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卡博替尼耐药后可以用什么药?卡博替尼仿制药怎么样?

时间:2020-09-21     作者:海得康官网电话:4000019769   阅读

  卡博替尼(Cabozantinib)是一种喹啉类化合物,其作用靶点分别是MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。

  研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性:RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3, AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和 TIE-2。这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼通过作用对应的基因靶点,可以抑制血管生成,肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖; 破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。

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  卡博替尼耐药后用什么药?

  卡博替尼是一种靶向药物,靶向药物都具有一定的耐药性,但是个体差异不同,耐药时间也会不同,有数据显示,卡博替尼较少出现耐药,当患者连续服药卡博替尼后,如出现明显感觉症状加重,应考虑是否耐药。

  卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。此外,正因为靶点多,卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向药,可以很好解决单一药物的耐药问题,比如卡博替尼+特罗凯,比单用特罗凯治疗野生型EGRF肺癌效果好,卡博替尼+索拉菲尼,可以解决索拉菲尼治疗晚期肝癌的耐药问题。

  结果显示,卡博替尼中位总生存时间10.2个月,安慰剂组为8.0个月。中位无进展生存期(mPFS)方面,卡博替尼组为5.2个月,安慰剂组为1.9个月,增加了一倍以上。两组客观缓解率分别为卡博替尼组4%和安慰剂组0.4%,因此,患者没有必要归于担心卡博替尼耐药。

  即使耐药了,可以采取以下方法治疗:

  对分化性甲状腺癌,当其出现耐药后,可根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案,如乐伐替尼、索拉非尼等。

  对肾癌患者使用卡博替尼耐药后,根据患者的情况,进行换药治疗,如阿昔替尼、依维莫司、帕唑帕尼、索拉非尼、舒尼替尼。

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  孟加拉作为另一个仿制药大国,已经在孟加拉上市了正规的卡博替尼仿制药。碧康制药生产的卡博替尼是全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。价格仅为原研的十分之一。

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