，以及含有圣约翰草的草药及制品。　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，由多年医药背景的海归

　　瑞博西林已经被批准用于停经后荷尔蒙受体阳性 (HR+) 且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-) 之晚期或转移性乳腺癌的第一线治疗。每日一次口服剂量为600 mg (3锭，每锭200 mg)，治疗3周之后停药1周，同时每天配合芳香酶抑制剂治疗。瑞博西林在肝功能不良病人需调降剂量；中至重度肝功能不良起始剂量需调降至每日400 mg。治疗期间若发生肝功能异常或白血球过低需依状况调整剂量。　　瑞博西林的常见副作用包括嗜中性白血球低下症、恶心、ALT上升、AST上升、疲倦、腹泻、白血球减少症、落发、血小板低下、呕吐、便秘、头痛、肾功能变差、背

　　KISQALI是一种激酶抑制剂适用与一个芳香化酶抑制剂组合作为初始基于内分泌治疗为有激素受体(HR)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期或转移乳癌绝经后妇女的治疗。　　剂量和给药方法　　KISQALI片被口服有或无食物与来曲唑[letrozole]联用.　　推荐的开始剂量：600mg口服(3片，200mg/片)，每天1次连续21天　　这个药疗效如何呢?与来曲唑单药疗法相比，Ribociclib联合来曲唑作为乳腺癌一线治疗方案能够降低44%的死亡风险。这个结果其实去年底就已经公开发表在了最顶尖的NEJM杂志上：招募了666名患者，联合用药组中位无疾病进展生

　　美国FDA批准诺华（Novartis）的瑞博西林（Ribociclib、Kisqali）与芳香酶抑制剂（AI）联合作为初始内分泌治疗，用于罹患激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经前或后女性。　　基于一项随机，双盲，安慰剂对照的国际临床试验（MONALEESA-2），用于患有HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌并且未接受先前的晚期疾病治疗的绝经后妇女。总共668名患者被随机分配接受ribociclib加来曲唑（n=334）或安慰剂加来曲唑（n=334）。每日口服一次Ribociclib 600mg或安慰剂，连续服用21天，然后休息7天，每

　　Kisqali是一种CDK4/6抑制剂，基于优秀的3期临床试验结果，该研究提早达到其主要终点。第一次预先计划的中期分析显示，与来曲唑（letrozole）单独使用时相比，Kisqali治疗在无进展生存期（PFS）上有统计学意义的显著改善。Kisqali曾经获得FDA颁发的突破性疗法认定和优先审评资格。　　此次FDA的批准是基于关键性3期MONALEESA-2试验的良好数据，与单独使用来曲唑相比，Kisqali+来曲唑的联合方案显示了优越疗效和安全性。该试验招募了668名绝经后HR +/HER2-晚期或转移性乳腺癌妇女，她们未接受过针对晚期乳腺癌的全身性治疗。相比较于单独

　　瑞博西林Ribociclib，目前尚无正式中文名称，暂译为瑞博西尼或瑞博西林。该药由诺华公司研发，商品名为Kisqali。2017年3月，基于MONALEESA-2研究的结果，Kisqali获得FDA批准，用于联合芳香酶抑制剂一线治疗绝经后HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。2018年6月，基于MONALEESA-7研究的结果，FDA扩展Kisqali与芳香酶抑制剂的联合疗法用于绝经前/围绝经期HR+以及HER2 -的晚期转移性乳腺癌患者。　　帕博西林胶囊适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用