INLYTA（阿西替尼） 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。　　（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。　　（2）约间隔12小时给予INLYTA（阿西替尼）剂量有或无食物。　　（3）INLYTA（阿西替尼）应与一杯水整片吞服。　　（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA（阿西替尼） 剂量约半量。　　（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。　　服用阿西替尼发生概率大于20%的常见副作用有腹泻，高血压，疲劳，发声困难，恶心，食欲下降，（手足）综合征。严重的不良反应包

　　批准是基于III期KEYNOTE-426试验，活性对照为辉瑞的多受体酪氨酸激酶抑制剂Sutent(索坦，通用名：sunitinib，舒尼替尼)，是过去10年来一线治疗RCC的标准护理药物。该项随机、多中心、开放标签试验共招募861例既往未接受系统疗法的晚期RCC患者(无论肿瘤PD-L1表达状态如何)，按1:1的比例随机将患者分为两组：(1)Keytruda+Inlyta治疗组，接受每3周一次静脉输注200mg
Keytruda，同时每日口服2次5mg Inlyta;(2)Sutent治疗组，接受每日一次50mg
Sutent，持续4周停药2周。所有患者持续接受治疗直至确认疾病进展或不可接受的毒性。Keytrud

　　高血压　　高血压是阿西替尼的主要副作用之一，但是这种副作用的发生几率很低，且大多发生在老年人身上。　　可以用络活喜+洛汀新降压。　　手足疼痛　　吃到一定时间，就会手和脚痛，关节处发红（手指二节与三节肿胀疼痛，后起硬皮，曲屈困难），足跟起硬皮并疼痛。　　用百多邦预防发炎，用百多邦还解决不了时，就在里面加头孢拉定胶囊的粉进去，一起涂在伤口，一般可以解决。　　肌肉痉挛　　容易发生局部肌肉痉挛，腹部、胸部、肌肉会因动作幅度较大而痉挛，伸懒腰、扭身侧视等动作都有可能引起局部肌肉痉挛。　　需在转动身体和伸

　　阿昔替尼目前主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者;也可用于既往抗血管生成治疗药物的晚期肾癌患者。　　一项Ⅲ期临床试验针对以往靶向药物治疗失败的转移性肾癌，将阿西替尼与索拉菲尼进行对比，发现阿昔替尼要优于索拉非尼。最主要的PFS(中位无进展生存期)多吉美对比，英立达PFS
6.8个月；索拉菲尼PFS 4.7个月。对比可以看出阿西替尼的疗效。　　关于阿西替尼的使用剂量如下，5mg 每次，每日两次，若2周之内未发生2级以上的不良反应或血压高于150/90mmHg，则将剂量增至7mg
每次，每日两次，观察两周后无2级

　　服用阿西替尼的注意事项？　　（1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。　　（2）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。　　（3）用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。　　（4）中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。　　（5）当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避

　　阿西替尼和舒尼替尼都是治疗晚期肾癌的有效药物，二者都是由辉瑞开发一个是小分子靶向药物，一个是血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，那么这两个药物哪个治疗晚期肾癌效果更好呢？　　舒尼替尼（Sunitinib）是晚期肾癌一线治疗的金标准，然而，长期服用舒尼替尼的患者很多会产生耐药性，从而导致疾病的恶化。　　阿西替尼（Axitinib）是辉瑞开发的一个血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，用于治疗舒尼替尼耐药的晚期肾癌患者，并且比舒尼替尼具有更低的肝脏毒性。在Avelumab联合阿西替尼与舒尼替尼单药比较的III期临床结果中，

　　尼拉帕利获批用于卵巢癌的维持治疗，所谓维持治疗，就是在手术和放化疗之后使用，以维持疗效，减少复发。　　和其他PARP抑制剂一样，尼拉帕利对携带BRCA基因突变的患者疗效更好，但是尼拉帕利是第一个被证明对未携带BRCA基因突变患者也有明显疗效的PARP抑制剂。　　对于携带BRCA基因突变的卵巢癌患者，使用尼拉帕利治疗，中位无进展生存期达到21个月，而安慰剂组只有5.5个月，尼拉帕利延长了3倍！　　对于没有携带BRCA基因突变的卵巢癌患者，尼拉帕利治疗后中位无进展生存期是9.3个月，而安慰剂组只有3.9个月，也延长了近6个多月。　　

　　研究显示，作为新型PARP抑制剂药物尼拉帕尼被证实可以对铂类化疗敏感的乳腺癌和卵巢癌进行治疗，并不会影响患者最终的治疗效果。　　研究显示，尼拉帕尼可以为患者提供平均2年（21个月）之久的无进展生存期！在服用尼拉帕尼的患者中，有13%的患者肿瘤无进展的时间可以持续5年甚至更久。　　尼拉帕尼的具体耐药时间跟患者自身情况有关，有的患者吃尼拉帕尼一个月出现耐药，有的患者可以服药几年以上都未出现耐药。患者服用尼拉帕尼出现耐药后，可以更换其他药物进行后续的治疗。　　碧康制药生产的Niraparix是尼拉帕利在全球的首仿药，

　　卵巢癌被称为“沉默的杀手”，是严重影响妇女生命健康的三大恶性肿瘤之一，死亡率高居妇科恶性肿瘤之首，多数患者确诊时已是晚期。晚期卵巢癌患者在完成标准的一线治疗后，即使经治疗获得完全缓解，仍有70%以上出现复发，导致复发性卵巢癌患者的无进展生存期逐次缩短，且多次复发后耐药性会增加，治疗的难度越来越高，治疗方案的选择越来越少，严重影响患者的生存和生活质量。　　卵巢癌之所以难治，主要原因有两点：一是疾病本身的特点。由于卵巢位于盆腔深处，其癌变症状隐匿，加之缺乏有效的可普及的筛查手段，70%的患者就诊时已处

　　【尼拉帕利剂量和给药方法】　　1.推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。　　2.继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。　　3.对不良反应，考虑中断治疗，剂量减低或给药终止。　　【尼拉帕利作用机制】　　尼拉帕利是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶，PARP-1和PARP-2的抑制剂，它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示尼拉帕利-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤，凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加尼拉帕利-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞

　　2017年9月18日，尼拉帕利：由Tesaro公司开发，该药是一种口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞。这种作用模式，赋予了治疗具有DNA修复缺陷的广泛肿瘤类型的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关，尤其是乳腺癌和卵巢癌。　　具体而言，CHMP推荐批准尼拉帕利作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。　　尼拉帕利是首款也是唯一一款不用区分BRCA基因突变或生物标志物的PARP抑制剂。　　最常见不良反应

　　尼拉帕利是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。2017年首次获批用于经铂类化疗后肿瘤完全或部分收缩(完全或部分反应)的成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗(旨在延缓癌症生长)。那么，服用尼拉帕利会出现哪些不良反应？　　尼拉帕利的常见不良反应有血小板减少症，贫血，嗜中性白细胞减少症，贫血，心悸，恶心，便秘，呕吐，腹痛/腹胀， 粘膜炎/口腔炎，腹泻，消化不良，口干，疲劳/虚弱， 食欲降低，尿路感染，AST / ALT升高， 肌。痛，背痛，关节痛，头痛，眩晕，畸

　　晚期卵巢癌经过手术和化疗后容易复发，大约有70%的患者在3年内复发，五年生存率一直徘徊在30%左右，因此，晚期卵巢癌的治疗一直是妇科恶性肿瘤治疗的一个难题。　　近年来，PARP抑制剂的研发成功是卵巢癌治疗方面一个最大的进展。尼拉帕利作为PARP抑制剂的中的代表，是美国最早上市的用于所有铂敏感患者复发性卵巢癌维持治疗的PARP抑制剂，主要应用于复发性、高级别的浆液性卵巢癌、腹膜癌、输卵管癌在进行铂类化疗后，达到完全缓解或不完全缓解的患者。目前，尼拉帕利有着大量权威理论基础与临床研究支持，研究级别较高，并且疗效卓越

　　推荐剂量是口服300mg，每日一次。是否与食物同时服用均可。服药时应整粒胶囊吞服，最好在每天同一时间服用，而睡前服用时处置恶心的有效方法。　　患者应该在近期含铂化疗药治疗方案后不迟于8周的时间开始服用尼拉帕尼，如果患者因呕吐或其他原因缺失一次剂量，应该改按照服药时间表，继续服下一次剂量，不可在同一天服用附加剂量。　　对于药物引起的不良反应，可考虑减小给药剂量至每天200mg(2粒)。如有必要，可再次降低剂量至每天100mg(1粒)。两次降低给药剂量后，不良反应仍未得到缓解，需考虑停药。　　1、高血压：治疗期间应监控

　　高血压：治疗期间应监控高血压，如果高血压出现不能控制，则可以考虑中断尼拉帕利治疗。　　便秘：患者可以多喝水，多吃一些水果蔬菜，吃一些易消化的食物。　　恶心呕吐：出现恶心、呕吐等症状，患者的日常饮食以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣，生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物。　　腹泻腹痛：如果腹痛腹泻1-2 次，患者不需要特别处理，如出现3次以上，患者可以在餐前服用止泻药，或去医院进行对症治疗。　　疲劳乏力：休息时间要充足，另外患者可以通过做一些运动，如短途散步，增强体质消除疲劳。　　头痛：如果出现经常

　　服用ZEJULA(尼拉帕尼)的患者最常见的副作用包括心脏不规则跳动，恶心，便秘，呕吐，胃部疼痛，口疮，腹泻，消化不良或胃灼热，口干，疲倦，食欲不振，尿路感染，短促呼吸，咳嗽，皮疹，肝功能或其他血液检查的变化，关节，肌肉和背部的疼痛，头痛，头晕，食物口味的变化，睡眠困难，焦虑，喉咙痛以及数量或剂量的变化尿液的颜色。　　其他潜在的严重副作用包括称为骨髓增生异常综合症(MDS)的骨髓问题或称为急性髓样白血病(AML)的一种血液癌，低血细胞计数的症状(这可能是严重的骨髓问题的征兆)和血液过多压力。患者在接受ZEJULA治疗之

　　PARP抑制剂常见的副作用，在治疗早期出现，几个月后恢复。Niraparib的血液毒性主要为3级和4级，是最常见的剂量调整、中止、中断原因。贫血是最常见的血液毒性。减少血红蛋白常见于Olaparib和rucaparib治疗，在第五和第六周期时趋于稳定。中性粒细胞减少是第三常见的血液学毒性。　　Niraparib 300 mg/day的时候体重低于77kg或血小板低于150 000cells/mL，在第一个月更常见血小板减少（35% vs 12%），这类患者更适合处方剂量为200 mg/day。Niraparib和 rucaparib的血小板减少主要出现在第一周期，在2~3周期时趋于稳定，olaparib的相关数

　　尼拉帕利是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散。　　Niraparib被用作“维持”治疗，以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢，输卵管或腹膜的癌症（在腹部内侧排列并覆盖一些内部器官的膜）。　　Niraparib被用作“维持”治疗，以防止某些类型的癌症复发。这包括卵巢，输卵管或腹膜的癌症　　接受化疗（使用顺铂，奥沙利铂，卡铂或类似药物）后，给予尼拉帕利，并且您的癌症对该药有反应。Niraparib也可用于本药物指南中未列出的用途。　　副作用：荨麻疹 ; 呼吸困难; 脸部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。　　碧康制药生产的Nirapa

　　临床试验表明，尼拉帕利一线维持治疗卵巢癌，效果也很明显。无论患者是否携带BRCA突变，是否属于同源重组缺陷，无进展生存期都有显著获益。安慰剂组为10.4个月，而尼拉帕利达到21.9月，翻了整整一倍！　　另外，尼拉帕利后线治疗卵巢癌，仍然有显著疗效。经历过3线以上化疗依然复发的卵巢癌患者，如果属于“同源重组缺陷亚型”，使用尼拉帕利后，治疗有效率（肿瘤缩小30%以上）为26%。有BRCA突变的患者，有效率更是达到39%。　　碧康制药生产的Niraparix是尼拉帕利在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制

　　优点　　尼拉帕利和奥拉帕利都属于PARP抑制剂，这种抗癌药除了可治疗卵巢癌，对乳腺癌、前列腺癌、小细胞肺癌、胰腺癌等多种癌症也有疗效。　　相比奥拉帕利，尼拉帕利具有两大优点。一是服药方便，一天只需要服用1次。二是不容易受其他药物、食物的干扰，可以放心服药。　　效果　　对于携带BRCA基因突变的卵巢癌患者，使用尼拉帕利治疗，中位无进展生存期达到21个月，而安慰剂组只有5.5个月，尼拉帕利延长了3倍！　　对于没有携带BRCA基因突变的卵巢癌患者，尼拉帕利治疗后中位无进展生存期是9.3个月，而安慰剂组只有3.9个月，也延长