卡非佐米的优势:
(1)作用机制:卡非佐米和20S蛋白酶体的糜蛋白酶是不可逆结合,而硼替佐米是可逆结合,另外,卡非佐米还可以抑制胰蛋白酶和类半酰天冬酶。不可逆性质抑制和选择性抑制赋予卡非佐米一个潜在的优势,在疗效和耐受性都超过硼替佐米。
(2)安全和耐受性:相对于硼替佐米,卡非佐米的外周神经系统的病变较少,在RRMM患者中,3级周围神经病变率为1.3%,但没有患者有4级事件,只有1%患者需要调整剂量或停药。卡非佐米长期治疗不增加患精神病的风险。
(3)耐药性:大约60%的患者最终会对硼替佐米出现耐药性,耐药出现的平均时间为硼替佐米用药的一年内。临床研究表明卡非佐米取代硼替佐米是安全的,可以有效地治疗硼替佐米治疗失败的MM患者。
卡非佐米的注意事项及不良反应
(1)不良反应包括心衰和缺血:监视心脏并发症。及时治疗和中止卡非佐米。
(2)肺动脉高压:如果怀疑中止卡非佐米给药。
(3)肺部并发症:监视和立即处理呼吸困难,中断卡非佐米直至症状已解决或恢复至基线。
(4)输注反应:用地塞米松预先给药预防。
(5)忠告患者如果发生症状立即寻医学注意。
(6)血小板减少:监视血小板计数;当临床上指示减低卡非佐米或中断卡非佐米给药。
(7)胚胎胎儿毒性:卡非佐米可致胎儿危害。有生育能力女性当正在卡非佐米治疗时应避免成为妊娠。
卡非佐米不良反应(发生率 ≥ 30%)是疲乏,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻,和发热。
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