axitinib阿昔替尼5mg每日两次治肾癌，高血压腹泻常见，术前停药2天降出血风险

　　阿昔替尼（商品名：英立达®/Inlyta），由辉瑞公司研发，是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于既往全身治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）患者。2012年1月经美国FDA批准上市，2015年4月在中国首次获批，2025年4月更进一步获批联合特瑞普利单抗用于中高危不可切除或转移性肾细胞癌的一线治疗，成为中国肾癌领域首个且唯一获批的一线靶免联合方案。

　　标准推荐剂量为每次5mg，每日两次，两次给药间隔约12小时，饭前饭后均可服用，需用一杯水整片吞服，不可掰开或嚼碎。对于能耐受治疗2周以上、未出现2级以上不良反应、血压正常且未接受降压药物治疗的患者，剂量可逐步增至7mg每日两次；以相同标准，用药4周后可增至终剂量10mg每日两次。若因不良反应需要减量，从5mg每日两次起，第一次减量推荐为3mg每日两次，再次减量为2mg每日两次。这一阶梯式调整方案在AXIS关键Ⅲ期临床试验中得到验证——该研究纳入723例既往接受过一种全身治疗或治疗后进展的患者，结果显示阿昔替尼组中位无进展生存期（PFS）达6.7个月，显著优于索拉非尼组的4.7个月，客观缓解率（ORR）为19.4%，疾病控制率达64%，较索拉非尼的46%明显提升。

　　不良反应谱系清晰且可管理。最常见（发生率≥20%）的不良反应包括腹泻、高血压、疲乏、食欲减低、恶心、呕吐、便秘、手足综合征、体重减轻及发音障碍。其中高血压是发生率最高的不良反应，与药物抑制VEGFR导致血管内皮功能异常有关，建议在开始治疗前充分控制血压，治疗期间定期监测，必要时使用标准抗高血压药物。若给予抗高血压药物后仍存在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量；若同时给予抗高血压药物并降剂量后仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼，待血压正常后以较低剂量重新开始。腹泻同样高发，严重者需及时补液并使用止泻药物，建议饮食清淡，避免刺激性食物。手足综合征表现为手掌-足底红肿、疼痛或脱皮，可通过局部保湿、避免摩擦等方式缓解。

　　手术相关风险管控是临床用药的刚性要求。阿昔替尼可能导致伤口愈合不良，在手术前至少提前两天停用本品，大手术后至少两周内暂停用药直至伤口完全愈合。这一建议源自药物说明书的明确规定，也是基于VEGFR抑制导致微血管损伤、影响组织修复的临床观察。此外，阿昔替尼还可能引发蛋白尿，严重者达3级以上，需定期监测尿常规，严重时调整剂量或暂停用药。

　　2025年获批的RENOTORCH研究为阿昔替尼的一线地位提供了最强循证支撑。该研究由北京大学肿瘤医院郭军教授和上海交通大学医学院附属仁济医院黄翼然教授联合牵头，共入组421例中高危不可切除或转移性RCC患者，随机分配至阿昔替尼联合特瑞普利单抗组（n=210）或舒尼替尼组（n=211）。经独立评审委员会（IRC）评估，联合治疗组中位PFS达18.0个月，较舒尼替尼组的9.8个月延长近1倍（HR=0.65，P=0.0028），疾病进展或死亡风险降低35%。中位总生存期（OS）虽尚未达到，但死亡风险已降低39%（HR=0.61）。亚组分析显示，肝转移患者客观缓解率达15.6%，肺转移患者达21.3%，跨转移灶均展现治疗活性。

　　据悉，阿昔替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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