Alunbrig（brigatinib）是一种激酶抑制剂。　　Alunbrig特别适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者已进展或对克唑替尼不耐受。　　布加替尼作为口服片剂提供。建议的给药方案是前7天每天口服90毫克。如果在前7天内耐受90 mg，则每日一次口服剂量增加至180 mg。给予布加替尼直至疾病进展或不可接受的毒性。如果布加替尼由于不良反应以外的原因而中断14天或更长时间，则每天一次以90mg恢复治疗7天，然后增加至先前耐受的剂量。　　布加替尼可以带或不带食物。指导患者吞服整个药片。不要压碎

　　作为单药治疗成人患者的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC），之前用克唑替尼治疗。　　布加替尼的益处是其能够在先前用克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者中产生反应，在II期研究中客观反应率为56％（ITT人群）。　　大约3-5％的肺癌是由ALK基因的变化引起的。 2011年，FDA批准加速批准药物克唑替尼，以针对这些ALK变化。然而，仍然存在两个主要问题：克唑替尼不会进入大脑，因此无法在中枢神经系统中靶向ALK阳性肺癌，并且癌症的遗传多样性允许后来能够抵抗药物的亚群增长，导致新的增长。　　在克唑替尼治疗失败后使

　　作为单药治疗成人患者的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC），之前用克唑替尼治疗。　　布加替尼的益处是其能够在先前用克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者中产生反应，在II期研究中客观反应率为56％（ITT人群）。　　最常见的副作用是高血糖，高胰岛素血症，贫血，CPK增加，恶心，脂肪酶增加，淋巴细胞计数减少，ALT和AST升高，腹泻，淀粉酶增加，疲劳，咳嗽，头痛，碱性磷酸酶升高，低磷血症，APTT升高，皮疹，呕吐，呼吸困难，高血压，白细胞计数减少，肌痛和周围神经病变。　　　孟加拉碧康制药生产的布加替尼在全

　　首个JAK抑制剂托法替尼治疗银屑病性关节炎效果堪比阿达木单抗　　托法替尼（Xeljanz）III期OPAL扩展研究结果表明，托法替尼治疗对传统缓解病情的抗风湿药应答不足的活动性银屑病性关节炎（PsA）患者效果，可与阿达木单抗相媲美。　　西雅图瑞典医学中心的Philip J. Mease博士在美国风湿病学会（ACR）年会上报告指出，这是首个证实JAK抑制剂治疗PsA效果的研究。与安慰剂相比，托法替尼达到了主要终点指标，患者最早在治疗2周时达到ACR20应答。托法替尼可望成为未来PsA治疗选择。　　该研究入组422例确诊为活动性PsA 6个月或以上患者，且

　　溃疡性结肠炎是结肠的慢性炎性疾病，目前的治疗并非普遍有效。另外一种治疗方法可能是tofacitinib（CP-690,550），Janus激酶1,2和3的口服抑制剂，对激酶2的激酶1和激酶3具有体外功能特异性，预计可阻断涉及含γ链细胞因子的信号传导。包括白细胞介素2,4,7,9,15和21.这些细胞因子是淋巴细胞活化，功能和增殖的组成部分。　　在一项双盲，安慰剂对照的2期试验中，我们评估了tofacitinib在194名中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者中的疗效。患者被随机分配接受0.5mg，3mg，10mg或15mg剂量的托法替尼或安慰剂，每日两次，共8周。主要结果是

　　Tofacitinib托法替尼可单独使用或与其他药物一起用于治疗对甲氨蝶呤无反应的人（Otrexup，Rasuvo，Trexall）的类风湿性关节炎（身体攻击自身关节引起疼痛，肿胀和功能丧失的情况）。它还与甲氨蝶呤或某些类似的药物一起用于治疗对单独使用这些药物无反应的人的银屑病关节炎（一种导致关节疼痛，肿胀和皮肤鳞屑的疾病）。托法替尼用于治疗溃疡性结肠炎（一种导致结肠[大肠]和直肠内层肿胀和溃疡的病症）。兔哦啊替你属于一类名为Janus kinase（JAK）抑制剂的药物。它的作用是降低免疫系统的活性。　　根据临床研究显示，托法替布起效快

　　枸橼酸托法替布是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替布获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。　　托法替布Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的托法替布Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。　　临床试验中，最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹

　　类风湿性关节炎是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，我国大陆地区 RA 患病率约为 0.2%-0.4%，全球发病率约为 1%，其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形甚至功能丧失 。　　一些研究表明，Xeljanz可有效治疗先前尝试过其他治疗的患者的类风湿性关节炎，银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。与现有的皮下注射药物相比，Xeljanz口服可能是一个优势。　　Tofacitinib托法替尼可作为片剂和延长释放（长效）片剂口服。对于溃疡性结肠炎，类风湿性关节炎或银屑病性关节炎的治疗，片剂通

　　许多研究已经表明，托法替尼对RA患者是一种安全有效的治疗方法，但研究较少的研究探索了其减少AS炎症的潜力。 AS患者的2期临床试验（NCT01786668）的结果发表于2017年8月的“风湿病年报”（Annals of the Rheumatic Diseases）。　　该试验比较了三种不同剂量的托法替尼与安慰剂的有效性和安全性。所有参与者都有活动性疾病并符合AS诊断标准。治疗组的参与者每天两次接受2mg，5mg或10mg 托法替尼，持续12周。接下来是一个为期四周的随访期，没有治疗。　　研究人员发现，与安慰剂相比，托法替尼的5 mg和10 mg剂量（每天两次）显着减少

　　托法替布是由辉瑞公司生产的一种药物，也是第一种JAK抑制剂的药物。 于2012年11月被批准用于治疗类风湿性关节炎，2017年12月被批准用于治疗类风湿性关节炎，并于2018年6月治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年人。　　这种药物是一种片剂形式的口服药物。对于溃疡性结肠炎，托法替布每天给药两次，剂量为5毫克或10毫克。托法替布可以单独给予（称为单一疗法），也可以与不抑制免疫系统的溃疡性结肠炎的其他疗法同时给予。这种药物的延长释放版本被批准用于类风湿性关节炎，但不适用于溃疡性结肠炎。　　JAK是在体内许多细胞中发现的

　　托法替尼Tofacitinib是一种口服小分子药物，用于治疗患有中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的成人，其中甲氨蝶呤效果不佳。托法替尼通过阻断身体产生的称为Janus激酶（JAKs）和银屑病关节炎的酶起作用。 JAK在RA中的关节炎症中起作用，其可引起疼痛，肿胀和僵硬。　　托法替尼是一种药丸，每天服用5毫克。中度至重度肾功能不全或中度肝功能损害的患者每日仅服用一片5毫克。托法替尼可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARD组合使用。 托法替尼不应与其他生物药物或其他有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤或霉酚酸酯联合使用。一些患者将在几周

　　托法替布Xeljanz用于治疗成人的中度至重度类风湿性关节炎或活动性银屑病关节炎，他们在没有成功治疗症状的情况下尝试过甲氨蝶呤或其他药物。 托法替尼有时与甲氨蝶呤或其他关节炎药物联合使用。　　托法替布Xeljanz还用于治疗患有中度至重度溃疡性结肠炎的成年人。 延长释放Xeljanz不用于治疗溃疡性结肠炎。　　托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。　　因严重感染和血细胞减少进行剂量调整　　不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/d

　　用作改善类风湿关节炎病情的常用药物有两种，传统口服抗风湿药物(csDMARDs) 如「甲氨蝶呤」(Methotrexate) 和生物制剂(Biologics)。一般而言，患者会先使用一种或多种传统口服抗风湿药物作治疗，若反应未如理想的患者便可改用生物制剂。　　生物制剂需透过皮下注射或静脉滴注的途径用药，作用针对抑制单一的细胞因子或细胞。近年出现的新一代口服标靶改善病情抗风湿药物(tsDMARDs)，相对生物制剂的使用更方便简单。此类型的药物为托法替布，可单独使用或与传统口服抗风湿药物一并使用，但不可与生物制剂共同使用。作用机制透过抑制JAK

　　类风湿关节炎　　超过4,200名类风湿性关节炎患者的6项研究表明，Xeljanz可有效减轻关节疼痛和肿胀，改善关节活动，减缓关节损伤。这些研究中的大多数患者之前曾尝试过其他治疗方法，大多数患者服用Xeljanz治疗甲氨蝶呤。　　在其中一项Xeljanz单独服用的研究中，Xeljanz比减少甲氨蝶呤更有效减缓关节损伤和减轻症状。在另一项研究中，单独使用Xeljanz比减轻症状（如疼痛和肿胀）的安慰剂（虚拟治疗）更有效。　　银屑病关节炎　　在3项主要研究中，Xeljanz与甲氨蝶呤联合使用可显着改善银屑病关节炎的症状。　　第一项研究将41例患者的

　　托法替布是一种被称为JAK抑制剂的药物。这些药物通过干扰免疫系统内引起类风湿性关节炎症状的炎症过程起作用。　　托法替布是一种长期治疗方法。大多数受益于这种治疗的人会在开始治疗后的四周内注意到有所改善，但在治疗的前六个月可能会有进一步的改善。它可以单独使用或与甲氨蝶呤一起使用。　　对于类风湿性关节炎和银屑病关节炎的治疗，托法替布推荐剂量为每天两次服用5mg。　　对于溃疡性结肠炎的治疗，托法替布推荐剂量为前8周每天两次10毫克，然后每天两次5毫克。　　托法替布最常见的副作用（100例中有1至10名患者）是头痛，

　肝癌是肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤；后者称为肉瘤，与原发性肝癌相比较较为少见。继发性或称转移性肝癌系指全身多个器官起源的恶性肿瘤侵犯至肝脏。肝癌被称为癌中之王，其治疗费用相当昂贵，且五年生存率很低。　　肝癌是肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤；后者称为肉瘤，与原发性肝癌相比较较为

　　Cabozantinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL，其中每一种都涉及转移性肾细胞癌的病理生物学或抗体的发展。抗血管生成药物。这项随机，开放标签的3期试验评估了卡托替尼与依维莫司相比，对VEGFR靶向治疗后进展的肾细胞癌患者的疗效。　　随机分配658名患者接受每日60 mg剂量的卡博替尼或依维莫司，剂量为每日10 mg。主要终点是无进展生存期。次要疗效终点是总生存率和客观反应率。　　卡博替尼为中位无进展生存期为7.4个月，依维莫司为3.8个月。卡博替尼的进展或死亡率比依维莫司低

　　FDA对布加替尼Alunbrig的批准是基于在AP26113（ALTA）肺癌试验中称为ALK的关键II期临床试验获得的结果。这项开放标签，双臂，多中心临床研究是对222名局部晚期或转移性ALK + NSCLC患者进行的。　　患者随机分为每日一次在A组接受90mg Alunbrig，或Alunbrig 90mg接受7天，接着在B组接受180mg。　　该研究的主要结果指标是基于实体瘤中的反应评估标准（RECIST v1.1）的总体反应率（ORR），其由独立审查委员会（IRC）评估。次要终点包括研究者评估的ORR，反应持续时间（DOR），颅内ORR和颅内DOR。　　该研究的结果显示，通过IRC评估，在B

　　克唑替尼（XALKori）是第一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和艾乐替尼（Alecensa）是美国食品和药物管理局（FDA）批准用于晚期ALK阳性NSCLC患者的第二个TKI，尽管许多ALK患者-rearranged NSCLC对TKI有反应，耐药率在1至2年内，与克唑替尼不同，克唑替尼不会进入大脑以靶向中枢神经系统（CNS）的肿瘤，艾乐替尼已被证明具有“对已扩散到大脑的肿瘤有影响。然而，需要额外的ALK抑制治疗方案才能穿过血脑屏障。　　布加替尼被批准用于ALK阳性NSCLC：　　2017年4月28日，FDA加速批准新一代口服ALK抑制剂布加替尼用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者

　　根据美国癌症协会的报告，最常见的肺癌，即非小细胞肺癌，占美国每年诊断出的222,500例新发肺癌病例的约85％。遗传研究表明，间变性淋巴瘤激酶（ALK）的染色体易位也是少数非小细胞肺癌患者的重要癌症进展因素。据信约有2％至8％的非小细胞肺癌患者携带该ALK融合基因。　　由于ALK阳性非小细胞肺癌的进展，中枢神经系统是一种频繁转移的器官，ALK阳性的非小细胞肺癌患者中接受ALK抑制剂一线治疗的患者中，高达70％的是有脑转移可能的。　　布加替尼会引起以下严重的副作用，包括：　　肺部问题：布加替尼可能在治疗过程中的任何时候导