Necitumumab是一种单克隆抗体，可以阻断体内可以影响肿瘤细胞生长的某种蛋白质。制备单克隆抗体以仅靶向并破坏体内的某些细胞。这可能有助于保护健康细胞免受损害。　　Necitumumab用于治疗某种类型的非小细胞肺癌。Necitumumab通常与其他癌症药物联合使用。　　【药物中文名】耐昔妥珠单抗、奈昔　　【英文名】necitumumab　　【药品适应症】非小细胞肺癌　　【品牌】Portrazza　　【国外上市】美国上市（2015）　　【剂型和规格】　　注射液：在单剂量小瓶中800mg/50mL(16mg/mL)溶液。　　【剂量】　　在吉西他滨和顺铂输注之前的每

　　【商品名称】苯达莫司汀注射粉针　　【英文名称】Treanda、Levact、Bendamustine　　【规格】25mg/1支、100mg/1支　　【生产厂家】美国Cephalon公司　　【适 应 症】　　2008年3月，FDA首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应症，即在利妥昔单抗（rituximab，美罗华）或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。　　【禁 忌 症】　　对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。　　【药物作用】　　与CYP1A2抑制剂（如

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）是最常见的成人白血病，其特点为表达 B 细胞（CD19、CD20、CD23、免疫球蛋白）表面标志和 T
细胞（CD5）抗原的外周血克隆性 B 细胞不断升高。尽管口服酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）对高危患者疗效好，但仍有报道显示患者出现获得性 TKI 耐药和
Richter's 转化的风险增加。　　苯达莫司汀和奥法木单抗的出现，为 CLL 患者提供了新的治疗选择。　　一项 2 期临床试验，对奥法木单抗联合苯达莫司汀的安全性和有效性进行分析，研究纳入了 97 例 CLL 患者，44 例为初治患者，53
例为复发患者。研究的主要目

　　该项随机、非劣性、全球Ⅲ期研究评估了苯达莫司汀+利妥昔单抗（BR）与利妥昔单抗-化疗标准疗法（利妥昔单抗+环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松[R-CHOP]或利妥昔单抗+环磷酰胺、长春新碱、强的松[R-
CVP]）对于首次治疗的惰性非霍奇金淋巴瘤或套细胞淋巴瘤患者的疗效和安全性。　　患者随机接受6个疗程的BR（n=224）或标准治疗（R-CHOP/R-CVP，n=223）；研究者可酌情增加2个治疗疗程。　　评估结果显示，BR和R-CHOP/R-CVP组患者的完全缓解率分别为31%和25%（P=0.0225，非劣性界值0.88）。两组总缓解率分别为97%和91%，（P=0.0102）

　　美国FDA批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀（bendamustine，Treanda）用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。　　CLL是1种恶性的淋巴细胞克隆性增殖性疾病，多见于老年人，平均发病年龄70岁，且男性多于女性。　　盐酸苯达莫司汀(Bendamustine
Hydrochloride)是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要归功于DNA单链和双联通过烷化作用交联，这打乱了DNA的功能和DNA的合成，也会使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作用。本品作为单用或联合化疗，对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金

　　盐酸苯达莫司汀( bendamustine) 是双功能基烷化剂，体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性，体外与环磷酰胺、美法仑(melphalan)
、卡莫司汀(carmustine)和顺铂有部分交叉耐受。对乳腺癌细胞系MCF7抑制细胞生长的IC50为138μmol/L，对顺铂抗药性卵巢癌细胞系A27802CP2
的IC50为157μmol/L，对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系MCF7AD 的IC50为187μmol/L。在等毒性浓度(
IC50s)下，苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA
双螺旋断裂，比卡莫司汀或环磷酰胺作用更持久。体外引起浓度依赖性的B2慢性淋巴细胞白血病(B2CLL) 细

　　盐酸苯达莫司汀(bendamustine)
是双功能基烷化剂,体外对人卵巢癌和乳腺癌有细胞毒性,体外与环磷酰胺、美法仑(melphalan)、卡莫司汀(carmustine)和顺铂有部分交叉耐受。　　对乳腺癌细胞系MCF7抑制细胞生长的IC50为138μmol/L,对顺铂抗药性卵巢癌细胞系A27802CP2的IC50为157μmol/L ,对多柔比星抗药性乳腺癌细胞系MCF7AD 的IC50为187μmol/L。在等毒性浓度(IC50s)下,苯达莫司汀比美法仑、环磷酰胺或卡莫司汀引起更多的DNA双螺旋断裂,比卡莫司汀或环磷酰胺作用更持久。体外引起浓度依赖性的B2慢性淋巴细胞白血病(B2CLL)细胞凋亡,与氟达

　　美国FDA的批准盐酸苯达莫司汀（bendamustine
hydrochloride）用于治疗慢性淋巴性白血病（CLL）和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）。　　盐酸苯达莫司汀注射液无需重新溶解，可在30或60分钟内以500毫升混合溶液形式给药。　　盐酸苯达莫司汀是一种烷化剂，具有抗肿瘤和杀死癌细胞的作用。　　2008年3月20日，FDA批准了静脉注射盐酸苯达莫司汀用于治疗CLL患者。　　2008年10月31日，美国FDA批准了该药物治疗惰性B细胞NHL，这些患者在六个月内使用利妥昔单抗或含利妥昔单抗的治疗方案后疾病有进展。　　苯达莫司汀（Treanda
）Levact是

　　苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色，规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃，避光保存，使用前临时配制。　　配制流程：该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水，充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄色溶液，溶解时间一般不超过5分钟，溶解后浓度为5mg/ml。　　在溶解后30分钟之内，根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液，转移至500ml氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖氯化钠注射液（2.5%/0.45%）中，并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2～0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小时，或在室温及自然光下保存3小时。

　　美国FDA批准了狄诺塞麦治疗二磷酸盐难治的恶性肿瘤血钙过多(HCM)的新适应症。安进公司发表声明。　　对于HCM，应每四周皮下注射(129mg)狄诺塞麦，治疗的第一个月第8和15天附加120mg的剂量。　　HCM是晚期疾病的严重并发症。它通常发生于鳞状细胞癌症患者(比如肺癌，头颈癌)，乳腺癌，肾癌，骨髓瘤和淋巴瘤。2012年，估计2.7%的美国癌症患者发生HCM。如果不进行治疗，HCM会导致肾衰竭，渐进的智力损伤，昏迷和死亡。　　狄诺塞麦的批准是基于一项非盲，单组试验，这项试验研究了最近经二磷酸盐治疗伴有持久HCM的晚期疾病患者。　　主要

　　狄诺塞麦（Prolia）被美国食品药品管理局（FDA）批准用于处在高危骨折中的绝经后妇女骨质疏松症治疗，又获FDA批准用于正在接受芳香酶抑制剂辅助治疗的乳腺癌患者，以及正在接受雄激素剥夺治疗的非转移性前列腺癌患者的肿瘤治疗，以增加这些骨折高危人群的骨量，预防骨折。　　狄诺塞麦是一种人源化的单克隆抗体类生物制剂。该药以RANK配体（破骨细胞的一个关键调控因子，是骨吸收过程中必需的信号物质）为靶点，减缓骨吸收过程，从而有效降低骨折发生的风险。　　用于绝经后骨质疏松症：　　一项针对绝经后骨质疏松症的随机化、双盲、

　　狄诺塞麦120mg（商品名Xgeva）用于成人和骨骼成熟的青少年无法手术或手术切除会导致严重残疾的骨巨细胞瘤，也用于预防累及骨骼的晚期恶性肿瘤骨骼相关事件。狄诺塞麦也与治疗前几个星期及以后的低钙血症风险相关。狄诺塞麦60mg（商品名Prolia）用于治疗绝经期后的骨质酥松。　　在成人和骨骼成熟的青少年骨巨细胞瘤治疗的临床试验中，已有关于显著高钙血症患者需要住院治疗以及并发急性肾损伤的报道。也有停止狄诺塞麦治疗骨巨细胞瘤后9个月反弹性高钙血症病例的报道。　　停止治疗骨巨细胞瘤后发生高钙血症的风险，这种不良事件发生罕

　　经过试验证明狄迪诺赛麦的药效是极强的，但是患者不免在服用过程中多多少少会产生一些副作用，可能是常见轻微的，也可能是严重的。　　最常见的副作用是手臂或腿部的关节和肌肉疼痛。存在的风险增加感染诸如蜂窝织炎，低钙血症(低血钙)，超敏性过敏反应，和颚骨坏死的和非典型的股骨骨折。另一项试验显示由于皮肤感染导致的湿疹和住院率显着增加。根据狄诺塞麦治疗感染的增加可以连接到RANKL的过程中的作用免疫系统。RANKL由T辅助细胞表达，并被认为参与树突细胞成熟。　　停用狄诺塞麦与骨转换反弹增加有关。在极少数情况下，这导致了

　　狄诺塞麦（Prolia）获得FDA批准用于正在接受雄激素剥夺治疗的非转移性前列腺癌患者的肿瘤治疗，以增加这些骨折高危人群的骨量，预防骨折。　　狄诺塞麦是一种人源化的单克隆抗体类生物制剂。该药以RANK配体（破骨细胞的一个关键调控因子，是骨吸收过程中必需的信号物质）为靶点，减缓骨吸收过程，从而有效降低骨折发生的风险。　　一项随机、安慰剂对照的多中心Ⅲ期研究，对比了安慰剂和狄诺塞麦对于延长正在接受雄激素剥夺治疗的非转移性前列腺癌患者的治疗效果。有1432名激素难治性（去势抵抗性）、前列腺特异抗原（PSA）水平急剧升

　　法国研究人员发现，软组织肉瘤患者在接受曲贝替定治疗后，应继续用药。论文2015年2月10日在线发表于《柳叶刀-肿瘤》（the Lancet Oncology）。　　研究以曾接受以阿霉素为主的化疗、现能够接受曲贝替定治疗的晚期软组织肉瘤患者为研究对象。在曲贝替定给药6周后，未发生疾病进展的53例患者按1:1的比例被随机分为继续给药组和中断给药组。研究发现，继续给药组的6个月后无进展生存率为51.9%，中断给药组只有23.1%。结果显示，晚期软组织肉瘤患者在接受6个周期的曲贝替定治疗后，尽管疾病未发生进展，也应长期用药。　　曲贝替定是冻干粉

　　法国研究人员发现，软组织肉瘤患者在接受曲贝替定治疗后，应继续用药。论文2015年2月10日在线发表于《柳叶刀-肿瘤》（the Lancet
Oncology）。　　研究以曾接受以阿霉素为主的化疗、现能够接受曲贝替定治疗的晚期软组织肉瘤患者为研究对象。在曲贝替定给药6周后，未发生疾病进展的53例患者按1:1的比例被随机分为继续给药组和中断给药组。研究发现，继续给药组的6个月后无进展生存率为51.9%，中断给药组只有23.1%。结果显示，晚期软组织肉瘤患者在接受6个周期的曲贝替定治疗后，尽管疾病未发生进展，也应长期用药。　　曲贝替定是冻干

　　目前的证据表明，曲贝替定对于缺少功能性同源重组修复机制的癌症细胞治疗尤其有效。一项发表于Annals of
Oncology的II期前瞻性研究分析了曲贝替定治疗BRCA突变和（或）BRCAness表型的复发性卵巢癌的效果。所谓BRCAness表型，指的是既往多次（至少2次）铂类敏感的患者。　　研究总计纳入100例患者，以曲贝替定1.3
mg/m2静脉治疗，每3周一次。其中94例进行了效果评估，4例CR，33例PR，总体有效率39.4%。在铂类耐药和铂类敏感的人群中，总体有效率分别为31.2%和47.8%，总体临床受益率（缓解+SD）分别为54.2%和73.9%。中位PFS和中位OS

　　曲贝替定主要作用于肿瘤细胞的DNA，具有类似烷化剂的效应。　　曲贝替定和脂质体阿霉素联合治疗复发性卵巢癌已在超过65个国家中得到批准。所谓XPG，是转录耦合核苷酸切除修复（transcription-coupled
nucleotide excision repair）系统复合体的一部分，对于双联破损的修复非常重要，可能和曲贝替定治疗敏感性降低有关。　　本研究是OVA-301研究3期临床的外延分析。　　在这项研究中，复发性卵巢癌患者随机接受曲贝替定+脂质体阿霉素（PLD） vs. PLD单药治疗。基于Breast Cancer Information
Core数据库进行BRCA突变分析。结果，在

　　Ponatinib（普纳替尼，Iclusig）是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，由Ariad
Pharmaceuticals公司生产销售。Iclusig首先于2012年12月14日获FDA批准上市，之后于2013年7月1日获EMA批准上市，又于2016年9月28日获PMDA批准上市。　　作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，在美国和欧盟被确立为治疗慢性粒细胞白血病（CML）和费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的罕见用药。主要用于治疗对达沙替尼或尼洛替尼）治疗无效的患者，或不能耐受达沙替尼或尼洛替尼的患者，以及不适合伊马替尼后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变（T315

　　慢性粒细胞白血病，简称“慢粒”，属于骨髓增殖性疾病的一种，九成患者都伴有非常染色体阳性(Ph+)，靶向药是治疗此病的针对性用药，它进入体内后，可以特异性地选择致癌位点进而发生作用。　　目前，市场上治疗此病用药主要是一代药甲磺酸伊马替尼，二代药尼洛替尼，达沙替尼，伯舒替尼，以及三代药普纳替尼。　　三代药的主要区别：　　一代药：伊马替尼主要治疗慢性期慢粒患者，是一线治疗用药，一般患者都可以很好耐受，副作用相对较小，应用最为广泛。　　二代药：既是一线治疗用药，同时对一代药耐药，效果不佳患者，通常会考虑更