布加替尼它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。ALK和EGFR突变的患者都可以使用！　　1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者　　2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。　　布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者　　临

　　一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。　　上市情况：2017年4月29日，美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib（AP26113）上市。该药属于第二代ALK抑制剂，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。　　尚未在中国获批上市。　　临床效果：基于一项双臂的、开放标签的、多中心的Ⅱ期临床试验（ALTA，NCT02094573）：每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），总体缓解率达到了48%，脑转移患者的客观缓解率为42%；每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），但是在

　　药物名：Brigatinib　　别名：布加替尼、布吉替尼、布吉他滨、布格替尼、AP26113　　剂型和规格：30mg和90mg，片剂　　布加替尼2017年4月28日被美国FDA批准用于克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的治疗。　　公司：Takeda Pharmaceutical　　布加替尼（AP26113）国内上市情况：未上市　　布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对AL

　　布加替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布加替尼（30-300mg），71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为72％。　　在ALTA试验中共入组两百多名克唑替尼耐药肺癌患者，布加替尼以180 mg每日一次，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。　　布加替尼哪里可以买？　　布加替尼（AP26113）被美国批准上市后，许多克唑替尼抗药的患者了解到

　　布加替尼是处方药，应在医疗指导和建议下使用。　　在接受布加替尼90mg治疗的患者中有11%的患者出现高血压，而接受布加替尼90→180mg组治疗的患者为21%。总体上，有5.9%的患者发生3级高血压。建议在服用布加替尼治疗前控制血压。用布加替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果布加替尼治疗时出现3级以上的高血压，那么采用抗高血压治疗，直到改善到1级，然后以减少的剂量恢复布加替尼治疗。若4级高血压或3级高血压复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。　　碧康制

　　布加替尼也被称为布吉他滨、布格替尼等，因为临床代号是AP26113，在患者中也称为26113。复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。　　该药属于新一代ALK抑制剂，与初代相比，布加替尼（布吉他滨）药物分子可穿透血脑屏障，对肺癌ALK阳性脑转移的患者有显著效果；与塞瑞替尼和阿来替尼相比，布加替尼（AP26113）入脑能力更强。在临床试验中还表明，如果患者能耐受布加替尼180mg剂量(服用方法:前7天每天吃90mg布加替尼，7天后每天180mg，每日一次)，效果会更好。　　碧康制药生产的

　　帕博西尼是由全球最大的研发制药公司“辉瑞制药”，开发的一款乳腺癌晚期新型靶向药。英文商品名-Ibrance、英文通用名-Palbociclib 于2015年在美国上市。至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家。　　帕博西尼作为乳腺癌晚期新型靶向药，首款CDK4/6抑制剂，联合内分泌用药（如来曲唑，氟维斯群等）针对ER/PR阳性，HER2阴性的乳腺癌有非常不错的疗效。　　国内关于爱博新的慈善赠药内容：　　爱博新，也名哌柏西利胶囊，是2018年9月上市的乳腺癌靶向药，学名叫做CDK4/6抑制剂。　　爱博新适用人群：　　激

　　患有HR + / HER2-转移性乳腺癌的女性占所有转移性乳腺癌病例的约60％。　　帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株，帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳癌细胞株，可阻止癌细胞生长和增殖，加快癌细胞衰老。帕博西尼和来曲唑联合应用对肿瘤生长也有抑制作用。　　帕博西尼是欧洲第一种通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK 4/6）起作用的药物。它也是近10年来

　　该项研究应用帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑对绝经后ER+ HER-2转移性乳腺癌一线治疗。入组666例，按2：1比例随机分为两组：A组帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑，B组安慰剂联合来曲唑，主要指标PFS。结果：A组与B组的无进展生存期（PFS）分别是24.8个月，14.5 个月（P0.001），亚组分析无论既往化疗、内分泌治疗、病灶多少等均显示含帕博西尼(palbociclib)组要优于来曲唑联合安慰剂组，安全性提示一定的骨髓抑制，本试验验证了PALOMA-1研究的II期结果，进一步证实帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑较来曲唑单药具有较好的生存优势。　

　　帕博西尼(palbociclib)适用于联合以下药物治疗hr＋/her2-的晚期或转移性的乳腺癌患者：　　1.在绝经后的患者中联合来曲唑作为内分泌治疗为基础的初始方案；　　2.联合氟维司群用于治疗在经内分泌治疗后又出现进展的患者；　　一项Ⅲ期临床试验（PALOMA-3）结果证实，帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群作为内分泌耐药后的二线治疗比单药效果好，PFS绝对延长约5个月，同时生活质量获得改善，使帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群成为二线内分泌治疗新的选择。　　帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑与帕博西尼(palbociclib)联合氟维司群均

　　帕博西尼是一种口服，可逆，选择性小分子CDK4和CDK6抑制剂，与来曲唑联合用于治疗绝经后妇女雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌 癌症作为其转移性疾病的初始内分泌治疗。 CDK4和CDK6及其调节配偶体细胞周期蛋白D1通过调节视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白的磷酸化在调节G1期至S期细胞周期转变中起关键作用。 抑制这些蛋白质导致Rb的磷酸化降低，下游信号传导的抑制和肿瘤生长停滞增加。 帕博西尼于2015年2月3日获得食品和药物管理局的加速批准。　　在使用哌柏西利期间应当注意以下几点：　　1、绝经前/围绝经

　　哌柏西利的显效较为低缓，一般在2-3个月才会出现疗效。　　乳腺癌患者服用哌柏西利要注意以下3点：　　1、在服用帕博西尼治疗乳腺癌患者时要避免食用外源性雌激素食物，外源性雌激素食物对治疗效果影响极大。　　2、在用药期间，一定要实时关注身体状况，如出现严重副作用或者不耐受情况，应该暂停给药或者到医院就诊。　　3、在使用哌柏西利期间，如出现严重感染，导致发烧住院治疗的，可以进行中性粒细胞输注。　　以上是关于乳腺癌患者服用哌柏西利的相关注意事项，患者在接受哌柏西利治疗时要特别注意避免食用外源性雌激素食物，以

　　Nerlynx（neratinib）的推荐剂量为：每天一次服用240毫克（6片）食物。　　治疗应在曲妥珠单抗治疗完成后一年内开始，应连续服用一年。　　根据个人的安全性和耐受性，可能需要中断，减少或停药处理。　　随机3期临床试验中确定（n = 2840）。最常见的不良反应是腹泻（93.6％），恶心（42.5％），疲劳（27.3％），呕吐（26.8％），腹痛（22.7％），皮疹（15.4％），食欲下降（13.7） ％），腹痛上肢（13.2％），口腔炎（11.2％）和肌肉痉挛（10.0％）。　　最常见的3-4级不良反应是腹泻（3级，36.9％和4级，0.2％）和呕吐（3级，3.4％

　　Nerlynx（neratinib）是一种激酶抑制剂，可不可逆地与表皮生长因子受体（EGFR），人表皮生长因子受体2（HER2）和HER4结合。　　来那替尼特别适用于早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者的延长辅助治疗，以遵循基于曲妥珠单抗的辅助治疗。　　来那替尼的批准是基于III期ExteNET试验，这是一项多中心，随机，双盲，安慰剂对照试验的来那替尼辅助曲妥珠单抗治疗。该试验招募了2,840名患有早期HER2阳性乳腺癌的女性，并在完成佐剂曲妥珠单抗治疗的两年内。受试者随机接受来那替尼（n = 1420）或安慰剂（n = 1420）一年。 ExteNET试验的结果

　　来那替尼的批准是基于一项名为ExteNET试验的III期临床试验获得的结果，该试验是一项多中心，随机，双盲，安慰剂对照研究。招募了2,840名患有早期HER2阳性乳腺癌的女性，这些患者已经完成佐剂曲妥珠单抗治疗两年。患者随机接受Nerlynx™或安慰剂治疗一年。　　研究结果表明，接受Nerlynx™治疗的患者两年后安慰剂组的无创无创存活率（iDFS）为94.2％。　　在使用Nerlynx™治疗的患者中发现的最常见不良反应是腹泻，恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，口腔炎，食欲减退和肌肉痉挛，以及消化不良，天冬氨酸氨基转移酶（AST）

　　美国食品和药物管理局（FDA）批准了第一种用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。这种类型的药物在初始治疗后服用，以降低癌症复发的机会。新药Nerlynx（neratinib）适用于之前接受过靶向治疗药物赫赛汀（曲妥珠单抗）治疗的女性。　　具有较高水平的称为HER2的蛋白质的乳腺肿瘤被称为HER2阳性乳腺癌。它们比其他乳腺癌更容易生长和扩散，并且更有可能在治疗后再回来。因此，有助于降低此类癌症复发的药物具有重要意义。　　来那替尼是一种叫做激酶抑制剂的药物。它是一种靶向治疗，可阻断癌细胞中的某些蛋白质。阻断它们有助于防止细

　　美国食品和药物管理局今天批准来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。对于患有此类癌症的患者，来那替尼是第一种延长辅助治疗，是一种在初始治疗后采取的一种治疗方式，可进一步降低癌症复发的风险。来那替尼适用于之前接受过包含药物曲妥珠单抗治疗的方案的成年患者。　　来那替尼是一种激酶抑制剂，通过阻断几种促进细胞生长的酶起作用。　　来那替尼的安全性和有效性在一项随机试验中进行了研究，该试验包括2,840名早期HER2阳性乳腺癌患者，这些患者在过去两年内完成曲妥珠单抗治疗。该研究测量了试验开始后癌症复发或因任

　　服用来那替尼后不久出现严重腹泻是一种非常常见的副作用。在ExteNET试验中，大约40％接受来那替尼治疗的女性患有严重腹泻，这是一种副作用。　　FDA批准建议在治疗的前56天给予Nerlynx洛哌丁胺（商品名包括Imodium，Kaopectate 1-D和Pepto Diarrhea Control），然后根据需要帮助控制腹泻。　　Nerlynx来那替尼其他常见副作用是：　　呕吐、恶心、腹痛、疲劳、皮疹、口腔溃疡　　在极少数情况下，来那替尼Nerlynx可能会导致严重的肝脏问题。如果出现以下任何肝脏问题迹象，请立即联系医生就诊：　　皮肤变黄或眼白、黑色或棕色尿液、感

　　HER2阳性乳腺癌使HER2蛋白过多。 HER2蛋白位于癌细胞表面，接收告诉癌症生长和扩散的信号。 每四个乳腺癌中约有一个是HER2阳性的。 与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具攻击性且更难治疗。 Nerlynx来那替尼是一种不可逆转的泛HER抑制剂。 来那替尼通过阻断癌细胞接收生长信号的能力来对抗HER2阳性乳腺癌。　　来那替尼是一种靶向治疗，但与赫赛汀（化学名：曲妥珠单抗），Kadcyla（化学名称：T-DM1或ado-trastuzumab emtansine）和Perjeta（化学名称：pertuzumab）不同，它不是免疫靶向治疗。 免疫靶向治疗是天然存在的抗体

　　奥拉帕尼适应症：如果患者为被怀疑有种系BRCA突变或者通过基因检测证实有种系BRCA突变，经检测人类表皮生长因子受体2（HER2）为阴性，前期在新辅助治疗，辅助治疗或转移癌治疗方案中使用过化疗的转移性乳腺癌患者。　　来那替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。　　在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临