恩杂鲁胺于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗已扩散或复发的晚期去势抵抗性前列腺癌。在2015圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS）上，研究小组对HR+/HER2-乳腺癌的内分泌领域和联合治疗策略、三阴性乳腺癌（TNBC）的铂类治疗及免疫检查点抑制、HER2+乳腺癌治疗、乳 腺癌脑转移和双膦酸盐治疗四个方面进行了系统回顾与盘点。其中分享了雄激素受体抑制剂治疗雄激素受体阳性（AR+）晚期三阴性乳腺癌的II期研究数据，发现恩杂鲁胺可能是治疗AR+晚期三阴性乳腺癌新型靶向药物，该试验研究数据于2016年10月份有所更新。　　MDV3100-11是一项开

　　恩杂鲁胺经美国食品药品管理局(FDA)批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，该药为口服制剂。恩杂鲁胺（MDV3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。MDV3100也已显示诱导肿瘤细胞失去活性，并且没有激动剂活性。MDV3100是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。　　该药最常见不良反应包括：虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉

　　考虑恩杂鲁胺耐药性的一种方法是将其分为3个生物类别。　　第一类：雄激素受体(AR)的再激活或持续激活，其导致肿瘤和肾上腺内雄激素的合成增加，ARmRNA剪接变体的产生，以及AR基因的激活突变的发展。　　第二类，AR旁路途径，包括糖皮质激素受体激活和孕酮受体激活。在某些情况下，这两种替代的类固醇受体都可以刺激雄激素应答基因的转录。　　第三类，雄激素/AR非依赖性机制，包括多种不同的抗性机制：肿瘤蛋白p53基因(TP53)或视网膜母细胞瘤肿瘤抑制基因(RB)的突变或失活;激活Wnt信号通路;损失磷酸酶和张力蛋白同源肿瘤抑制基因(PTE

　　在使用enzalutamid的患者中有0.5%的患者发生癫痫发作。在有癫痫发作诱因或易感因素的患者中，癫痫发作的比率为2.2%。若在使用enzalutamid治疗期间发生癫痫，应永久停止使用该药。　　发生脑后部可逆性白质病变综合征时，应停用恩杂鲁胺。　　给药方法用量: 口服160mg/天 1/日 ，可与食物或不与食物一同服用 水整颗吞服。　　推荐剂量：　　1、如果患者出现≥3级的毒性反应或不能耐受的副作用，停药1周或直至症状缓解达到≤2　　级反应，然后可以继续按原剂量服用或减量(120mg或80mg)服用，如有必要。　　2、尽量避免与强CYP2A4诱导剂同

　　印度版恩杂鲁胺Xtandi不是仿制药，是正版原研药品。因印度的定价策略，比发达国家的价格要低得多。众所周知印度的制药方面很发达，印度当地的很多制药企业仿制了很多知名药抗癌药，很多其它国际药企的药品在印度的定价迫于仿制药价格的压力，定价都很低。　　Xtandi恩杂鲁胺在国内还未上市，香港、澳门地区以及印度均以上市，患者可以通过出国看病的方式获取药品，治疗疾病。　　海得康可以为国内患者提供一站式出国就医服务，帮助患者去香港、澳门、印度、孟加拉、俄罗斯等就医购药。详询海得康医学顾问：400-001-9763，或加微信：he

　　恩杂鲁胺是新一代雄性激素抑制剂，通过让肿瘤细胞无法接收到信号的形式来阻断肿瘤生长。而阿比特龙与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。　　恩杂鲁胺和阿比特龙的靶点是不一样的，所以从原理上来看，恩杂鲁胺可以用于阿比特龙耐药后的情况，反过来也是适用的，所以恩杂鲁胺和阿比特龙是相辅相成，并不冲突。　　阿比特龙耐药后可以考虑换用恩杂鲁胺，原因大概包括两点：一是恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，靶点和阿比特龙不同。二是恩杂鲁胺在临床中数据是优于阿比特龙的。　　恩杂鲁

　　Xtand是一种每日口服1次的雄激素受体抑制剂。Xtandi的疗效和安全性已在一项随机、安慰剂对照的多中心3期临床试验中得到了评估。　　这项试验招募了1,199例曾接受多西他赛治疗的转移性去势耐药性前列腺癌患者，旨在评价接受Xtandi治疗者与安慰剂组患者的总生存率。结果显示，Xtandi组患者的中位生存期为18.4个月，而安慰剂组患者仅为13.6个月。　　在临床研究中，患者最常发生的不良反应为虚弱/疲乏、背痛、腹泻、关节痛、潮热、外周水肿、肌肉骨骼痛、头痛、上呼吸道感染、肌无力、头晕、失眠、下呼吸道感染、脊髓压缩和马尾综合征、血

　　乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤，晚期乳腺癌的形势更为严峻，总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%。孟加拉碧康仿制药——哌柏西利Palbociclib、帕博西尼　　CDK4/6抑制剂是近年来热门的抗癌“神药”，正在迅速改变HR + HER2-晚期乳腺癌的治疗格局，有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现，为晚期患者争取更多的生存时间。　　基于II期研究PALOMA-1，2015年2月3日美国FDA加速批准了哌柏西利联合来曲唑用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。2016年2月19日美国FDA根据一项随机对照III期研究（PALOMA-3）又批准

　　最常见的不良反应（发生率≥10％）为：白细胞减少，白细胞减少，乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。　　不良反应发生率低：palbociclib是胶囊剂，口服即可，与注射剂相比，安全性更高，便于患者服用，提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用，如骨髓抑制和肠道反应等较轻微 。孟加拉beacon仿制药——哌柏西利Palbociclib帕博西尼　　帕博西尼（palbociclib，IBRANCE）是由美国辉瑞公司生产的，该药物以商品名IBRANCE 爱博新上市销售，价格

　　Palbociclib（帕博西尼，IBRANCE，爱博新），是治疗晚期乳腺癌的药物。认定帕博西尼（IBRANCE，爱博新）治疗乳腺癌比较好的靶向药物。　　帕博西林（palbociclib）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。　　帕博西尼（palbociclib，IBRANCE）是由美国辉瑞公司生产的，该药物以商品名IBRANCE 爱博新上市销售，价格并不便宜。好消息是，帕博西尼仿制药上市了！孟加拉碧康仿制药——帕博西尼palbociclib　　孟加拉碧康制药生产的Palbonix是哌柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药

　　【产品名称】帕博西尼　　【通用名称】哌柏西利　　【包装】21 粒　　【剂型与规格】胶囊，125mg，100mg或75mg　　【适应症】　　用于激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（EFGR2）阴性的进展性或转移性乳腺癌，可联合用于以下情形：　　1、与来曲唑联用，用于治疗绝经后女性患者的雌激素受体阳性（ER+）及人表皮生长因子受体阴性(Her2)的晚期乳腺癌；　　2、联合氟维司群，用于既往内分泌治疗失败的HR/Her2绝经后晚期乳腺癌。　　【用法用量】　　推荐起始剂量为每日1次，每次125 mg，与来曲唑联合使用，与餐同服，共21天，之后

　　帕博西林（palbociclib）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者的新希望，疗效获得突破。　　帕博西尼（palbociclib，IBRANCE）是由美国辉瑞公司生产的，该药物以商品名IBRANCE 爱博新上市销售，价格并不便宜。好消息是，帕博西尼仿制药上市了！　　孟加拉碧康制药生产的Palbonix是哌柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。仿制药帕博西尼有三种规格（125mg，100mg或75mg）：孟加拉碧康仿制药——哌柏西利Palbociclib、帕博西尼75mg孟加拉碧康仿制药——哌柏西利Palbociclib、帕博西尼125mg　　仿制药

　　哌柏西利Palbociclib（帕博西尼，IBRANCE，爱博新），是治疗晚期乳腺癌的药物。认定帕博西尼（IBRANCE，爱博新）治疗乳腺癌比较好的靶向药物。　　哌柏西利Palbociclib（帕博西尼）治疗乳腺癌的优势有哪些？　　1.作用机制：帕博西尼是一种口服、靶向性 CDK4/6 抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6） ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活。　　2.治疗效果好：帕博西林（palbociclib）较来曲唑可使乳腺癌无进展生存期延长一倍，是乳腺癌患者

　　碧康制药生产的Ibrutix是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。　　孟加拉伊布替尼规格是140 mg：孟加拉碧康仿制药——依布替尼（依鲁替尼）140mg　　依鲁替尼用法与用量:　　MCL：560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次；　　CLL：420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次。　　用一杯水口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。　　有患者会问，仿制药是不是效果不如进口药呢？　　仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支

　　产品名称: 依布替尼　　通用名称: 依鲁替尼　　剂型: 胶囊　　包装: 120 粒　　规格: 140 mg　　适应症:　　依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：　　曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；　　曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。　　这些适应证是根据总缓解率，尚未确定生存或疾病相关症状改善。　　用法与用量:　　MCL：560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次；　　CLL：420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次。　　用一杯水口服胶囊，不要打开或咀嚼胶囊。孟加拉碧康仿制药伊布替尼（依鲁替尼）　　

　　依鲁替尼是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移需要的BTK而起到抗癌作用。2013年11月被批准用于治疗复发性套细胞淋巴癌。2014年2月被批准用于治疗复发性慢性淋巴白血病（CLL）。2014年7月被批准用于治疗17p缺失CLL。2015年1月被批准用于治疗华氏巨球蛋白血症。　　MCL患者中最常见不良反应(≥20%)是血小板减少、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、周边水肿、上呼吸道感染、恶心、瘀斑、呼吸困难、便秘、皮疹、腹痛、呕吐和食欲减退。　　CLL 患者最常见不良反应(≥20%)是血小板减少、

　　维莫非尼（维罗非尼）由罗氏公司生产，目前已经在中国上市，商品名：佐博伏。该药适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。　　一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了本品的有效性，675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服本品(960mg，一日2次)或注射达卡巴嗪(100mg/m2，每3周1次)。研究的主要终点为总存活率和无进展存活率，次要终点为有效率(肿瘤缩小的病例数比例)、疗效维持时间和安全性。所有患者体能状态ECOG评分为0或1，中位年龄为54岁。多数患者为男性(56

　　虽然维罗非尼用于治疗BRAF V600E突变的黑色素瘤患者,取得了突破性的治疗效果。然而,肿瘤耐药性也随之出现。其疗效维持时间通常仅为8到9个月,耐药后肿瘤又可以重新快速生长。这样就为BRAF基因突变的癌症患者治疗增加了困难,从而使维罗非尼在临床的应用也受到了限制。　　对于肿瘤耐药情况，临床上整合现有的治疗手段，尽可能降低或克服维罗非尼的继发耐药，一方面，对患者进行个体化治疗；另一方面，采取联合用药手段，同时对多个靶点用药，或联合免疫抑制剂，都能降低肿瘤的耐药性，延长患者的生存时间。具体采取哪种治疗手段，还要根

　　本品为新型小分子激酶抑制剂，用于具有BRAFV600E基因突变体不可切除或转移性黑素瘤治疗。该药品最常见不良反应(发生率≥30%)为关节痛、皮疹、脱发、疲乏、光敏反应、恶心、瘙痒及皮肤乳头状瘤，3级严重不良反应(≥5%) 为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。Ⅱ和Ⅲ期研究中发生率＜10% 的临床相关不良反应为手足症候群综合征、毛发角化病、结节性红斑、Stevens-Johnson综合征、关节炎、眩晕、周边神经病变、颅神经麻痹、囊肿、息肉、毛囊炎、体重减轻、视网膜静脉阻塞、葡萄膜炎、血管炎和房颤。　　维罗非尼的注意事项：　　接受本品治疗者可能出现

　　大约有1%-4%的非小细胞肺癌存在BRAF V600突变。维罗非尼是BRAF抑制剂。对BRAF V600突变的肺腺癌，一线使用维罗非尼。　　获批适应症：2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。　　不良反应：最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。　　一例肺癌数据表明维罗非尼对BRAF V600突变的肺腺癌脑转移可能具有治疗作用，发现颅内疾病的改善，说明维罗非尼可以透过脑