恩杂鲁胺耐受性良好，安全性高，副作用少

　　恩杂鲁胺是由美国Medivation制药公司和日本Astellas制药公司联合开发的新型抗前列腺癌药物，于2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。

　　在一项随机，安慰剂对照的多中心3期临床试验中，恩杂鲁胺的安全性和有效性都得到证实，参与试验的一共有1199位曾接受过多西他赛治疗的转移性去势耐药性前列腺癌患者患者，试验结果发现，恩杂鲁胺治疗的患者中位生存期为18.4个月，而安慰剂治疗的患者生存期仅为13.6个月。

　　作为第二代雄激素受体抑制剂，相比于第一代雄激素受体抑制剂(如氟他胺和比卡鲁胺)具有诸多优势：药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更少等等。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 简介说明】

　　恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体结合，并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物，N-去甲基恩杂鲁胺，在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。

　　体外实验表明，Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖，诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中，Enzalutamide能减小肿瘤体积。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 适应症】

　　适用于转移性去势抵抗型前列腺癌患者。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 用法用量】

　　（1）推荐剂量为160mg口服，每天一次。

　　（2）空腹或饭后服药，应整粒吞服。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 常见不良反应】

　　最常见的不良反应(≥10％)为乏力/疲劳，背痛，食欲降低，便秘，关节痛，腹泻，热潮红，上呼吸道感染，外周性水肿，呼吸困难，骨骼肌疼痛，体重减轻，头痛，高血压，眩晕。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 警告及注意事项】

　　（1）接受XTANDI患者0.5%发生癫痫。有癫痫发作诱发因素的患者其发病率达2.2%，一旦出现癫痫症状，应永久终止XTANDI。

　　（2）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：应永久停用。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 禁忌症】

　　妊娠。根据作用机制，XTANDI可能会引起胎儿致死。XTANDI禁用于已怀孕或有计划的女性患者。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 药物相互作用】

　　（1）避免与强CYP2C8抑制剂同用，因为其会增加Xtandi血浆水平，如需要共同给药，减低XTANDI剂量。

　　（2）避免与中强CYP3A4或CYP2C8诱导剂同用，因其会降低XTANDI血浆水平。如需要共同给药，增加XTANDI剂量。

　　（3）避免与治疗指数窄的CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物药同用，因XTANDI或降低这些物质在血浆中的水平，如果Xtandi要与华法林(CYP2C9底物)同用，则行INR监测。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 储存】

　　1.将胶囊保存在包装中，直到需要服用为止。

　　2.将Xtandi储存在20℃至25℃之间，放在原始包装中并置于阴凉干燥处，不要放置在浴室或水槽附近，窗台上或车内，高温和潮湿会破坏药物。

　　3.不要使用任何泄露或损坏的胶囊。

　　4.将XTAND药物放在儿童接触不到的地方。

　　【恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide) 药物过量】

　　出现药物过量时，停止用药并启动一般性支持医疗措施。药物过量会增加癫痫的风险。

　　关于耐药的问题

　　作为靶向药物恩杂鲁胺耐药性不可避免，据临床实验显示，恩杂鲁胺的无进展生存期为19.5个月，作为平均值，某些患者使用药物后可能长达两三年而不耐药，但也有部分患者可能不到19.5个月便会产生耐药性。恩杂鲁胺耐药后需根据患者具体情况制定新的治疗方案。

　　产生恩杂鲁胺耐药后患者可分为有无内脏转移两类情况：

　　【一】发生内脏转移发生的患者，根据情况可采取以下两种治疗方案：

　　1、阿比特龙与强的松联合使用。

　　2、强的松联用多西他赛。

　　【二】没有发生内脏转移这一情况的患者有四种治疗方案可供选择：

　　1、阿比特龙联用强的松。

　　2、多西他赛联用强的松。

　　3、若患者症状轻微甚至无症状，且主治医师预估无肝脏转移预期寿命大于6个月、ECOG体能状态评分为0-1的患者推荐使用Sipuleucel-T、一种治疗治疗前列腺癌的癌症疫苗。

　　4、无内脏转移却发生骨转移的患者可用镭-233进行放射治疗。

　　据海得康医学顾问了解到，印度制药企业已经成功仿制了恩杂鲁胺，印度的仿制药一直以来都备受患者青睐，印度还有“世界药房”的称号，印度版恩杂鲁胺BDENZA是合法生产的，所以质量有保障：

　　说到印度的仿制药，许多人不免又有疑问了，市场上那么多代购价格贵贱不一，到底哪个是真的，哪个是假的，我怎么才能不被骗，让患者用上货真价实有效果的药呢？关于这个问题，其实最可靠的还是直接到印度就医购买，但是大多数人没有出过国，也没有这个时间精力，那么退而求其次，还可以通过正规的海外就医公司（如：海得康）协助，联系印度医院、医生、药房，开具处方后购买，药品通过邮政EMS直邮到患者手中，有资质、有担保，是目前比较靠谱的方法。详询海得康医学顾问：400-001-9769。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。】