肾癌治疗方案-肾癌靶向药-替沃扎尼tivozanib

　　肾癌靶向治疗根据靶点可分为抗血管生成类、mTOR抑制剂类及多靶点酪氨酸激酶抑制剂类，以下是具体药物分类、功效及上市情况：

　　抗血管生成类：通过抑制肿瘤血管内皮生长因子（VEGF）及其受体（VEGFR）活性，阻断肿瘤新生血管形成。

　　进口药物：

索拉非尼（多吉美）

【点击查看药物使用说明】

　　索拉非尼（多吉美）是一种多激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的繁殖与增长。2005年美国食品和药物管理局（FDA)批准索拉非尼治疗肾细胞癌。服用方法 ：口服400mg，每12小时服用一次。

　　舒尼替尼（2006年美国上市，2007年中国上市）

索坦 舒尼替尼 Sunitinib——【点击查看药品说明书】

　　舒尼替尼Sunitinib为多酶抑制剂,用于缩小肿瘤，延缓肿瘤进展。 2007年2月2日，美国食品和药品管理局（FDA)批准索坦（Sutent，Pfizer，Inc.）用于治疗肾细胞癌。服用方法 ：一次口服50mg，每天一次。间隔约12小时。一个疗程4周，之后停药2周。

　　培唑帕尼（2009年美国上市，2017年中国上市）

维全特 帕唑帕尼 Votrient——【点击查看药品说明书】

　　帕唑帕尼（Votrient）的一种血管生成抑制剂，作用于血管内皮生长因子受体，抑制对肿瘤供血的新血管生成。适用于1. 晚期肾细胞癌；2. 先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤。2012年1月27日,美国食品和药物管理局（FDA)批准Votrient（Pazopanib）治疗晚期肾细胞癌。用法用量：800 mg口服每天1次。

Tivozanib替沃扎尼——【点击查看药品说明书】

　　Tivozanib替沃扎尼是口服VEGF（VEGF-1/2/3）受体酪氨酸激酶口服抑制剂，获欧洲药品管理局批准用于一线治疗成人肾细胞癌（RCC），商品名为Fotivda。

　　替沃扎尼tivozanib与索拉非尼相比：

　　1.替沃扎尼tivozanib是VEGFR-1/2/3的一种强有力的、高度选择性的抑制剂，旨在优化阻断潜力，同时尽量减少非靶点效应。

　　2.与索拉非尼相比，替沃扎尼tivozanib的半衰期要长得多，可以每天服用一次。

　　3.与索拉非尼不同的是，替沃扎尼tivozanib与CYP3A4抑制剂没有相互作用，没有相关的肝脏毒性或组织积累。

　　阿昔替尼（2012年美国上市，2015年中国上市）。

肾细胞癌：INLYTA® (axitinib 中文名：阿昔替尼)使用说明

　　阿昔替尼治疗肾癌的获批情况及效果如下：

　　获批情况

　　国内获批：2025年4月22日，阿昔替尼联合特瑞普利单抗获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于中高危不可切除或转移性肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。这是中国肾癌治疗领域首个且目前唯一获批的一线靶免联合治疗方案。

　　国际获批：阿昔替尼于2012年1月获美国FDA批准，用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者。

　　治疗效果

　　延长生存期：RENOTORCH研究显示，阿昔替尼联合特瑞普利单抗组的中位无进展生存期（mPFS）达18.0个月，较对照组延长近1倍，疾病进展或死亡风险降低35%。中位总生存期（mOS）方面，对照组为26.8个月，靶免联合治疗组尚未达到，已观察到了明显的OS获益趋势，死亡风险降低39%。

　　提高生活质量：阿昔替尼通过抑制肿瘤血管生成，减少肿瘤的血供和营养供应，从而延缓病情进展，提高患者的生活质量。

　　指南推荐：阿昔替尼联合特瑞普利单抗治疗方案已获得包括《CSCO肾癌诊疗指南2024》、2024版《ESMO肾细胞癌指南》等在内的多个国内外权威指南的高级别推荐。

　　国内研发药物：

　　阿帕替尼（2014年中国上市，自主研发VEGFR2抑制剂）。

点击查看阿帕替尼Apatinib艾坦详细中文药品说明书

　　药物功效：延长晚期肾癌患者无进展生存期，控制肿瘤进展。

　　mTOR抑制剂类：通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）信号通路，阻断细胞增殖和代谢过程。

　　进口药物：依维莫司（2009年美国上市，2013年中国上市）。

　　药物功效：用于既往抗血管生成治疗进展的晚期肾癌二线治疗。

点击查看飞尼妥依维莫司片everolimus中文说明书

　　多靶点酪氨酸激酶抑制剂类：同时作用于多个信号分子靶点，如MET、RET、VEGFR等。

　　进口药物：卡博替尼（2016年美国上市，未在中国上市）。

　　卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗肾癌方面展现出显著的临床价值，其适应症可归纳为以下几点：

　　二线治疗晚期肾细胞癌：卡博替尼适用于既往接受过抗血管生成治疗（如舒尼替尼、索拉非尼等）后病情进展的晚期肾细胞癌患者。临床试验表明，与依维莫司等传统二线药物相比，卡博替尼能显著延长患者的无进展生存期（PFS），中位PFS从3.8个月延长至7.4个月，同时降低肿瘤恶化及死亡风险42%，肿瘤缓解率（PR）也从5%提升至21%。

　　一线治疗中高危晚期肾癌：卡博替尼联合免疫检查点抑制剂纳武利尤单抗（Nivolumab）已被批准作为中高危晚期肾细胞癌患者的一线治疗方案。联合治疗可显著延长患者的总生存期（OS）和无进展生存期（PFS），客观缓解率（ORR）接近55%，PFS延长至16.6个月，成为晚期肾癌一线治疗的新标准之一。

　　特定分子特征患者的治疗选择：卡博替尼通过抑制MET、AXL等酪氨酸激酶，有效阻断肿瘤细胞的逃逸机制，尤其适用于存在MET扩增或AXL激活的晚期肾癌患者。对于一代或三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药后的患者，卡博替尼联合TKI治疗可成为经典的处理方法。

点击查看卡博替尼CabozantinibCometriq（片剂）、Cabometyx（胶囊）详细中文药品说明书

　　国外新药：贝组替凡（2021年美国上市，未在中国上市），作为缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，用于晚期肾细胞癌三线治疗。

Belzutifan（贝组替凡，商品名：Welireg）【查看说明书】

　　适应症：适用于接受PD-1/PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（VEGF-TKI）治疗后发生疾病进展的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。

　　用法用量：推荐剂量为120毫克，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

　　副作用：最常见的不良反应包括血红蛋白下降、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肌酐升高、淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、钠降低、钾升高和天冬氨酸氨基转移酶升高。

　　作用机制：作为一种HIF-2α抑制剂，Belzutifan通过阻断缺氧诱导因子HIF-2α，从而减缓肿瘤的生长。

　　国内研发药物：伏罗尼布（2023年中国上市，自主研发多靶点激酶抑制剂）。

伏罗尼布片（商品名：伏美纳）——【点击查看说明书】

　　适应症：与依维莫司联合，用于既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

　　用法用量：具体用法用量需根据医生指导，因个体差异而异。

　　副作用：可能包括乏力、皮疹、高血压、心力衰竭以及出血倾向等。

　　作用机制：伏罗尼布是新一代多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR、PDGFR、c-Kit、Flt-3、CSF1R等多靶点具有抗血管生成的明显疗效，通过抑制新生血管形成发挥抗肿瘤作用。

贝伐单抗（安维汀）

【点击查看药物使用说明】

　　贝伐单抗(安维汀)是重组的人源化单克隆抗体。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性，适应于转移性结直肠癌，贝伐珠单抗联合以5—氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。2009年FDA的批准阿瓦斯汀用于治疗是转移性肾细胞癌。贝伐珠单抗静脉输注的推荐剂量为：联合m-IFL（改良IFL）化疗方案时，5 mg/kg 体重，每两周给药一次。

出国就医

　　国外发达的医疗技术，强大的药物和成熟的海外患者服务体系，海外就医成为中国患者的首选，海得康，您的价值之选！

　　海外医疗资源的引进确实为中国患者提供了更多的就医选择和康复希望，但国内患者赴海外就医也面临着许多问题。哪家医院好、哪位专家临床经验丰富、如何预约等都了解甚少，再加上舟车劳顿，还有加重病情的风险。对一些病人而言，出国看病，简直想都不敢想。而我们要做的，就是为患者提供全球一流的医疗资源，尽可能的为患者降低医疗成本，提升医疗体验，让患者心无旁骛的出国看病，获得新药。

　　海得康帮助患者直接对接全球最权威医院和专家，为肿瘤患者提供：整理翻译病例资料、权威医院和医生预约、签证手续办理、全程陪诊翻译、机票住宿预定，甚至看病期间的生活、旅游陪同翻译等一站式服务，免去患者出国看病的一切忧虑。详询海得康医学顾问：400-001-9769，或加微信：15600654560。

　　海得康医学顾问提醒：请通过正规公司、出国就医等方式获取药物，以免通过「个人代购」途径买到假冒、过期、回收药物，耽误疾病治疗。