一、多靶点。目前靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个，绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。靶向药之所为称为靶向药，是因为他们只作用于特殊的靶点，不会伤害到别的地方，就像导弹，可以精确定位，定点打击，所以副作用小。　　二、耐药性低。能够覆盖很多靶点的药物，研究者常将其戏称为“脏药”（Dirty drug）。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性

　　多靶点：目前靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中找不到第二个，绝无仅有。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。靶向药之所为称为靶向药，是因为他们只作用于特殊的靶点，不会伤害到别的地方，就像导弹，可以精确定位，定点打击，所以副作用小。　　耐药性低：能够覆盖很多靶点的药物，研究者常将其戏称为“脏药”（Dirty drug）。卡博替尼在不同靶点间的协作可能比单一靶向药物疗效更好。 此外，正因为靶点多，卡博替尼不容易耐药。卡博替尼+特异性好的靶向

　　Cometriq中的活性物质cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂。它阻断了被称为酪氨酸激酶的酶的活性。这些酶可以在癌细胞中的某些受体中发现，其中它们激活多个过程，包括细胞分裂和新血管的生长以供应癌症。通过阻断癌细胞中这些受体的活性，该药物可以减少癌症的生长和扩散。　　那么，服用卡博替尼会出现严重不良副作用吗？　　卡博替尼可能会导致您出现瘘管（体内2个器官之间，器官与身体外部之间的异常连接）或胃或肠壁撕裂。 这些情况很严重，可能会危及生命。 如果您出现严重的胃痛，或者您开始咳嗽，咳嗽或窒息，尤其是在您进食或

　　Cabozantinib（Cometriq）可能会引起副作用。如果这些症状严重或不消失，请联系医生：　　腹泻　　便秘　　痔核　　恶心　　呕吐　　胃灼热　　改变品尝食物的能力　　吞咽困难　　口腔或喉咙发红，肿胀或疼痛　　食欲不振　　疲倦或虚弱　　骨痛　　肌肉疼痛或痉挛　　焦虑　　手，胳膊，脚或腿麻木，灼热或刺痛　　皮疹　　皮肤干燥　　皮肤斑片状增厚　　手掌或脚掌发红，疼痛，肿胀或起泡　　脱发　　头发颜色变浅或变灰　　声音变化或声音嘶哑　　一些严重副作用：　　手臂或腿部肿胀或疼痛　　呼吸急促　　头昏眼花或昏厥　　出

　　服用COMETRIQ™的患者常见以下副作用（发生率超过30％）：　　肝酶增加、腹泻、低钙、口腔溃疡、　　手足综合征（Palmar-plantar erythrodysesthesia或PPE） - 手掌和脚掌皮肤出现皮疹，肿胀，发红，疼痛和/或皮肤脱落。通常是温和的，从治疗开始后5-6周开始。可能需要减少药物的剂量。　　减肥、食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛　　中性粒细胞减少、低血小板、品味变化、头发颜色变化、高血压　　以下副作用是接受COMETRIQ™的患者不太常见的副作用（约占10-29％）：　　低磷、腹痛、便秘、高胆红素水平、呕吐　　弱点、语

　　卡博替尼全球首仿药Cabozanib已在孟加拉上市，价格不足原研药一成。　　近日，总部设在迪拜的大型跨国药企——海湾制药工业集团公司（Julphar Gulf Pharmaceutical Industries）在孟加拉国设立的子公司海湾制药孟加拉公司（Julphar Bangladesh Ltd.）在孟加拉生产的卡博替尼全球首仿药Cabozanib已上市，价格不足欧美原研药价格的十分之一，十分亲民。　　此外，还有碧康制药生产的Cabozanix卡布替尼，是全球的首仿药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。碧康卡博替尼：80mg*30粒/盒 碧康卡博替尼：20m

　　布加替尼用于对克唑替尼（Xalkori）耐药的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。指定是基于正在进行的I / II期试验的结果，该试验显示AP26113在ALK阳性NSCLC患者（包括活动性脑转移患者）中的持续抗肿瘤活性。　　第I / II期数据　　共有137名患者参加了试验。在ALK阳性的NSCLC患者中观察到客观反应，并且在酪氨酸激酶抑制剂天然或对克唑替尼耐药的患者中观察到反应。在可评估反应的72名ALK阳性NSCLC患者中，52名（72％）表现出客观反应。中位反应持续时间为49周，中位无进展生存期为56周。　　在亚组分析中，

　　美国食品和药物管理局批准布加替尼基于双臂，开放标签，多中心试验（ALTA），用于患有局部晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者，这些患者在克唑替尼上进展。根据独立审查委员会（IRC）评估的实体瘤反应评估标准（RECIST v1.1），确定了主要疗效结果指标的总体反应率（ORR）。共有222名患者被随机分配，每天一次接受90 mg（QD）（A组），或接受90 mg QD的导入剂量7天，然后连续接受180 mg QD（B组）。随机化通过脑转移（存在与不存在）和对克唑替尼的最佳先前反应进行分层（完全或部分反应与任何其他反应/无价值）。 B

　　Alunbrig（brigatinib）是一种激酶抑制剂。　　Alunbrig特别适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者已进展或对克唑替尼不耐受。　　布加替尼作为口服片剂提供。建议的给药方案是前7天每天口服90毫克。如果在前7天内耐受90 mg，则每日一次口服剂量增加至180 mg。给予布加替尼直至疾病进展或不可接受的毒性。如果布加替尼由于不良反应以外的原因而中断14天或更长时间，则每天一次以90mg恢复治疗7天，然后增加至先前耐受的剂量。　　布加替尼可以带或不带食物。指导患者吞服整个药片。不要压碎

　　作为单药治疗成人患者的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC），之前用克唑替尼治疗。　　布加替尼的益处是其能够在先前用克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者中产生反应，在II期研究中客观反应率为56％（ITT人群）。　　大约3-5％的肺癌是由ALK基因的变化引起的。 2011年，FDA批准加速批准药物克唑替尼，以针对这些ALK变化。然而，仍然存在两个主要问题：克唑替尼不会进入大脑，因此无法在中枢神经系统中靶向ALK阳性肺癌，并且癌症的遗传多样性允许后来能够抵抗药物的亚群增长，导致新的增长。　　在克唑替尼治疗失败后使

　　作为单药治疗成人患者的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC），之前用克唑替尼治疗。　　布加替尼的益处是其能够在先前用克唑替尼治疗的ALK阳性NSCLC患者中产生反应，在II期研究中客观反应率为56％（ITT人群）。　　最常见的副作用是高血糖，高胰岛素血症，贫血，CPK增加，恶心，脂肪酶增加，淋巴细胞计数减少，ALT和AST升高，腹泻，淀粉酶增加，疲劳，咳嗽，头痛，碱性磷酸酶升高，低磷血症，APTT升高，皮疹，呕吐，呼吸困难，高血压，白细胞计数减少，肌痛和周围神经病变。　　　孟加拉碧康制药生产的布加替尼在全

　　首个JAK抑制剂托法替尼治疗银屑病性关节炎效果堪比阿达木单抗　　托法替尼（Xeljanz）III期OPAL扩展研究结果表明，托法替尼治疗对传统缓解病情的抗风湿药应答不足的活动性银屑病性关节炎（PsA）患者效果，可与阿达木单抗相媲美。　　西雅图瑞典医学中心的Philip J. Mease博士在美国风湿病学会（ACR）年会上报告指出，这是首个证实JAK抑制剂治疗PsA效果的研究。与安慰剂相比，托法替尼达到了主要终点指标，患者最早在治疗2周时达到ACR20应答。托法替尼可望成为未来PsA治疗选择。　　该研究入组422例确诊为活动性PsA 6个月或以上患者，且

　　溃疡性结肠炎是结肠的慢性炎性疾病，目前的治疗并非普遍有效。另外一种治疗方法可能是tofacitinib（CP-690,550），Janus激酶1,2和3的口服抑制剂，对激酶2的激酶1和激酶3具有体外功能特异性，预计可阻断涉及含γ链细胞因子的信号传导。包括白细胞介素2,4,7,9,15和21.这些细胞因子是淋巴细胞活化，功能和增殖的组成部分。　　在一项双盲，安慰剂对照的2期试验中，我们评估了tofacitinib在194名中度至重度活动性溃疡性结肠炎患者中的疗效。患者被随机分配接受0.5mg，3mg，10mg或15mg剂量的托法替尼或安慰剂，每日两次，共8周。主要结果是

　　Tofacitinib托法替尼可单独使用或与其他药物一起用于治疗对甲氨蝶呤无反应的人（Otrexup，Rasuvo，Trexall）的类风湿性关节炎（身体攻击自身关节引起疼痛，肿胀和功能丧失的情况）。它还与甲氨蝶呤或某些类似的药物一起用于治疗对单独使用这些药物无反应的人的银屑病关节炎（一种导致关节疼痛，肿胀和皮肤鳞屑的疾病）。托法替尼用于治疗溃疡性结肠炎（一种导致结肠[大肠]和直肠内层肿胀和溃疡的病症）。兔哦啊替你属于一类名为Janus kinase（JAK）抑制剂的药物。它的作用是降低免疫系统的活性。　　根据临床研究显示，托法替布起效快

　　枸橼酸托法替布是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替布获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。　　托法替布Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的托法替布Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。　　临床试验中，最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹

　　类风湿性关节炎是临床上常见的炎症性自身免疫性疾病，我国大陆地区 RA 患病率约为 0.2%-0.4%，全球发病率约为 1%，其主要病理表现为滑膜组织内炎性细胞浸润、血管翳形成以及进行性关节软骨和骨破坏，最终导致关节畸形甚至功能丧失 。　　一些研究表明，Xeljanz可有效治疗先前尝试过其他治疗的患者的类风湿性关节炎，银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。与现有的皮下注射药物相比，Xeljanz口服可能是一个优势。　　Tofacitinib托法替尼可作为片剂和延长释放（长效）片剂口服。对于溃疡性结肠炎，类风湿性关节炎或银屑病性关节炎的治疗，片剂通

　　许多研究已经表明，托法替尼对RA患者是一种安全有效的治疗方法，但研究较少的研究探索了其减少AS炎症的潜力。 AS患者的2期临床试验（NCT01786668）的结果发表于2017年8月的“风湿病年报”（Annals of the Rheumatic Diseases）。　　该试验比较了三种不同剂量的托法替尼与安慰剂的有效性和安全性。所有参与者都有活动性疾病并符合AS诊断标准。治疗组的参与者每天两次接受2mg，5mg或10mg 托法替尼，持续12周。接下来是一个为期四周的随访期，没有治疗。　　研究人员发现，与安慰剂相比，托法替尼的5 mg和10 mg剂量（每天两次）显着减少

　　托法替布是由辉瑞公司生产的一种药物，也是第一种JAK抑制剂的药物。 于2012年11月被批准用于治疗类风湿性关节炎，2017年12月被批准用于治疗类风湿性关节炎，并于2018年6月治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎的成年人。　　这种药物是一种片剂形式的口服药物。对于溃疡性结肠炎，托法替布每天给药两次，剂量为5毫克或10毫克。托法替布可以单独给予（称为单一疗法），也可以与不抑制免疫系统的溃疡性结肠炎的其他疗法同时给予。这种药物的延长释放版本被批准用于类风湿性关节炎，但不适用于溃疡性结肠炎。　　JAK是在体内许多细胞中发现的

　　托法替尼Tofacitinib是一种口服小分子药物，用于治疗患有中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的成人，其中甲氨蝶呤效果不佳。托法替尼通过阻断身体产生的称为Janus激酶（JAKs）和银屑病关节炎的酶起作用。 JAK在RA中的关节炎症中起作用，其可引起疼痛，肿胀和僵硬。　　托法替尼是一种药丸，每天服用5毫克。中度至重度肾功能不全或中度肝功能损害的患者每日仅服用一片5毫克。托法替尼可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARD组合使用。 托法替尼不应与其他生物药物或其他有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤或霉酚酸酯联合使用。一些患者将在几周

　　托法替布Xeljanz用于治疗成人的中度至重度类风湿性关节炎或活动性银屑病关节炎，他们在没有成功治疗症状的情况下尝试过甲氨蝶呤或其他药物。 托法替尼有时与甲氨蝶呤或其他关节炎药物联合使用。　　托法替布Xeljanz还用于治疗患有中度至重度溃疡性结肠炎的成年人。 延长释放Xeljanz不用于治疗溃疡性结肠炎。　　托法替布的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。　　因严重感染和血细胞减少进行剂量调整　　不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/d