卡博替尼(Cabozantinib)是一种喹啉类化合物,其作用靶点分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR
3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性:RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL,
ROS1, TYRO3, MER, 和
TIE-2。这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼通过作用对应的基因靶点,可以抑制血管生成,肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖;
破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。 卡博替尼