恩曲替尼Entrectinib的靶点有哪些？适用人群，效果如何【海得康】

　　靶向药物Entrectinib恩曲替尼的1/2期临床数据公布：针对NTRK和ROS1融合的肿瘤患者，客观缓解率高达57%和77%。

　　恩曲替尼同时对NTRK和ROS1融合的患者具有非常优异的疗效。不同的是，恩曲替尼在一项小规模临床实验STARTRK-NG中，针对儿童肿瘤患者，甚至创造了100%的临床控制率的惊艳疗效：

　　12名具有NTRK1 / 2/3、ROS1或ALK基因融合的患者，全部对恩曲替尼有客观反应（肿瘤缩小或消失），中位（平均）治疗持续时间为281天。

　　这个数据一经公布便引爆了所有人的关注点。而在2019年ASCO中，恩曲替尼公布了更加详细的临床实验数据。

　　恩曲替尼作为一款全新的靶向药，主要针对携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。更值得注意的是，恩曲替尼可通过血脑屏障，对脑转移瘤的控制效果也很好。

　　临床设计：此次公布的临床数据包括54位NTRK融合和53位ROS1融合的患者，涵盖了肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌和肠癌等不同类型的患者。其中，NTRK融合的患者，22%具有脑转移；ROS1融合的患者，43%具有脑转移。

　　临床数据：

　　针对NTRK融合：一共54人，总的客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%；

　　针对ROS1融合：一共53人，总的客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。

　　安全性方面：恩曲替尼的常见副作用都是1-2级，总体安全可控，未发生五级安全事件。

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