克唑替尼耐药后可选择二代色瑞替尼，阿来替尼，布加替尼/布格替尼

　　对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者的首选治疗方案为克唑替尼，入脑性不强。如果出现耐药，在考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼或色瑞替尼或布加替尼。

　　针对ALK阳性的肺癌患者，目前第一代克唑替尼对ALK阳性患者的有效率达70％左右。但随着克唑替尼的广泛应用，超过46％的患者在服用克唑替尼时出现了脑转移病灶。出现这一问题的原因，在于克唑替尼在血脑屏障的影响下不能顺利到达脑内。想要治疗这部分患者，阿来替尼实现了重大突破。

　　艾乐替尼具有强大的入脑能力，临床数据显示：ALK阳性肺癌患者，一线治疗直接使用艾乐替尼有效率高达80％-90％，脑转移与颅内进展风险降低超过80％。

　　色瑞替尼是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。

　　布加替尼（布格替尼）是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准该药用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。海得康最新了解，安伯瑞®（布格替尼片/Brigatinib）获NMPA批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

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