卡博替尼一期研究的临床和安全性数据于2008年在美国临床肿瘤学会（ASCO）上发表。该研究使用卡博替尼作为单一药物对69名患者进行，结果为阳性。　　进行了II期随机停药试验，以检查cabozantinib在多种适应症中的活性，包括黑素瘤，非小细胞肺癌，小细胞肺癌，肝细胞癌，胰腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。该试验招募了490名患者，该试验的中期结果于2011年2月公布。所有类型的癌症均出现软肿瘤消退，HCC的肿瘤抑制率为73％，CRPC为68％，卵巢癌为53％，黑素瘤占47％，乳腺癌占45％，NSCLC占40％。　　2010年11月，mCRPC患者

　　卡博替尼是一种抑制肿瘤生长，血管生成和转移的抗癌药物。它具有口服生物利用度，具有潜在的抗肿瘤活性。小的抗癌化合物靶向多种受体酪氨酸激酶（RTK），包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）和肝细胞生长因子受体（MET）。　　该药物于2011年1月获得美国食品药品管理局（FDA）颁发的孤儿药品名称。　　卡博替尼有多靶点耐药性低的特点：　　多靶点。目前靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个，绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。靶

　　（1）高血压前期：（120-139/80—89mmHg，或收缩压为120-139mmHg）　　无使用降压药的指征，仅监测血压；　　（2）1级高血压：（140-159/90—99mmHg，或收缩压为140-159mmHg）　　药物降压同时监测血压；多数使用噻嗪类利尿剂，也可考虑使用ACEI、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂；　　（3）2级高血压：（160-179/100-109mmHg，或收缩压≥160-179mmHg）　　联合使用2种药物（通常是噻嗪类利尿剂与ACE抑制剂或β受体阻断剂或钙通道阻滞剂）；监测血压；　　（4）3级高血压：（≥180/110mmHg，或收缩压≥180mmHg）　　

　　腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂（思密达）、洛哌丁胺（易蒙停），同时对症治疗，用口服补液盐（ORS）预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。　　注：易蒙停的使用　　易蒙停4mg，随后2mg/4h，至腹泻停止12h停药；若24h后腹泻未停止，易蒙停增量至2mg/2h，酌情加用口服喹诺酮类抗生素（如氟哌酸）；若 48h后腹泻仍未停止，应用奥曲肽，100~150μg SC q8h，用药至腹泻停止24h。不推荐预防性应用易蒙停来预防腹泻。　　若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，

　　经卡博替尼治疗，超过25%患者发生，且高于对照组5%的不良反应，按发生率下降排列如下：腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。　　最常见的实验室指标异常（＞25%）包括：AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。　　超过5%患者发生的3~4度不良反应和实验室指标异常，且与对照组相比高于2%，按发生率下降排列如下：腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲

　　甲状腺髓样癌发病主要原因是RET原癌基因突变，约95%遗传性MTC和70%散发性MTC是由位于10q11.2原癌基因RET突变所致，而卡博替尼的靶点就包含了RET。　　一项国际多中心、随机、对照、双盲试验，330名确诊转移性MTC的患者以2:1的比例随机分配至卡博替尼组（N=219，卡博替尼140mg，QD）和安慰剂组（N=111）。330名随机患者中，67%为男性，中位年龄55岁，23%为65岁以上患者，89%为白人，54%为基线ECOG评分为0，92%进行过甲状腺切除术。所有患者中，RET突变状态51%为阳性，14%为阴性，35%未知。25%的患者曾接受过两次或两次以上的系统治疗，

　　卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。卡博替尼是一个新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞发生和发展，临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。　　XL-184卡博替尼的二期临床试验发现卡博替尼对于多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效，比如在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。

　　将卡博替尼或依维莫司组随机分配给超过650名晚期肾细胞癌（最常见的肾癌）患者。所有患者以前都接受过抑制血管生长的药物治疗癌症。　　在卡博替尼组中，未观察到癌症进展的中位时间为7.4个月，几乎是依维莫司组的两倍（3.8个月）。此外，在卡博替尼组中3名患者的肿瘤大小减少，而依维莫司组为1名患者。早期分析显示，卡博替尼组的存活时间往往优于依维莫司组。　　在METEOR是一项随机、开放标签、多中心的临床研究，入组的患者为至少接受过1次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。其中330人入组卡博替尼组(60mg，QD),328人入组依维莫司

　　欧盟委员批准了Exelixis公司的卡博替尼用于治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌（MTC）。卡博替尼为选择性广谱酪氨酸激酶抑制剂，能抑制VEGF受体2和c-Met受体酪氨酸激酶，在美国已获得批准上市。　　卡博替尼服用时的警告和注意事项：　　血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼COMETRIQ。　　伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼COMETRIQ。　　高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼COMETRIQ。　　颌骨骨坏死：终止COMETRIQ。　　掌足红肿综合征

　　肾脏中可能存在两种主要类型的癌症：肾细胞癌和肾盂癌。前者是肾小管细胞癌，后者是尿路细胞癌。　　卡博替尼是一种适用于晚期肾细胞癌患者的药物，但目前可用作晚期肾细胞癌的典型分子靶向药物，索拉非尼和舒尼替尼均为抗血管生成药物。　　卡博替尼与舒尼替尼治疗效果对比　　CABOSUN是一项随机、开放标签、多中心的临床研究，入组的患者为未接受过治疗的晚期肾细胞癌患者。其中79人入组卡博替尼组（60mg，QD）,78人入组舒尼替尼组（50mg，QD，四周停两周）。　　总患者（157人）中78%为男性，中位年为龄63岁。IMDC风险组的患者分布

　　卡博替尼属于一类叫做激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断异常蛋白质的作用，这种蛋白质可以指示癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。　　卡博替尼治疗晚期肝细胞癌患者的中位整体生存期（OS）与安慰剂相比，延长2.2个月。　　卡博替尼是一种用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌的第二线治疗标靶药物。它是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET。　　在双盲试验中，卡博替尼的中位整体生存期为10.2个月，而安慰剂组则为8.0个月，死亡风险可以因卡博替尼降低24％。 卡博替尼组的中位无疾病恶化存活期（PFS）为5.2

　　2012年11月29日，美国食品和药物管理局（FDA）服用卡博替尼治疗晚期转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者。　　该批准是基于330例转移性MTC患者的国际多中心，随机，安慰剂对照试验中无进展生存期（PFS）的改善。该研究包括在研究开始前14个月内进展的患者。　　患者被随机分配接受卡博替尼140 mg口服，每日一次（N = 219）和安慰剂（N = 111）。在330名患者中，67％为男性，中位年龄为55岁。 23％的患者年龄在65岁或以上，54％的患者的基线ECOG表现状态（PS）为0。百分之九十二的患者有甲状腺切除术史。 25％的患者具有一种以上的治疗经验，

　　卡博替尼批准是基于NCI赞助的随机2期试验的数据，其中157名转移性肾癌患者被随机分配接受卡博替尼或舒尼替尼，这是一种常用于一线治疗的药物对于高级RCC。这两种药都是口服药。　　这项名为CABOSUN的试验比较了每种药物预防RCC恶化的能力，这种结果称为无进展生存期。接受卡博替尼治疗的患者中位无进展生存期为8.6个月，服用舒尼替尼的患者为5.3个月。　　服用卡博替尼有33％的患者有部分或完全缓解，而服用舒尼替尼的患者为12％。服用卡博替尼的患者也比服用舒尼替尼的人更有可能获得稳定的疾病作为最佳反应：46％对42％。　　试验中

　　2016年4月25日，美国食品和药物管理局批准卡博替尼用于治疗先前接受抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌。　　该批准是基于一项随机研究，其中接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者每天口服一次卡博替尼60 mg（N = 330）或每天一次口服10mg依维莫司（N = 328）。　　主要终点是前375名随机受试者的无进展生存期。在该组中，卡博替尼和依维莫司组的中位无进展生存期分别为7.4和3.8个月。　　用卡博替尼治疗的331名患者评估了安全性。最常见（大于或等于25％）的不良反应包括腹泻，疲劳，恶心，食欲减退，手掌 - 足底红斑麻痹综合征，

　　卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中表现出活性，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗一线治疗后转移性肾细胞癌。　　口服卡博替尼片是治疗晚期肾细胞癌（RCC）的重要选择。 卡博替尼是一种抗血管生成剂，可有效抑制多种酪氨酸激酶，包括那些与RCC发展有关的酪氨酸激酶。先前批准的卡博替尼片剂适应症（即先前VEGF靶向治疗后的晚期RCC治疗）已经扩展到包括在中风或低风险（EU）的未治疗成人中的晚期RCC的一线治疗和所有患者高级RCC（美国）。这些标签扩展基于随机，开放标签2期试验的结果，其中具有较差或

　　一、类风湿关节炎(RA)　　枸橼酸托法替布是美国FDA十年来首次批准的新一类抗风湿病药物，与其他传统抗风湿病药物相比，它不仅能够缓解症状，而且还能减缓或停止疾病的损害。　　目前为止临床主要以单抗或者融合蛋白治疗类风湿性关节炎为主，其需要注射给药，而托法替布作为一种口服型药物具有较大的优势。　　临床研究结果显示，托法替布对于生物制剂治疗无效的类风湿性关节炎患者仍然有满意的临床效果，因此这些研究进一步奠定了其在中重度类风湿性关节炎患者中的治疗地位。　　二、治疗活动性银屑病关节炎(PsA)　　2017年05月，美国

　　常见的副作用　　由于托法替尼会影响免疫系统，感染可能会比平时更频繁地发生。被称为带状疱疹的皮疹发病率增加。如果您发生感染，可能需要停用托法替尼治疗一段时间，因此之前请及时联系医生。感染的症状包括发烧，出汗或发冷，肌肉疼痛，咳嗽，呼吸短促，皮肤温暖或红色或疮，呕吐或小便时的灼热感比正常情况更多。　　已经有约2％的患者接受了上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎（鼻塞和咽喉）和腹泻。　　不太常见或罕见的副作用　　很少见到结核病（TB）等严重感染，在治疗开始前可能需要进行结核病筛查。　　脂质（胆固醇）：一些患者在

　　Tofacitinib（商标名：Xeljanz）托法替尼属于一类称为非生物疾病的抗风湿药物（非生物DMARDs或nbDMARDs）。 Tofacitinib托法替尼是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK抑制剂通过减少类风湿性关节炎中的免疫和炎症过程起作用。Tofacitinib托法替尼可作为片剂使用，无需注射。　　通用名称: 托法替尼　　产品名称: Tofacinix　　通用名称: 托法替尼　　剂型: 片剂　　包装: 30 片　　规格: 5 mg　　产地: 孟加拉　　价格：在孟加拉价格大概在400元左右一盒。　　适应症:　　1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类

　　卡博替尼原名XL184，2012年经FDA批准在美国上市，用于甲状腺髓样癌患者的治疗。据了解，目前卡博替尼还没有在中国上市，也没有进口的卡博替尼。而欧美地区的卡博替尼原研药价格过于昂贵，一个月的价格接近10万的价格，导致很多家庭选择卡博替尼原料药或者卡博替尼仿制版。　　卡博替尼全球首仿药Cabozanib已在孟加拉上市，价格不足原研药一成　　碧康制药生产的Cabozanix是卡布替尼在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。卡博替尼：20mg*90粒/盒 卡博替尼：80mg*30粒

　　Cabozantinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL，其中每一种都涉及转移性肾细胞癌的病理生物学或抗体的发展。抗血管生成药物。这项随机，开放标签的3期试验评估了卡托替尼与依维莫司相比，对VEGFR靶向治疗后进展的肾细胞癌患者的疗效。　　方法　　随机分配658名患者接受每日60 mg剂量的卡博替尼或依维莫司，剂量为每日10 mg。主要终点是无进展生存期。次要疗效终点是总生存率和客观反应率。　　结果　　卡博替尼为中位无进展生存期为7.4个月，依维莫司为3.8个月。卡博替尼的进展或死