用作改善类风湿关节炎病情的常用药物有两种，传统口服抗风湿药物(csDMARDs) 如「甲氨蝶呤」(Methotrexate) 和生物制剂(Biologics)。一般而言，患者会先使用一种或多种传统口服抗风湿药物作治疗，若反应未如理想的患者便可改用生物制剂。　　生物制剂需透过皮下注射或静脉滴注的途径用药，作用针对抑制单一的细胞因子或细胞。近年出现的新一代口服标靶改善病情抗风湿药物(tsDMARDs)，相对生物制剂的使用更方便简单。此类型的药物为托法替布，可单独使用或与传统口服抗风湿药物一并使用，但不可与生物制剂共同使用。作用机制透过抑制JAK

　　类风湿关节炎　　超过4,200名类风湿性关节炎患者的6项研究表明，Xeljanz可有效减轻关节疼痛和肿胀，改善关节活动，减缓关节损伤。这些研究中的大多数患者之前曾尝试过其他治疗方法，大多数患者服用Xeljanz治疗甲氨蝶呤。　　在其中一项Xeljanz单独服用的研究中，Xeljanz比减少甲氨蝶呤更有效减缓关节损伤和减轻症状。在另一项研究中，单独使用Xeljanz比减轻症状（如疼痛和肿胀）的安慰剂（虚拟治疗）更有效。　　银屑病关节炎　　在3项主要研究中，Xeljanz与甲氨蝶呤联合使用可显着改善银屑病关节炎的症状。　　第一项研究将41例患者的

　　托法替布是一种被称为JAK抑制剂的药物。这些药物通过干扰免疫系统内引起类风湿性关节炎症状的炎症过程起作用。　　托法替布是一种长期治疗方法。大多数受益于这种治疗的人会在开始治疗后的四周内注意到有所改善，但在治疗的前六个月可能会有进一步的改善。它可以单独使用或与甲氨蝶呤一起使用。　　对于类风湿性关节炎和银屑病关节炎的治疗，托法替布推荐剂量为每天两次服用5mg。　　对于溃疡性结肠炎的治疗，托法替布推荐剂量为前8周每天两次10毫克，然后每天两次5毫克。　　托法替布最常见的副作用（100例中有1至10名患者）是头痛，

　肝癌是肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤；后者称为肉瘤，与原发性肝癌相比较较为少见。继发性或称转移性肝癌系指全身多个器官起源的恶性肿瘤侵犯至肝脏。肝癌被称为癌中之王，其治疗费用相当昂贵，且五年生存率很低。　　肝癌是肝脏恶性肿瘤，可分为原发性和继发性两大类。原发性肝脏恶性肿瘤起源于肝脏的上皮或间叶组织，前者称为原发性肝癌，是我国高发的，危害极大的恶性肿瘤；后者称为肉瘤，与原发性肝癌相比较较为

　　Cabozantinib是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL，其中每一种都涉及转移性肾细胞癌的病理生物学或抗体的发展。抗血管生成药物。这项随机，开放标签的3期试验评估了卡托替尼与依维莫司相比，对VEGFR靶向治疗后进展的肾细胞癌患者的疗效。　　随机分配658名患者接受每日60 mg剂量的卡博替尼或依维莫司，剂量为每日10 mg。主要终点是无进展生存期。次要疗效终点是总生存率和客观反应率。　　卡博替尼为中位无进展生存期为7.4个月，依维莫司为3.8个月。卡博替尼的进展或死亡率比依维莫司低

　　FDA对布加替尼Alunbrig的批准是基于在AP26113（ALTA）肺癌试验中称为ALK的关键II期临床试验获得的结果。这项开放标签，双臂，多中心临床研究是对222名局部晚期或转移性ALK + NSCLC患者进行的。　　患者随机分为每日一次在A组接受90mg Alunbrig，或Alunbrig 90mg接受7天，接着在B组接受180mg。　　该研究的主要结果指标是基于实体瘤中的反应评估标准（RECIST v1.1）的总体反应率（ORR），其由独立审查委员会（IRC）评估。次要终点包括研究者评估的ORR，反应持续时间（DOR），颅内ORR和颅内DOR。　　该研究的结果显示，通过IRC评估，在B

　　克唑替尼（XALKori）是第一个酪氨酸激酶抑制剂（TKI）和艾乐替尼（Alecensa）是美国食品和药物管理局（FDA）批准用于晚期ALK阳性NSCLC患者的第二个TKI，尽管许多ALK患者-rearranged NSCLC对TKI有反应，耐药率在1至2年内，与克唑替尼不同，克唑替尼不会进入大脑以靶向中枢神经系统（CNS）的肿瘤，艾乐替尼已被证明具有“对已扩散到大脑的肿瘤有影响。然而，需要额外的ALK抑制治疗方案才能穿过血脑屏障。　　布加替尼被批准用于ALK阳性NSCLC：　　2017年4月28日，FDA加速批准新一代口服ALK抑制剂布加替尼用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者

　　根据美国癌症协会的报告，最常见的肺癌，即非小细胞肺癌，占美国每年诊断出的222,500例新发肺癌病例的约85％。遗传研究表明，间变性淋巴瘤激酶（ALK）的染色体易位也是少数非小细胞肺癌患者的重要癌症进展因素。据信约有2％至8％的非小细胞肺癌患者携带该ALK融合基因。　　由于ALK阳性非小细胞肺癌的进展，中枢神经系统是一种频繁转移的器官，ALK阳性的非小细胞肺癌患者中接受ALK抑制剂一线治疗的患者中，高达70％的是有脑转移可能的。　　布加替尼会引起以下严重的副作用，包括：　　肺部问题：布加替尼可能在治疗过程中的任何时候导

　　目前FDA对布加替尼的批准是基于布加替尼在成人患者中的主要临床2期ALTA试验。这项研究是一项正在进行的，开放标签，多中心，双臂试验的222例局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者，在克唑替尼给药期间进展。一剂（n = 112）或布加替尼180 mg每日一次（90 mg每日一次，连续7天，然后增加至180 mg）（n = 110）。　　布加替尼的第一个为期七天的推荐剂量方案是每天口服90毫克。如果患者在前7天内服用90mg感觉舒服，则每天增加至180mg。　　在23名有转移的患者中，90mg剂量组的78％和90mg至180mg剂量组的68％维持至少4个月的反应。　

　　肺癌以肺腺癌占多数，肺腺癌中又以表皮生长因子（EGFR）基因变异患者占大多数，可以用EGFR靶向药物治疗，此外有约5% 属于间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因变异（ALK 阳性），则以ALK 靶向药物治疗。　　2013 年用于治疗 ALK 基因变异的肺癌靶向药物克唑替尼首度问世，相较于传统化疗药物更能延缓病情之恶化且副作用较小，使用该药物能提高病患生活品质。然而服用克唑替尼约半年后肿瘤通常会产生耐药性继而开始恶化。　　2015 年研发出新一代 ALK 标靶新药色瑞替尼，药效更好，用于治疗某些已对克唑替尼产生抗药性的病人也有疗效，可以稳定

　　布加替尼属于第二代ALK标靶治疗药物，是目前第一个对于克唑替尼治疗有抗药性患者，其治疗后的无疾病恶化生存时间(PFS)可以超过一年的药物。对于包含有接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。　　ALTA研究中对于接受过克唑替尼治疗，病情恶化的非小细胞肺癌ALL基因突变者，随机接受两种不同方案治疗，每天布加替尼90mg组：112人，包括脑转移患者81人；每天布加替尼180mg组（每天90mg一周后，再加量到180mg每天），共有110人，包括脑转移患者74人。在其研究中可评估脑转移的患者仅59例，其中接

　　布加替尼（brigetin）是治疗ALK阳性肺癌患者的二代靶向药物，患者服用布加替尼后可能出现的常见的不良反应：恶心，腹泻，疲劳，咳嗽，头痛。　　严重不良反应：间质性肺病（ILD）/肺炎，高血压（高血压），心动过缓（慢心率），视觉障碍，胰酶升高，高血糖。　　在ALTA试验中，43%接受布加替尼治疗的患者出现新的或恶化的高血糖。根据实验室对空腹血糖水平的评估，有3.7%的患者出现3级高血糖。20例(10%)糖尿病或葡萄糖耐受不良患者中，有2例(10%)在接受布加替尼治疗时需要注射胰岛素。　　开始使用布加替尼前评估空腹血糖并定

　　布加替尼（brigetin）是治疗ALK阳性肺癌患者的二代靶向药物，患者服用布加替尼后可能出现的常见的不良反应：恶心，腹泻，疲劳，咳嗽，头痛。　　严重不良反应：间质性肺病（ILD）/肺炎，高血压（高血压），心动过缓（慢心率），视觉障碍，胰酶升高，高血糖。　　在ALTA试验中，接受布加替尼治疗的90mg组有11%的患者出现高血压，而接受90→180mg治疗的患者有21%出现高血压。3级高血压总体发生率为5.9%。　　如患者本身有高血压，则在治疗前控制血压。在接受布加替尼治疗2周后，监测血压，此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治

　　布加替尼（Brigatinib，又译为：布吉他滨或布格替尼，研发代号：AP26113）是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　在一项开放标签、Ⅲ期试验中，以1∶1的比例，将既往未接受过ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者

　　2012年11月，托法替布获得美国FDA批准用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎（RA），成为全球首个被批准治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。　　2013年3月，日本厚生省批准托法替布在日本上市，用于治疗中度到重度的类风湿性关节炎。　　2016年2月，美国FDA再次批准托法替布的新剂型缓释片上市，与前者不同的是后者服用更为方便，由1日2片改为1日1片，剂量由5mg改为11mg。　　截止至目前，托法替布已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以

　　通用名称：托法替尼　　商品名称：Tofacinix　　全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib　　托法替尼适应症　　Tofacinix适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。　　使用限制：不建议将Tofacinix与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。　　托法替尼用法用量　　类风湿关节炎　　Tofacinix可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。Tofacinix的推荐剂量为5mg，每天两次

　　Xeljanz(枸橼酸托法替布片)和Xeljanz XR(枸橼酸托法替布缓释片)是一类被称为JAK抑制剂的处方药。该药已于2017年03月10日获CFDA批准，在国内上市。　　碧康制药生产的Tofacinix是托法替布在全球的首仿药，也是获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　但是，孟加拉版托法替布仿制药在国内并没有上市，在国内直接买卖、代购都是违法的。 碧康制药托法替布仿制药（普通片） 碧康制药托法替布仿制药（缓释片）　　根据世界贸易组织WTO规定，孟加拉作为欠发达成员国家，获得对发

　　2017年3月16日，中国食品药品监督管理局正式批准了托法替布(又名枸橼酸托法替尼)的上市申请，托法替布被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。　　托法替布在国内的售价为每盒1990元，一盒28片，每日2次，1次1片。患者每月费用约4260元。　　医保地区：西藏自治区(2017版)　　编号：966　　药品名称：托法替布　　剂型：口服常释剂型　　药品类别：抗肿瘤药及免疫调节剂免疫抑制剂免疫抑制剂其他免疫抑制剂(XLXL04XL04A

　　医保地区：吉林省(2017版)　　编号：927　　药品名称：托法替布　　剂型：口服常释剂型　　药品类别：抗肿瘤药及免疫调节剂免疫抑制剂免疫抑制剂选择性免疫抑制剂(XLXL04XL04AXL04AA)　　医保类别：乙类　　报销条件：　　限同时具备以下条件：　　1.中重度类风湿性关节炎或中轴受累的强制性脊柱炎；　　2.具有活动性（血沉增高）；　　3.使用甲氨蝶呤治疗1-3个月无效的患者　　托法替布在国内的售价为每盒1990元，一盒28片，每日2次，1次1片。患者每月费用约4260元。　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的

　　奥希替尼耐药绝大多数情况是因为患者产生了C797S突变。　　2018年在《自然》杂志上报道出布加替尼AP26113在EGFR靶点上的临床结果却令人意外，显示出针对EGFR的三重突变(C797S/T790M/del19)的强抑制性，结果表明：布加替尼AP26113针对于奥希替尼的耐药可能显示敏锐的效果，也就是说奥希尼再耐药可用布加替尼AP26113。　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也有活性。　　因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药