Cyramza，通用名 Ramucirumab(雷莫芦单抗)，是一种全人源单克隆抗体，靶点是血管内皮生长因子受体 2
(VEGFR2)，其抗癌机制与阿瓦斯汀类似，都是通过抑制血管生成来阻止癌细胞的增殖与扩散。　　2014 年 12 月 FDA 批准 Ramucirumab 同紫杉醇联合用于治疗扩散性非小细胞肺癌治疗以及 EGFR 或者 ALK
突变的经过其他靶向药物治疗过的 NSCLC。　　批准是基于一项来自六大洲的 26 个国家的 1253 名非鳞状细胞和鳞状细胞的非小细胞肺癌患者的国际研究，发现 Ramucirumab
比安慰剂组的总生存期延长了 1.4 个月，除此之外中位总生存期，

　　英文商品名：Cyramza　　中文商品名：雷莫芦单抗　　英文通用名：Ramucirumab　　生产厂家：礼来　　适应症与用途：　　Cyramza Ramucirumab 雷莫芦单抗是一种血管生成抑制剂，由美国礼来制药研发生产，于2014年4月获FDA批准上市，雷莫司单抗可以阻止向肿瘤供应血液。这款药物适用于癌症不能手术切除（不可切除）或用一种含氟嘧啶或铂类药物治疗后肿瘤已扩散（转移）的患者。　　作用机制：　　雷莫芦单抗是一个血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)拮抗剂特异性地与VEGF受体2结合和阻断VEGFR配体，VEGF-A，VEGF-C，和VEGF-D与受体的结合。其

　　在美国，Cyramza(ramucirumab)获准作为单药或联合紫杉醇(一种化疗药物)用于治疗先前含氟嘧啶或铂剂化疗期间或之后癌症进展的晚期或转移性胃腺癌或胃食道连接部(GEJ)腺癌的患者。它还获准联合多西他赛(一种化疗药物)用于经基于铂剂的化疗方案治疗后出现癌症进展的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。此外，它还获准联合FOLFIRI(一种化疗药物)用于贝伐单抗、奥沙利铂和氟嘧啶治疗期间或治疗后出现疾病进展的转移性结直肠癌(mCRC)患者。　　CYRAMZA
是一种抗血管生成药物。它是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体2拮抗剂，通过特异性结合该位

　　礼来公司制造的耐昔妥珠单抗（necitumumab/PORTRAZZA）表皮生长因子受体抗体，2015 年 11 月获批与吉西他滨、顺铂联合 1
线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌，不适用于非鳞癌非小细胞肺癌。　　使用方法：800 mg，第 1、8 天大于 60 分钟静脉输注，每 3 周 1 周期。　　耐昔妥珠单抗（Portrazza）是注射针剂，属于肿瘤处方药物，具有一定毒副作用，使用前需要配制，该药物需在有药物使用经验的医生的指导下使用，同时境外处方药管制严格，该药物对贮存环境与温度都有要求，贮存在冰箱在2°至8°C(36°至46°F)直至使用时，且避光保存。海

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。鳞状NSCLC约占NSCLC的30%，该病是一种毁灭性的、很难治疗的疾病，患者不仅要经历极大的病痛折磨，而且预后很差，转移性鳞状NSCLC的5年生存率不足百分之五。这种形式的肺癌尤其具有侵袭性，近年来，这一疾病几乎未看到有治疗进展。礼来Portrazza于2015年11月份在美国获得批准，该公司称，这款药物在欧盟是首个以一线治疗选择获批用于这一适应症的生物药物。　　耐昔妥珠单抗（Portrazza）＋吉西他滨和顺铂联合可用于一线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌患者。　　Necitum

　　警告与注意事项是什么？　　心跳呼吸骤停：使用PORTRAZZA期间及结束后，应密切监视血清电解质。　　低镁血症：每次输注PORTRAZZA前及治疗结束后8周均应进行监测，对3或4级电解质异常，停止给予PORTRAZZA药物；在这些患者一旦电解质异常已改善至≤2级可能被给予PORTRAZZA的随后疗程，必要时补充电解质。　　静脉和动脉血栓形成(VTE和ATE)：对严重VTE或ATE终止PORTRAZZA。　　皮肤学毒性：监视皮肤学毒性，对重度皮肤毒性应暂停或终止PORTRAZZA。限制日光暴露。　　输液相关反应：输液期间需监视体征和症状。出现重度反应，应终止用药。

　　Necitumumab是一种重组人源性lgG1单克隆抗体，与人表皮生长因子受体(EGFR)结合，从而阻断EGFR与其配体的结合。EGFR的表达和激活与肿瘤进展、血管生成的诱导和凋亡的抑制作用相关。　　体外试验中，
Necitumumab可诱导EGFR内化和降解，并引发在EGFR-表达细胞中发生抗体-依赖性细胞细胞毒性(ADCC)作用。在体内研究，使用人类肿瘤异种移植模型，包括非小细胞肺癌模型，发现与单独接受吉西他滨和顺铂处理比较，给予小鼠Necitumumab能增加吉西他滨和顺铂联用的抗肿瘤活性。　　适应症：　　与吉西他滨和顺铂联合，用于转移性鳞状非小细胞

　　Necitumumab是一种单克隆抗体，可以阻断体内可以影响肿瘤细胞生长的某种蛋白质。制备单克隆抗体以仅靶向并破坏体内的某些细胞。这可能有助于保护健康细胞免受损害。　　Necitumumab用于治疗某种类型的非小细胞肺癌。Necitumumab通常与其他癌症药物联合使用。　　【药物中文名】耐昔妥珠单抗、奈昔　　【英文名】necitumumab　　【药品适应症】非小细胞肺癌　　【品牌】Portrazza　　【国外上市】美国上市（2015）　　【剂型和规格】　　注射液：在单剂量小瓶中800mg/50mL(16mg/mL)溶液。　　【剂量】　　在吉西他滨和顺铂输注之前的每

　　【商品名称】苯达莫司汀注射粉针　　【英文名称】Treanda、Levact、Bendamustine　　【规格】25mg/1支、100mg/1支　　【生产厂家】美国Cephalon公司　　【适 应 症】　　2008年3月，FDA首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应症，即在利妥昔单抗（rituximab，美罗华）或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。　　【禁 忌 症】　　对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。　　【药物作用】　　与CYP1A2抑制剂（如

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）是最常见的成人白血病，其特点为表达 B 细胞（CD19、CD20、CD23、免疫球蛋白）表面标志和 T
细胞（CD5）抗原的外周血克隆性 B 细胞不断升高。尽管口服酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）对高危患者疗效好，但仍有报道显示患者出现获得性 TKI 耐药和
Richter's 转化的风险增加。　　苯达莫司汀和奥法木单抗的出现，为 CLL 患者提供了新的治疗选择。　　一项 2 期临床试验，对奥法木单抗联合苯达莫司汀的安全性和有效性进行分析，研究纳入了 97 例 CLL 患者，44 例为初治患者，53
例为复发患者。研究的主要目

　　该项随机、非劣性、全球Ⅲ期研究评估了苯达莫司汀+利妥昔单抗（BR）与利妥昔单抗-化疗标准疗法（利妥昔单抗+环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松[R-CHOP]或利妥昔单抗+环磷酰胺、长春新碱、强的松[R-
CVP]）对于首次治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤或套细胞淋巴瘤患者的疗效和安全性。　　患者随机接受6个疗程的BR（n=224）或标准治疗（R-CHOP/R-CVP，n=223）；研究者可酌情增加2个治疗疗程。　　评估结果显示，BR和R-CHOP/R-CVP组患者的完全缓解率分别为31%和25%（P=0.0225，非劣性界值0.88）。两组总缓解率分别为97%和91%，（P=0.0102）

　　美国FDA批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀（bendamustine，Treanda）用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。　　CLL是1种恶性的淋巴细胞克隆性增殖性疾病，多见于老年人，平均发病年龄70岁，且男性多于女性。　　盐酸苯达莫司汀(Bendamustine
Hydrochloride)是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要归功于DNA单链和双联通过烷化作用交联，这打乱了DNA的功能和DNA的合成，也会使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。本品作为单用或联合化疗，对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金

　　盐酸苯达莫司汀( bendamustine) 是双功能基烷化剂，体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性，体外与环磷酰胺、美法仑(melphalan)
、卡莫司汀(carmustine)和顺铂有部分交叉耐受。对乳腺癌细胞系MCF7抑制细胞生长的IC50为138μmol/L，对顺铂抗药性卵巢癌细胞系A27802CP2
的IC50为157μmol/L，对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系MCF7AD 的IC50为187μmol/L。在等毒性浓度(
IC50s)下，苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA
双螺旋断裂，比卡莫司汀或环磷酰胺作用更持久。体外引起浓度依赖性的B2慢性淋巴细胞白血病(B2CLL) 细

　　盐酸苯达莫司汀(bendamustine)
是双功能基烷化剂,体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性,体外与环磷酰胺、美法仑(melphalan)、卡莫司汀(carmustine)和顺铂有部分交叉耐受。　　对乳腺癌细胞系MCF7抑制细胞生长的IC50为138μmol/L,对顺铂抗药性卵巢癌细胞系A27802CP2的IC50为157μmol/L ,对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系MCF7AD 的IC50为187μmol/L。在等毒性浓度(IC50s)下,苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA双螺旋断裂,比卡莫司汀或环磷酰胺作用更持久。体外引起浓度依赖性的B2慢性淋巴细胞白血病(B2CLL)细胞凋亡,与氟达

　　美国FDA的批准盐酸苯达莫司汀（bendamustine
hydrochloride）用于治疗慢性淋巴性白血病（CLL）和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）。　　盐酸苯达莫司汀注射液无需重新溶解，可在30或60分钟内以500毫升混合溶液形式给药。　　盐酸苯达莫司汀是一种烷化剂，具有抗肿瘤和杀死癌细胞的作用。　　2008年3月20日，FDA批准了静脉注射盐酸苯达莫司汀用于治疗CLL患者。　　2008年10月31日，美国FDA批准了该药物治疗惰性B细胞NHL，这些患者在六个月内使用利妥昔单抗或含利妥昔单抗的治疗方案后疾病有进展。　　苯达莫司汀（Treanda
）Levact是

　　苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色，规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃，避光保存，使用前临时配制。　　配制流程：该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水，充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄色溶液，溶解时间一般不超过5分钟，溶解后浓度为5mg/ml。　　在溶解后30分钟之内，根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液，转移至500ml氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖氯化钠注射液（2.5%/0.45%）中，并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2～0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小时，或在室温及自然光下保存3小时。

　　美国FDA批准了狄诺塞麦治疗二磷酸盐难治的恶性肿瘤血钙过多(HCM)的新适应症。安进公司发表声明。　　对于HCM，应每四周皮下注射(129mg)狄诺塞麦，治疗的第一个月第8和15天附加120mg的剂量。　　HCM是晚期疾病的严重并发症。它通常发生于鳞状细胞癌症患者(比如肺癌，头颈癌)，乳腺癌，肾癌，骨髓瘤和淋巴瘤。2012年，估计2.7%的美国癌症患者发生HCM。如果不进行治疗，HCM会导致肾衰竭，渐进的智力损伤，昏迷和死亡。　　狄诺塞麦的批准是基于一项非盲，单组试验，这项试验研究了最近经二磷酸盐治疗伴有持久HCM的晚期疾病患者。　　主要

　　狄诺塞麦（Prolia）被美国食品药品管理局（FDA）批准用于处在高危骨折中的绝经后妇女骨质疏松症治疗，又获FDA批准用于正在接受芳香酶抑制剂辅助治疗的乳腺癌患者，以及正在接受雄激素剥夺治疗的非转移性前列腺癌患者的肿瘤治疗，以增加这些骨折高危人群的骨量，预防骨折。　　狄诺塞麦是一种人源化的单克隆抗体类生物制剂。该药以RANK配体（破骨细胞的一个关键调控因子，是骨吸收过程中必需的信号物质）为靶点，减缓骨吸收过程，从而有效降低骨折发生的风险。　　用于绝经后骨质疏松症：　　一项针对绝经后骨质疏松症的随机化、双盲、

　　狄诺塞麦120mg（商品名Xgeva）用于成人和骨骼成熟的青少年无法手术或手术切除会导致严重残疾的骨巨细胞瘤，也用于预防累及骨骼的晚期恶性肿瘤骨骼相关事件。狄诺塞麦也与治疗前几个星期及以后的低钙血症风险相关。狄诺塞麦60mg（商品名Prolia）用于治疗绝经期后的骨质酥松。　　在成人和骨骼成熟的青少年骨巨细胞瘤治疗的临床试验中，已有关于显著高钙血症患者需要住院治疗以及并发急性肾损伤的报道。也有停止狄诺塞麦治疗骨巨细胞瘤后9个月反弹性高钙血症病例的报道。　　停止治疗骨巨细胞瘤后发生高钙血症的风险，这种不良事件发生罕

　　经过试验证明狄迪诺赛麦的药效是极强的，但是患者不免在服用过程中多多少少会产生一些副作用，可能是常见轻微的，也可能是严重的。　　最常见的副作用是手臂或腿部的关节和肌肉疼痛。存在的风险增加感染诸如蜂窝织炎，低钙血症(低血钙)，超敏性过敏反应，和颚骨坏死的和非典型的股骨骨折。另一项试验显示由于皮肤感染导致的湿疹和住院率显着增加。根据狄诺塞麦治疗感染的增加可以连接到RANKL的过程中的作用免疫系统。RANKL由T辅助细胞表达，并被认为参与树突细胞成熟。　　停用狄诺塞麦与骨转换反弹增加有关。在极少数情况下，这导致了