VIZIMPRO作用机制，达可替尼Dacmitinib与药物相互作用？如何调整治疗？

　　VIZIMPRO达可替尼Dacmitinib作用机制

　　Dacmitinib是人类EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R替代突变）激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。

　　在皮下植入由HER家族靶标（包括突变EGFR）驱动的人类肿瘤异种移植物的小鼠中，达克替尼表现出对EGFR和HER2自磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。达克替尼还在带有由EGFR扩增驱动的颅内人类肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中表现出抗肿瘤活性。

　　VIZIMPRO达可替尼Dacmitinib与药物相互作用

　　Dacmitinib主要通过氧化和谷胱甘肽结合代谢。由CYP2D6代谢为活性-去甲基达克替尼代谢物，并由CYP3A4代谢为其他次要氧化代谢物。

　　影响肝微粒体酶的药物

　　强效CYP2D6抑制剂：迄今为止尚未观察到药代动力学相互作用。

　　肝微粒体酶代谢的药物

　　CYP2D6底物：可能的药代动力学相互作用（CYP2D6底物的全身暴露增加）和药物毒性发生率增加。避免与敏感CYP2D6底物或治疗指数窄的CYP2D6底物同时使用。

　　影响胃酸度的药物

　　与导致胃部pH值升高的药物可能存在药代动力学相互作用（血浆达克替尼浓度降低）以及达克替尼疗效可能降低。

　　VIZIMPRO可能会引起严重的副作用，包括：

　　肺部或呼吸问题。VIZIMPRO可能会引起严重的肺部炎症，从而可能导致死亡。症状包括：呼吸困难或气短、咳嗽或发烧，请立即就医。

　　腹泻。VIZIMPRO治疗期间腹泻很常见，并且可能很严重并导致死亡。腹泻会导致脱水。多喝水或服用止泻药。如果出现稀便或大便次数超过正常情况，请立即就医。

　　皮肤毒性。VIZIMPRO皮肤反应很常见，而且可能很严重。症状包括：皮肤干燥、发红、皮疹、痤疮、瘙痒、皮肤脱皮或起泡。服用VIZIMPRO时每天使用保湿霜。在服用VIZIMPRO期间，在暴露于阳光下时，请使用防晒霜并穿上遮盖皮肤的防护服。

　　VIZIMPRO达可替尼Dacmitinib最常见的副作用包括：皮疹、腹泻、口腔疼痛和溃疡、指甲发炎、普通感冒皮肤干燥、食欲下降、体重减轻、眼睛干燥、发红、发痒、脱发、瘙痒。

　　如需购买使用VIZIMPRO达可替尼Dacmitinib，可自行出国就医，为保证用药安全，请慎重选择。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，或加微信：156006545。

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