AXL受体酪氨酸激酶已成为第三代EGFR-TKI奥希替尼耐药的关键因素之一，特别是在EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。因此，我们需要一种新药，来应对奥希替尼耐药后的非小细胞肺癌治疗。
本研究旨在评估第二代ALK-TKI
布格替尼作为AXL抑制剂的效果，以克服因AXL激活引起的奥希替尼耐药。通过对510种抗肿瘤药物的高通量筛选，我们发现布格替尼能有效降低AXL表达，并增强奥希替尼在体外对AXL介导的耐药性NSCLC细胞系的抗癌作用。我们的研究表明，布格替尼能够直接与AXL激酶结合，抑制其在NSCLC细胞中的功能。此外，我们观察到布格替尼增加了AXL的K48连接泛素化，促进了AXL的降解。在动物模型中，虽然单独使用奥希替尼未能有效抑制肿瘤生长，但奥希替尼与布格替尼联用则显著减少了肿瘤体积。
这表明，将布格替尼纳入治疗方案可能有助于提高奥希替尼对AXL介导耐药的NSCLC患者的疗效。布格替尼是治疗非小细胞肺癌的新选择。然而，这些发现需要进一步的研究来证明，并且应在更大规模的前瞻性试验中进行确认。总的来说，这些结果为开发奥希替尼耐药后的治疗策略提供了重要的临床见解，并可能指导未来的研究方向和个体化治疗决策。
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